Орлистат
Видео: Орлистат, ксеникал - самый удивительный жиросжигатель:)))
Орлистат (Orlistat)
Международное название: орлистат;
Основные физико-химические характеристики: капсулы голубого цвета;
Состав. 1 капсула включает 120 мг орлистата;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпиролидон, натрия крахмал гликолят, тальк, твердая желатиновая капсула.
Форма выпуска лекарства. Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при ожирении. Код АТС: А 08 АВ 01.
Фармакологические свойства. Фармакодинамика.
Механизм действия препарата связанный с образованием ковалентной связи с сериновым остатком желудочной и панкреатического липаз в полости желудке и тонкой кишки. Фермент при этом теряет способность расщеплять жиры, что поступают с едой в форме триглицеридов, на свободные жирные кислоты, что всасываются, и моноглицериды. Вследствие этого уменьшается количество калорий, что поступают в организм, и, следовательно, снижается масса тела пациента.
После 24-40 часов отмечается увеличение концентрации жиру в каловых массах. После отмену препарата концентрация жиру возвращается до выходного уровня через 48-72 часа.
Фармакокинетика.
После внутреннего приема орлистат практически не абсорбируется из желудочно-кишечном тракте. При приёме разовой дозы 360 мг концентрацию действующего вещества в плазме определить не удалось. Что означает, что концентрация орлистата в плазме крови ниже чем 5 нг/мол.
Объем распределения установить нельзя через очень низкую системную абсорбцию орлистата. Связывание с белками плазмы in vitro составляет 99%. В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.
42% части, которое абсорбировалось, орлистата метаболизируется в организме с образованием двух метаболитов, что через очень низкую концентрацию в плазме (у среднем 26 нг/мол и 108 нг/мол соответственно) и очень слабо выраженной способности ингибирувать липазу, считаются фармакологически неактивными.
97% принятой дозы орлистата выводится с калом, с них 83% - в неизменном виде, экскреция с мочой всех субстанции не превышает 2%. Период полувыведения орлистата из организма (с мочой и калом) – 3-5 суток. Метаболиты орлистата и неизменяемое активное вещество могут выводится с жёлчью.
Показания к применению.
Терапия ожирения или излишнего массы тела в соединении с низко калорийною диетой.
Способ использования и дозы. Назначают по 120 мг 3 раза в день вместе с основными приёмами еды. Препарат принимают при приеме еды или не позднее, чем через 1 час после еды. В случае если прием еды пропускают, или если еда не включает жиру, то прием орлистата можно пропустить.
Увеличение дозы выше за рекомендованную усиливает терапевтический эффект.
Видео: Препараты для похудения - ксеникал
Побочное действие. Со стороны желудочно-кишечного тракта: маслянистое выделение с прямой кишки, выделение газов, императивные позывы к дефекации, стеаторея, учащение дефекации и недержание калу (как правило, эти явления возникают кратковременно в первые 3 месяца лечения)- редко – боли или дискомфорт в животе, метеоризм, жидкий стул, боли и дискомфорт в прямой кишке.
Аллергические реакции: кожное высыпание, зуд, ангионевротический отек, анафилактические реакции.
Противопоказания. Синдром хронической мальабсорбции, холестаз.
Передозировка. Случаев передозировки не описано. В клинических исследованиях прием разовой дозы 800 мг или многоразовый прием Орлистата по 400 мг 3 раза в день в течение 15 дней не сопровождались значительными нежелательными реакциями.
Лечение: в случае выраженного передозировка рекомендуется медицинское наблюдение в течение 24 часов.
Особенности использования. На фоне терапии орлистатом пациент должен получать сбалансированную умеренную низкокалорийную диету, который включает не более 30% калорий в виде жиров. При более высокому содержимом жиров в рационе питание повышается вероятность возникновения побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта. Пониженные массы тела пациентов может улучшить обмен веществ у больного сахарным диабетом и требует снижение дозы пероральных гипогликемических средств.
Безопасность и эффективность использования орлистата у пациентов с нарушением функции печени и почек не установлена.
В клинических исследованиях в большинстве пациентов, что принимали орлистат в течение 2 лет, концентрация витаминов А, Д, Е, К и бета-каротина была в пределах нормы. Но для адекватного поступление всех питательных веществ в организм можно назначить поливитамины через 2 часа после приема орлистата или перед сном.
Безопасность применения препарата у детей не установлена.
Выведение орлистата с грудным молоком не изучалось, поэтому препарат не следует применять при в период кормления грудью. Препарат не следует назначать беременным, потому что сведения про безопасность клиночного использования отсутствуют.
Взаимодействие Орлистата с другими лекарственными средствами. Не установлен лекарственных взаимодействий при объединении использования орлистата с дигоксином, варфарином, метформином, пероральными контрацептивами, нифедипином, статинами, этанолом.
При одновременном применении орлистата может снижаться всасывание жирорастворимых витаминов.
Условия и сроки хранения.
Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Не применять после окончания срока годности.
Видео: ВСЯ ПРАВДА О ТАБЛЕТКАХ ДЛЯ ПОХУДЕНИЯ. Врач-диетолог Елена Чудинова
Срок годности - 4 года в не открытой первичной упаковке.
