Иправент
Иправент аэрозоль (Ipravent)
международное и химическое название: ипратропия бромид, (8г)-3а-гидрокси-8-изопропил-1а, 5і-тропания бромид (±)-тропат моногидрат);
Основные физико-химические свойства: белая гомогенная суспензия;
Состав. 1 доза включает 40 мкг ипратропия бромида;
другие составляющие: пропелент HFA-134a (тетрафторетан).
Форма выпуска лекарства. Аэрозоль для ингаляций дозированный.
Фармакотерапевтическая группа. Противоастматические препараты для ингаляционного использования. Код АТС R03 BB01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Действующим веществом препарата является ипратропия бромид — конкурентный антагонист нейромедиатора ацетилхолина. Он блокирует мускариновые рецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева и подавляет рефлекторную бронхоконстрикцию. Препарат препятствует опосредствованной ацетилхолином стимуляции чувствительных волокон блуждающего нерва при влияния разных факторов. Этот эффект Иправента обнаруживается как при использовании препарата до начала действия раздраженных факторов, так и при уже розвиненому процессе. Таким образом, препарат оказывает как выраженный бронхолитический, так и профилактический эффект. Иправент вызывает снижение секреции желёз слизистой носа и бронхиальных желёз. Бронхолитический эффект препарата наступает через 5–10 минут после ингаляции, достигает максимума до конца первой часа и сохраняется в среднем в течение 5–6 часов после ингаляции.
Фармакокинетика. При ингаляционном пути введения для ипратропия бромида характерна крайне низкая абсорбция со слизистых оболочек дыхательных путей. Концентрация препарата в плазме содержится на нижний границы выяснения, и измерить её возможно только при применении высоких доз активного вещества (которые отвечают 28 дозам аэрозоля), а также путём использования специфических методов обогащение. При ингаляционном применении терапевтических доз Иправента значимые концентрации препарата в плазме были в 1000 раз ниже, чем после перорального и внутривенного введения. Выделение препарата, введенного ингаляционно, проистекает преимущественно через кишечник. Около 25% введенного препарата выводится в неизмененной форме, остальная часть — в виде многочисленных метаболитов. Период полувыведения составляет 3--4 часа. Кумуляции действующего вещества не выявлено. Не проникает через ГЭБ.
Показания для использования. Иправент применяют для базисной терапии хронических обструктивных заболеваний лёгких (ХОЗЛ), в том числе хронического обструктивного бронхита- а также для профилактики бронхоспазмов при бронхиальной астме в комбинации с -адреномиметиками или как монотерапию при наличии противопоказаний или чувствительности к последних.
Иправент применяют также при проведении функциональных проб на оборотность бронхообструкции.
Способ использования и дозы. Для лечения взрослых и детей старше 12 лет Иправент применяют в дозе 40 мкг 3–4 раза в сутки. В особенных случаях для достижения максимального эффекта на ранних стадиях лечения для взрослых начальная доза может быть увеличена до 80 мкг 3–4 раза в сутки. Для детей возрастом от 6 до 12 лет терапевтическая доза составляет 40 мкг 2–3 раза на сутки.
Срок лечения зависит от тяжести и течения заболевания и определяется индивидуально. Для ингаляций рекомендуется использовать спейсер.
Побочное действие. В отдельных случаях, как местная реакция, может возникнуть сухость во рту, боль в горле. При попадании препарата до глаз изредка могут наблюдаться легкие оборотные нарушения аккомодации.
Со стороны дыхательной системы: кашель, очень редко – парадоксальный бронхоспазм.
Аллергические реакции: редко – крапивница, ангионевротический отек.
Противопоказания.
– I триместр беременности;
– повышенная чувствительность к атропиноподобным веществам и до неактивных компонентов препарата.
Дане дозировки препарата (40 мкг/дозу) не рекомендуется применять у детей младше 6 лет.
Передозировка. Зарегистрированы только случаи развития обратимых нарушений аккомодации. Других симптомов не наблюдали, поскольку Иправент при ингаляционном введении имеет широкий терапевтический диапазон (1:100) и практически не производит атропиноподобных системных побочных эффектов, даже при значительном превышении терапевтической дозы.
Особенности использования. С осторожностью применяют препарат для лечения больных на закрытоугловой глаукомой и с нарушениями мочевыделение вследствие доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Иправент можно применять при сопутствующих заболеваниях сердечно-сосудистой системы. Иправент имеет дополнительные преимущества при лечении больных пожилого и пожилого возраста, а также маленьких детей, что связано с особенностями рецепторного аппарата бронхов в этих возрастных группах.
Препарат не производит тахифилаксий при повторном применении.
Иправент является препаратом выбора в тех случаях, когда необходима долговременная базисная бронхолитическая терапия. При необходимости немедленно купировать приступ удушья использования Иправента не рекомендуется, потому что его бронхолитический эффект развивается позднее, чем у -адреномиметиков.
При хроническом обструктивном бронхите Иправент в большинстве случаев превосходит за бронхолитическим эффектом -адреномиметики, но уступает им при бронхиальной астме.
Вероятно, что ипратропия бромид проникает в грудное молоко, поэтому применять его женщинам, которые кормят грудью, не рекомендуется. Беременным препарат назначается только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для плода.
Поскольку является вероятность влияния препарата на остроту зрения, в период терапии не рекомендуется управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении Иправент потенцирует бронхолитический эффект -адреномиметиков и производных ксантина (теофиллин), а также может усиливать действие препаратов, которые имеют антихолинергическое действие.
Сроки и условия хранения. Хранить при температуре не выше 30°С в недоступном для детей месте. Избегать замораживания.
Срок годности – 2 года.
