Аллергодил
Инструкция для медицинского использования препарата
Аллергодил (Allergodil)
международное и химическое название: azelastine-4-[(4-хлорфенил)метил]-2-(гексагидро-1-метил-1Н-азепин-4-ид)-1(2Н)-фталазинон(в виде гидрохлорида);
Основные физико-химические характеристики: прозрачный бесцветный раствор;
Состав. 1 доза (0,14 мл раствора) включает азеластинагидрохлорида 0,14 мг;
другие составляющие: натрия эдетат,гидроксипропилметилцеллюлоза, кислота лимонная безводная, динатрия фосфатадодекагидрат, натрия хлорид, вода очищенная.
Форма выпуска лекарства. Спрей назальный дозированный.
Фармакотерапевтическая группа. Противоотечные и антиаллергические препараты.
Код АТС R01A C03.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Азеластин – производное фталазинонановой структуры. Проявляет пролонгированное антиаллергическое действие. Имеет выраженныеселективные свойства антагониста гистаминовых Н1-рецепторов.
Азеластин подавляет синтез или высвобождения химическихмедиаторов, которые участвуют на ранних и поздних стадиях аллергических реакций,таких как лейкотриены, гистамин, ингибиторы PAF и серотонд.
Оценка ЭКГ пациентов, которые проходили долговременноелечение высокими дозами азеластина, показывает, что в период исследованиямногоразовых доз клинически значимое влияние на QT-интервал отсутствует.
Фармакокинетика. При местном применениипрепарата Аллергодил в виде спрея назального азеластин подвергается системной абсорбции.Связывание с белками плазмы – 80 - 90%. Выводится почками преимущественно в виденеактивных метаболитов. Период полувыведения составляет 20 час.
После повторного интраназального введения ежедневнойдозы – 0,56 мг – азеластина стойкая концентрнация азеластина в плазме составляла у здоровых добровольцев около 0,27 нг/мл. Уровни концентрации активногометаболита N-дисметилазеластина находились на нижней границы выясненияколичественного содержимого или не достигали его (0,12 нг/мл).
Повторное применение препарата больным аллергическим ринитом привело к повышению концентрации азеластина в плазме в сравнении с такой у здоровых пациентов, что позволяет сделать вывод про более высокуюскорость системного поглощения (в результате повышенной проницаемости черезвоспалительную слизистую носа). После использования общей суточной дозы 0,56 мгазеластина (1 впрыскивания в каждую ноздрю 2 раза в день) стойкая средняяконцентрация азеластина в плазме, которая наблюдалась через 2 часа после приемадозы, составляла приблизительно 0,65 нг/мл. Увеличение общей суточной дозыазеластина до 1,12 мг (2 впрыскивания в каждую ноздрю 2 раза в день) дает стойкуюконцентрацию препарата в плазме, которая равна 1,09 нг/мл. Таким образом,концентрация азеластина в плазме крови пропорционально дозировке препарата.Несмотря на увеличение дозы, системное влияние после назального использованияприблизительно в 8 раз ниже, чем при перорарльном применении азеластина в суточной дозе 4.4 мг, что составляет терапевтическую дозу при лечении аллергическогоринита.
Показания к применению. Лечение сезонных и ежегодных аллергическихринитов и риноконъюнктивитов.
Способ использования и дозы. Аллергодил впрыскивают по однойдозе (0,14 мг/0,14 мл) в каждую ноздрю 2 раза в день, что соответствует суточнойдозе азеластина 0,56 мг.
При впрыскивании спрея назального необходимо держатьголову прямо.
Аллергодил применяется до исчезновениясимптомов и подходит для длительного использования, но не более 6 месяцев.
Указания касающиеся использования Аллергодила.
Снимите защитный колпачок.
Перед первым применениями нажмите на распылитель 2- 3 раза.
Впрыснуть по 1 разу в каждую ноздрю, держа головупрямо.
Наденьте защитный колпачок.
Побочное действие. В единичных случаях может возникнуть раздраженияслизистой оболочки носа, жжение, зуд и чихания.
Очень редко может возникнуть носовое кровотечение.
В результате неправильного способа введения, когдаголова запрокинута назад, возможно появление горького привкуса во рту.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату. Беременность (особенноІ триместр) и лактация. Дети до 6 лет.
Передозировка. Не известно.
Особенности использования. При необходимости использования Аллергодилав период лактации следует прекратить кормление грудью.
Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами.
Препарат не имеет негативного действия на способность управлятьавтомобилем и механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Взаимодействие не выявлено.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, недоступном для детейместе при температуре 15 - 25°С. Срок годности – 3 года. После раскрытияфлакона использовать препарат в течение 6 месяцев.
