Урсохол
Урсохол (ursochol)
международное и химическое названия: Ursodeoxycholic acid- 3a, 7b-дигидрокси-5b-холан-24-вая кислота;
основные физико-химические свойства: белые, непрозрачные, твердые желатиновые капсулы, размером 0, которые содержат белый порошок или гранулы;
Состав 1 капсула включает урсодезоксихолевой кислоты 0, 25 г;
другие составляющие: крахмал картофельный, метилцеллюлоза водорастворимая, аэросил, магния стеарат.
Форма выпуска лекарства. Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, которые применяются при заболеваниях печени и желчевыводящих путей. Препараты желчных кислот. Код АТС А05 А02.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Обладает мембраностабилизирующее, гепатопротекторное, жёлчегонное, холелитическую и иммуномодулирующее действие. Вбудовуеться в мембрану гепатоцита, стабилизирует её структуру и защищает печеночную клетку от разрушающих факторов. Конкурентно ингибирует всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их «фракционный» оборот при энтерогепатичнии циркуляции. Индуцирует образование желчи, многой бикарбонатами, что приводит к увеличению её пассажа и стимулирует выведение токсических желчных кислот через кишечник. Замещая неполярные желчные кислоты, формирует нетоксические смешанные мицели. Тормозит синтез холестерина в печени. Образует с молекулами холестерина жидкие кристаллы и препятствует его всасыванию в кишечнике, уменьшает литогенность желчи, снижает холато-холестериновый индекс, способствует растворению холестериновых камней и предупреждает их образования. При холестазе активирует Са2+-зависимую -протеиназу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию желчных кислот (холевой, литохолевой, дезоксихолевой и др.).
Иммунологическая активность обусловлено снижением экспрессии антигенов гистосовместимости HLA-1 на гепатоцитах и HLA-2 на холангиоцитах, снижает «атаку» иммунокомпетентных иммунноглобулинов (в первую очередь Ig M), уменьшает образования цитотоксических Т-лимфоцитов.
Фармакокинетика. После приема внутрь Урсохол хорошо всасывается в тонкой кишке за счет пассивной диффузии, а в клубочковой кишке – с помощью активного транспорта. Сmax в плазме достигается в пределах 30 - 60 мин. после приема.
При регулярном приёме становится основною желчью кислотой в плазме крови, составляя около 96 - 99% от их общего содержимого.
Максимальная концентрация в желчи отмечается при суточной дозе 10 - 14 мг/кг. При дальнейшем увеличении дозы концентрация урсодезоксихолевой кислоты в желчи не повышается. Проникает через плацентарный барьер. Около 50 - 70 % дозы выводится с жёлчью и частично с фекалиями.
Показания к применению. Хронический активный гепатит с холестатическим синдромом, острый гепатит- токсические (в т.ч. алкогольные, медикаментозные) поражения печени- первичный билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит, атрезия внутреннепеченочных желчных путей, холестаз при парентеральном питании- кистозный фиброз печени (муковисцидоз)- дискинезия желчевыводящих путей- билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит, профилактика поражений печени при использования гормональных контрацептивов и цитостатиков- холестериновые желчные камни в желчном пузыре (при отсутствии возможности их удаления хирургическим или эндоскопическим методами).
Способ использования и дозы. Внутренне, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Суточная доза Урсохола принимается однократно перед сном.
Видео: Урсохол | инструкция по применению
Для лечения острых и хронических заболеваний печени и для растворения желчных камней назначают в дозе 10 мг/кг/сутки, непрерывно, в течение длительного времени. При вбросе желчи в желудок и пищевод – по 1 капсуле в сутки. Продолжительность лечения 6 - 12 мес. Для профилактики повторного холелитиаза рекомендовано принимать препарат в течение несколько месяцев после растворения камней. При лечении хронических заболеваний печени длительность терапии может составлять от несколько месяцев до 2 лет. При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагиты назначают по 250 мг, 1 раз на сутки, перед сном. Курс – 10 - 14 суток. При первичном билиарном циррозе – 10 мг/кг. Урсохол можно назначать детям, учитывая с вес ребенка. Детям с весом 25 - 50 кг назначают 1 капсулу в сутки. Детям с весом 50 - 75 кг – 2 капсулы в сутки. Препарат принимают не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, перед сном.
Побочное действие. Диарея, повышение уровня трансаминаз в крови, аллергические реакции, кожный зуд, тошнота, боль в эпигастральный области живота.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к составляющим препарата, острые воспалительные заболевания кишечника, желчного пузыря и желчевыводящих путей- цирроз в стадии декомпенсации- неспецифический язвенный колит- болезнь Крона- выраженные нарушения функции почек, поджелудочной железы- беременность. При необходимости назначение препарата в период лактации стоит решить вопрос про приостановку грудного кормления. Кальцинированные желчные конкременты, полное обструкция желчевыводящих путей, нарушение сократительной функции желчного пузыря, печеночная колика.
Передозировка. Про случаи передозировки не сообщается.
Видео: Гепатит С. Как я вылечился от смертельной болезни
Особенности использования. Использование Урсохола с целью растворения желчных камней возможно только при наличии холестериновых (рентгенонегативных) камней размерами не более за 15 - 20 мм, при функционирующем желчном пузыре, при сохраненной проходимости пузырной и общей желчей протоки.
Для контроля эффективности лечения рекомендуется каждые 6 мес. проводить ультразвуковое и рентгенологическое исследования желчевыводящих путей. Если через 6 мес. от начала использования препарата не наблюдается снижение желчных камней, продолжать лечение нецелесообразно.
Женщинам детородного возраста в период лечения Урсохолом рекомендуется применять негормональные средства контрацепции или пероральные гормональные контрацептивы с низким количеством эстрогена.
При длительном (более 1 мес.) приёме препарата необходимо периодически (1 раз на месяц) проводить биохимический анализ крови для выяснения активности печеночных трансаминаз, особенно в первые 3 мес. лечения. При нарушениях биохимический картины крови рекомендуется уменьшить дозу препарата. Если показатели не нормализуются в течение 1 мес., лечения препаратом необходимо прекратить.
Видео: ЛЕЧЕНИЕ ГЕПАТИТА С (Московский Клинический Научный Центр) КАК ВЫЛЕЧИТЬ ГЕПАТИТ С
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Холестирамин, колестипол и антациды, что содержат алюминия гидроксид, снижают абсорбцию и эффект препарата (одновременный их прием нецелесообразен). Эффективность уменьшают также клофибрат, безафибрат, пробукол, поскольку повышается секреция холестирола. Урсохол повышает эффект антидиабетических препаратов, которые принимаются внутрь.
Условия и сроки хранения. Хранят в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25 °С.
Срок годности – 2 года.