Беклат
Беклат (Beclatе)
международное и химическое название: беклометазон- 9 альфа-хлор-11 бета, 17 альфа, 21-триокси-16 бета-метил-1, 4-прегнадиен-3,20-диона 17, 21-дипропионат или 9 альфа-хлор-16 бета-метил-преднизолон дипропионат;
Основные физико-химические характеристики: прозрачный бесцветный раствор;
Состав. 1 доза включает 50,100 или 250 мкг беклометазона дипропионата;
другие составляющие: спирт абсолютный, пропелент HFA-134a (тетрафторетан).
Форма выпуска лекарственного средства. Аэрозоль для ингаляций дозированный.
Фармакотерапевтическая группа. Противоастматический препарат для ингаляционного использования, глюкокортикоид. Код АТС R03B A01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Беклометазон — синтетический глюкокортикоид местного действия. Проявляет выраженное противовоспалительное, противоаллергическое, противоотечное (антиэкссудативное) активность. Стабилизирует клеточные мембраны, в т. ч. тучных клеток, уменьшает количество тучных клеток в слизистой бронхов, уменьшает отек эпителия и секрецию слизи бронхиальными железами, расслабляет гладкую мускулатуру бронхов. Замедляет высвобождение медиаторов воспаления, повышает продукцию липомодулину – ингибитора фосфолипазы А, подавляет образования арахидоновой кислоты и продуктов её метаболизма. Под действием беклометазона уменьшается гиперреактивность бронхов, краевое скопление нейтрофилов, воспалительный экссудат и продукция лимфокинов, замедляется миграция макрофагов, снижается интенсивность процессов инфильтрации и грануляции, который приводит к улучшению функции наружного дыхания. Беклометазон увеличивает количество активных бета-адренорецепторов, возобновляет реакцию на бронходилататоры. После ингаляционного введения препарат практически не проявляет минералокортикостероидной активности и резорбтивного действия. В рекомендованных дозах препарат не подавляет функцию коры надпочечной железы, не влияет на метаболизм липидов и углеводов и не вызывает атрофии эпителия бронхов. Эффект препарата развивается постепенно, через 5-7 дней курсового использования.
Фармакокинетика. Абсорбция препарата низкая. При ингаляционном применении в терапевтических дозах системная активность очень мала. 10-20% введенной дозы метаболизируется в лёгких с образованием активного метаболита – беклометазона монопропионата. Большая часть дозы, что попала в желудочно-кишечный тракт, активно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Связь с белками плазмы крови составляет 87%. Основная часть (35–76%) выводится с калом в течение 96 часов, 10–15% – с мочой.
Показания для использования. Базисная терапия бронхиальной астмы.
Гормонозависимая форма бронхиальной астмы тяжелого течения у взрослых и детей.
Способ использования и дозы. Препарат необходимо применять регулярно, даже из-за отсутствия симптомов заболевания. Начальную дозу определяют индивидуально, в зависимости от реакции и ступени тяжести заболевания. После достижения терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают до минимальной эффективной дозы. Взрослым и подросткам от 12 лет и старше назначают в зависимости от состояния 400–800 мкг в сутки в 2–4 приема при бронхиальной астме легкой и средней ступени тяжести, 1 000–1 600 мкг в сутки в 2–4 приема при тяжёлой стадии бронхиальной астмы. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 2 000 мкг за 2–4 приема.
Детям от 6 до 12 лет назначают 50 мкг или 100 мкг 2–4 раза на сутки, в зависимости от степени тяжести заболевания. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мкг.
Для ингаляций рекомендуется использовать спейсер.
Побочное действие. В единичных случаях возможно возникновение кандидозу полости рта, глотки, гортани, верхних дыхательных путей, охриплость, ощущение раздражения в горле, парадоксальный бронхоспазм, в отдельных случаях - аллергические кожные реакции. При длительном применении в дозах выше 1,5 мг на сутки возможно торможение функции коры надпочечной железы.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к составляющим препарата.
Передозировка. При разовой ингаляции высоких доз беклометазона (более 1 мг) возможно торможение функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечножелезистой системы, что не требует употребления экстренных мероприятий, поскольку возобновление функции наблюдается через 1–2 суток.
Особенности использования. Препарат Беклат назначен для длительного лечения заболевания, а не для снятия припадков. Резко прекращать лечения не рекомендуется.
Следует придерживаться осторожности при применении глюкокортикостероидов (ГКС) для ингаляций больным на туберкулёз лёгких (как активной, так и неактивной формы). Препарат необходимо применять с осторожностью пациентам с гипотиреозом, системными вирусными инфекциями, глаукомой, остеопорозом.
При возникновении или для профилактики охриплости и кандидозу полости рта и глотки рекомендуется после ингаляции полоскать рот и горло водой. При кандидозе можно применять противогрибковые препараты местного действия, одновременно продолжая терапию Беклатом. Для снижения вероятности возникновения кандидозу рекомендуется использовать спейсер.
Ингаляционные препараты могут вызывать парадоксальный бронхоспазм, который необходимо немедленно снимать с помощью быстродействующего ингаляционного бронходилататора. При этом необходимо сразу же прекратить использование Беклата, провести необходимо обследование и при необходимости начать терапию другими препаратами.
При длительном применении каких-либо ингаляционных ГКС, особенно в высоких дозах, могут отмечаться системные эффекты, однако вероятность их развития значительно ниже, чем при приёме ГКС внутри. Возможны системные эффекты включают снижение функции коры надпочечной железы, катаракту, глаукому. Поэтому особенно важно, чтобы при достижении терапевтического эффекта доза ингаляционных ГКС была снижена до минимальной эффективной дозы.
В связи с возможной недостаточностью надпочечной железы следует придерживаться особенной осторожности и регулярно контролировать показатели функции коры надпочечной железы при переводе пациентов, которые принимали ГКС внутри, на лечения беклометазона дипропионатом для ингаляций. Отмену системных ГКС на фоне ингаляций беклометазона необходимо проводить постепенно.
Данных про применение препарата Беклат для лечения детей до 6 лет нет.
Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами: специальные исследования не проводились, однако фармакологические свойства беклометазона дипропионата не допускают такого влияния.
При беременности и в период лактации препарат можно применять только в этом случае, когда прогнозируемая польза для матери превышает любой потенциальный риск для плода или ребенка.
Режим высоких дозировки применяется при лечении больных с тяжелым ходом бронхиальной астмы и требует индивидуального подбора дозы. Режим высоких дозировки показан в тех случаях, когда лечение обычными дозами ингаляционных стероидов и бета-агонистов не является эффективным. Режим высоких дозировки показан при обострениях бронхиальной астмы, например, связанных с инфекциями верхних дыхательных путей. При длительном применении препарата в дозах, которые превышают 1 500 мкг в сутки, возможно развитие скрытой недостаточности надпочечной железы. При признаках гипоталамо-гипофизарно-надпочечножелезистой недостаточности следует продолжать лечения, но обязательно контролировать уровень базального кортизола в плазме крови.
Необходимо предотвращать попадания препарата в глаза.
Дозировка беклометазона дипропионата 250 мкг в 1 дозе в педиатрической практике не применяется.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Бекламетазон повышает эффект бета-адреномиметиков, которые в свою очередь, усиливают противовоспалительные свойства беклометазона.
Метандростенолон, эстрогены, теофиллин и пероральные кортикостероиды усиливают действие беклометазона.
Сроки и условия хранения. Хранить при температуре не выше 30 °С в недоступном для детей месте. Избегать заморожения.
Срок годности – 2 года.
