Урсосан
Урсосан (Ursosan)
международное и химическое название: урсодеоксихолевая кислота- 3a,7b-дигидрокси-5b-холан-24-овая кислота;
Основные физико-химические характеристики: твердые желатиновые капсулы белого цвета, что содержат белый порошок;
Состав. 1 капсула включает 250 мг урсодеоксихолевой кислоты;
другие составляющие: крахмал кукурузный, кремния диоксид, магния стеарат.
Форма выпуска лекарства. Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при заболеваниях печени и желчевыводящих путей. Препараты желчных кислот.
Код АТС А05АА02.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Урсодеоксихолевая кислота встраивается в мембрану гепатоцита, стабилизирует её структуру, защищает клетки печени от повреждающих факторов. Урсодеоксихолевая кислота имеет иммуномодулирующее активность: уменьшается экспрессия антигенов гистосовместимости HLA-1 на гепатоцитах и HLA-2 на холангиоцитах, снижается "атака" иммунокомпетентными иммунноглобулинами (в первую очередь Ig М) и уменьшаются проявления патологических реакций в печени. Кроме того, уменьшается образования цитотоксических Т-лимфоцитов. Стимулируя при холестазе экзоцитоз в гепатоцитах путём активации Са++-в зависимостей альфа-протеинкиназы, урсодезоксихолова кислота уменьшает концентрацию токсических для гепатоцитов желчных кислот (холевой, литохолевой, деоксихолевой и др.). Ингибирует всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, возможно конкурентно- повышает их "фракционный оборот" при печеночно-кишечной циркуляции- индуцирует холерез, богатый бикарбонатами, что приводит к увеличению пассажа желчи и стимулирует выведение токсических желчных кислот через кишечник. Замещает неполярные желчные кислоты, формирует нетоксические смешанные мицели. Снижая синтез холестерина в печени и его всасывание в кишечнике, а также образуя с молекулами холестерина жидкие кристаллы, урсодеоксихолевая кислота уменьшает литогенность желчи, снижает холато-холестериновый индекс, способствует раствора холестериновых камней и препятствует образованию новых кристаллов.
Видео: урсосан и диабет
Фармакокинетика. Урсодеоксихолевая кислота абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии, а в клубовой кишке путём активного транспорта. Максимальная концентрация в плазме после перорального приема достигается через 0,5 - 1 час. Связывается с белками на 96-99 %. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации урсодеоксихолевой кислоты в желчи.
Около 50-70 % общей дозы препарата выводится с жёлчью.
В кишечнике частично расщепляется до литохолевой кислоты, которая при энтерогепатогенные циркуляции попадает в печень и ретрансформируется в хено- и урсодеоксихолевую кислоту.
Показания для использования. жёлчекаменная болезнь: холестериновые камни в желчном пузыре- первичный билиарный цирроз- первичный склерозирующий холангит- кистозный фиброз (муковисцидоз)- билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит- лечения холестатического синдрома при разных видах поражения печени.
Видео: Урсосан дженерик
Способ использования и дозы. Для растворения желчных камней, а также для лечения острых и хронических заболеваний печени Урсосан применяют в дозе 10 мг/кг в сутки, без перерыва в течение длительного времени.
| Масса тела | Урсодеоксихолевая | Количество капсул |
| кислота | ||
| До 60 кг | 500 мг | 2 |
| 60 – 80 кг | 750 мг | 3 |
| 81 – 100 кг | 1 000 мг | 4 |
| Больше 100 кг | 1 250 мг | 5 |
Продолжительность приема Урсосана для растворения холестериновых желчных камней составляет от 6 месяцев до 2 лет. Если через 12 месяцев от начала приема Урсосана не наблюдается снижение желчных камней, то продолжать лечения нецелесообразно. Для лечения билиарного рефлюкс-гастрита препарат назначают по 250 мг один раз в день, перед сном. Продолжительность приема, как правило, составляет 10-14 дней.
При лечении холестатического синдрома при разных видах поражения печени суточная доза зависит от массы тела пациента. Обычно это 8–12 мг урсодеоксихолевой кислоты на 1 кг в сутки, то есть 500 – 700 мг (2 – 4 капсулы).
Масса тела Суточная доза Утром Вдень Вечером
До 60 кг 2 капсулы 1 ----- 1
60 – 80 кг 3 капсулы 1 1 1
81 – 100 кг 4 капсулы 1 1 2
Максимальна суточная доза – 6 капсул, её нельзя превышать. Продолжительность лечения при хронических заболеваниях печени может быть от несколько месяцев до 2 лет.
Для детей старше 3 лет дозировки индивидуальное – рекомендовано назначать 10 – 20 мг/кг в сутки.
Капсулы проглатывают не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Побочное действие. Побочные эффекты встречаются очень редко. Возможны диарея, зуд кожи, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз.
Противопоказания. Острые воспалительные заболевания желчных путей, цирроз печени в стадии декомпенсации, выраженные нарушения функции печени и почек. Повышенная чувствительность к составляющим препарата. Детский возраст до 3 лет.
Передозировка. Данных про передозировку нет.
Особенности использования. При приёме препарата для растворения желчных камней необходимо придерживаться таких условий: камни имеют быть чисто холестериновые (рентгеннегативные), их размер не должен превышать 20 мм- камни не должны занимать более половины объема желчного пузыря- желчный пузырь должен функционировать. Кроме того, при длительном лечении (более месяца) периодически, 1 раз на месяц, необходимо определить активность печеночных трансаминаз, особенно в первые 3 месяца лечения.
В отличие от хенодеоксихолевой кислоты эмбриотоксичность урсодеоксихолевой кислоты не доказана. Поэтому решение про использования Урсосана женщиной в период беременности принимает врач. Использование Урсосана в период лактации рекомендуется только в случае острой потребности.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Холестерамин, холестерол и антациды, в состав которых входит гидроксид алюминия, могут снижать абсорбцию урсодезоксихоловой кислоты и эффективность Урсосана. В связи с этим прием вышеуказанных препаратов одновременно с Урсосаном нецелесообразен.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре 15 – 25 °С в сухом, тёмном месте, недоступном для детей.
Срок хранения - 4 года.
