Диклофен-гель
Диклофен-гель (Diclofen-gel)
международное и химическое название: diclofenac- натрия 2-[(2, 6-дихлорфенил)амино]-фенил]ацетат;
Основные физико-химические характеристики: гель белого цвета, однородной консистенции, со специфическим запахом;
Состав. 1, 0 г геля включает 30 мг диклофенака натрия и 5 мг ментола;
другие составляющие: этиловый спирт 96 %, пропиленгликоль, глицерин, карбопол, аммиака раствор 15 %, формальдегида раствор, вода очищенная.
Форма выпуска лекарственного средства. Гель.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, которые используются местно при болях в суставах и мышцах. Код АТС М02А А65**.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Диклофен-гель – противовоспалительный препарат с выраженной аналгезирующим действием. Основное действующее вещество – диклофенак натрия - подавляет активность циклооксигеназы, которая является основным ферментом метаболизма арахидоновой кислоты, уменьшая при этом синтез простагландинов (ПГ), кининов и остальных медиаторов воспаления. Препарат уменьшает проницаемость капилляров, стабилизирует мембраны лизосом, подавляя выброс микросомальных ферментов. Одновременно уменьшается энергообеспечения очага воспаление.
Ментол в составе геля усиливает обезболивающий эффект диклофенака натрия, проявляет отвлекающий эффект. При местном применении подавляет боль в состоянии покоя и при движении, предупреждает утреннюю скованность и припухлость суставов, улучшает их функциональную и двигательную способность. При воспалительных процессах, что возникают после операций и травм, быстро облегчает как спонтанная боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительные отеки на месте раны.
Фармакокинетика. Количество натрия диклофенака, что проникает через кожу, пропорционально времени контакта и площади, на которую он нанесенный. также это количество зависит от суммарной дозы препарата и от степени гидратации кожи. После аппликации на поверхность кожи площадью 100 см2 2-3 г Диклофен-геля резорбция составляет приблизительно 6 %. Использование окклюзивных повязок в течение 10 часов приводит к трехкратному увеличению резорбции препарата. После нанесения Диклофен-геля на кожу в области сустава кисты или коленного сустава натрия диклофенак определяется в синовиальной оболочке и в синовиальной жидкости в концентрации в 100 раз менее, чем после перорального использования таблеток натрия диклофенака. около 50 % действующего вещества метаболизируется при "первом прохождении" через печень. При ректальном введении или местном применении абсорбция проистекает медленнее.
Показания для использования. Комплексная терапия ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилоартрита- острые подагрические, инфекционные, псориатические и травматические артриты, остеоартрозы, бурситы, тендовагиниты, радикулиты, тромбофлебиты, невралгии, миалгии и другие заболевания, что сопровождаются воспалением и болевым синдромом. Травмы сухожилий, связь, мышц и суставов (для снятия боли и воспаления при растяжении, вывихах, травмированных местах), локализированы формы ревматизма мягких тканей (для снятия боли и воспаления).
Способ использования и дозы. 1, 0 г Диклофен-геля (1 см столбика геля) наносят на кожу, на пораженные суставы или участки тела, где является воспаление, легко втирая в течение 1-2 минут 2-4 раза в сутки. Средняя суточная доза составляет 4, 0 г геля, что соответствует 120 мг натрия диклофенака. Для детей старше 6 лет и для подростков суточная доза не должна превышать 2, 0 г препарата (2 см столбика геля), которую необходимо разделить на 4 раза. При одновременном применении Диклофен-геля и таблеток натрия диклофенака суточная доза последнего не должна превышать 50 мг.
Продолжительность курса лечения – 10-14 дней.
Побочное действие. Диклофен-гель как правило хорошо переносится. У некоторых больных при несоблюдение правил использования или при передозировке могут наблюдаться явления местного раздражения кожи: зуд, гиперемия, ощущение жара, высыпание, в отдельных случаях - образования инфильтрату, абсцесса, некрозу жировой ткани. При длительном наружном применении и /или при нанесении на крупные поверхности тела возможны системные побочные эффекты вследствие резорбтивного действия диклофенака. Возможно возникновение головокружения, головной боли, беспокойства, бессонница, раздражительности, утомленности. Редко - парестезии, нарушение зрения, шум в ушах, нарушения сна, судороги, дрожание, психические нарушения, депрессия. Иногда - анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Противопоказания. Эрозивно-язвенные нарушения ЖКТ в фазе обострения, триада, вызванное действием ацетилсалициловой кислоты – эозинофильный ринит, рецидивирующий поллиноз, гиперпластические синуситы, нарушение кроветворение неизвестной этиологии, повышенная чувствительность к диклофенаку и компонентов геля, остальных нестероидных противовоспалительных средств. III триместр беременности, детский возраст до 6 лет.
Передозировка. Учитывая на способ использования и при приеме режима дозировки передозировка Диклофен-гелем маловероятно. Но при использовании препарата в крупных дозах или же при нанесении на большую площадь кожи может выявиться резорбтивное действие в виде головокружение, головной боли, гипервентиляции, затуманивания сознания, миоклонических судорог у детей, анорексии, тошноты, рвота, боли и неприятных ощущений в эпигастральной области, кровотечения из желудочно-кишечного тракта.
Появление перечисленных выше симптомов требует отмены препарата или корректирование дозы Диклофен-геля.
Лечение: снять или смыть с поврежденной участки кожи или суставу гель, который остался. При необходимости провести симптоматическую терапию. Форсированный диурез и гемодиализ малоэффективные. Специфического антидота нет.
Особенности использования. Препарат следует наносить только на неповрежденные участки кожи, избегая попадания в глаза и на слизистые оболочки. С осторожностью назначают больным, которые имеют в анамнезе аллергические реакции на нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта, бронхиальную астму, нарушение кроветворение. При длительном применении необходимый периодический контроль формулы крови и функции печени, анализ кала на скрытую кровь. Через возможно снижение скорости реакции не рекомендуется управлять автотранспортом и проводить работы с механизмами, которые нуждаются повышенной психической реакции. В первые 6 месяцев беременности использования возможно только по строгим показаниям и в минимальных эффективных дозах. Во время лактации использования препарата требует приостановки кормление новорожденного молоком матери.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При применении препарата в данной лекарственной форме взаимодействие с другими лекарственными средствами не установлена. Однако, особенно исходя из возможности одновременного использования Диклофен-геля и таблеток диклофенака натрия (при этом суточная доза последнего не должна превышать 50 мг), необходимо учитывать, что последний может потенцировать специфические эффекты и ульцерогенное действие кортикостероидов, повышать концентрацию дигоксина в крови, ослаблять действие тиазидных мочегонных средств и фуросемида.
Комбинированное использование с калийсберегающими диуретиками приводит к гиперкалиям. Терапевтическая эффективность при одновременном применении с салицилатами снижается, при этом усиливается ульцерогенное действие на слизистую оболочку желудка. При использовании одновременно с антикоагулянтами необходимо контролировать систему сворачивания крови.
Условия и сроки хранения. Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С. Срок годности – 2 года.
