Сальбексон
Сальбексон (Salbeksone)
Основные физико-химические характеристики: суспензия белого или почти белого цвета.
Состав. 1 доза препарата Сальбексон содержит сальбутамола 100 мкг и 50 мкг беклометазона дипропионата;
другие составляющие: пропелент 11, пропелент 12, лецитин.
Форма выпуска лекарственного средства. Аэрозоль для ингаляций, дозированный.
Фармакотерапевтическая группа. Адренергические средства для ингаляционного использования. Адренергические средства в комбинации с другими противоастматическими препаратами.
Код АТС R03A K04.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Сальбутамол является селективным агонистом бета-2 адренорецепторов. В терапевтических дозах действует на бета-2 адренорецепторы бронхиальной мускулатуры с минимальной или полным отсутствием действия на бета-1 адренорецепторы сердца.
Беклометазона дипропионат – предшественник действующего вещества со слабой сродством до глюкокортикоидных рецепторов. Он гидролизируется эстеразами с образованием активного метаболита беклометазона-17-монопропионата, который имеет высокую местную противовоспалительное действие.
Начало действия препарата приходится на 4 – 5-ту минут после ингаляции, длительность действия составляет 4 - 6 час.
Фармакокинетика.
После ингаляционного использования от 10% до 20% введенной дозы сальбутамола достигает нижних дыхательных путей. Остаток остается в носоглотке, откуда всасывается. Часть дозы, что достигла дыхательных путей, абсорбируется в ткани лёгких и попадает в кровоток, но не метаболизируется в лёгких.
После попадания в системный кровоток сальбутамол метаболизируется в печени и выводится в основном почками в неизменном виде и в виде фенолсульфатного метаболита.
Доза сальбутамола, что с носоглотки попала до пищеварительной системы, всасывается в желудочно-кишечном тракте, проходит первый этап метаболизма в печени до фенолсульфатной части, потом выводится почками.
При ингаляционном применении системная абсорбция неизмененного беклометазона дипропионата проистекает через легкие с незначительной пероральной абсорбцией дозы, что попала в желудочно-кишечный тракт. До абсорбции проистекает интенсивное превращения беклометазона дипропионата в его активный метаболит беклометазона-17-монопропионат. Системная абсорбция беклометазона-17-монопропионата состоит из абсорбции в лёгких и в желудочно-кишечном тракте. Абсолютная биодоступность при ингаляционном применении составляет приблизительно 60% введенной дозы для беклометазона-17-монопропионата.
Беклометазона дипропионат очень быстро выводится с системного кровообращения путём метаболизма с участием эстераз. Главный продукт метаболизма – активный беклометазона-17-монопропионат.
Объем распределения беклометазона дипропионата в фазе плато умеренный (20 л), однако в беклометазона-17-монопропионата он более (424 л). Связывание с белками плазмы умеренно высокое (87%).
Беклометазона дипропионат и беклометазона-17-монопропионат имеют высокий плазменный клиренс (150 и 120 л/час.), периоды полувыведения представляют 0, 5 час. и 2, 7 час. Приблизительно 60% дозы препарата выводится с испражнениями, 12% - с мочой в виде свободных и конъюгированных полярных метаболитов. Почечный клиренс беклометазона дипропионата и его метаболитов незначительный.
Показания к применению. Профилактика и лечение припадков бронхиальной астмы среднего и тяжелого течения- хронические обструктивные заболевания лёгких (обструктивный бронхит, эмфизема лёгких) среднего и тяжелого ступней.
Способ использования и дозы. Препарат применяется только ингаляционно. Препарат применяют взрослым и детям старше 6 лет.
Рекомендованные дозы из расчета 1 доза (ингаляция) – 100 мкг сальбутамола и 50 мкг бекламетазона.
Снятие острого бронхоспазма.
Взрослые: 1 или 2 ингаляции.
Дети: 1 ингаляция (доза может быть увеличена до 2 ингаляций при необходимости).
Профилактика бронхоспазма, вызванного физическими нагрузками или аллергеном.
Взрослые: 2 ингаляции за 15 минут перед нагрузками или действием аллергену.
Дети: 1 ингаляция за 15 минут перед нагрузками или действием аллергену (доза может быть увеличена до 2 ингаляций при необходимости).
Базисная терапия бронхиальной астмы.
Взрослые: по 2 ингаляции 4 раза в сутки.
Дети: по 2 ингаляции 4 раза в сутки.
После стабилизации состояния пациента дозу можно уменьшить. Общая суточная доза может назначаться за два, три или четыре приема. Темп снижение дозы не более 1 ингаляции за 2 недели.
Использование.
Как и при применении остальных ингаляционных препаратов, терапевтический эффект может снижаться при охлаждении баллона. Баллоны (даже пустые) не можно делить, протыкать или сжигать.
Проверка ингалятора.
Перед первым применением ингалятора или после перерыва в использовании более одной недели снять колпачок мундштука, слегка надавливая на него с боков, хорошо встряхнуть ингалятор и осуществить одно распыления в воздуха, чтобы убедиться в адекватной работе.
Использование ингалятором.
Снять колпачок мундштука, слегка надавливая на него с боков, и убедиться в чистоте внутренней и внешней поверхностей мундштука.
Старательно встряхнуть ингалятор.
Взять ингалятор вертикально большим и всеми другими пальцами, причём пучка большого пальца должна лежать на основе ингалятора, ниже мундштука.
Сделать максимально глубокий выдох, потом взять мундштук в рот между зубами, охватив его губами и не прикусывая при этом.
Начиная вдох через рот, надавить на верх ингалятора, чтобы выполнить распыления препарата, при этом продолжать медленно и глубоко вдыхать (при этом высвобождается 1 доза аэрозоля).
Задержать дыхания, извлечь ингалятор изо рта и снять палец с ингалятора. Продолжать задерживать дыхание столько, сколько возможно.
Если необходимо выполнить следующие распыления, следует подождать приблизительно 30 сек, держа ингалятор вертикально. После этого выполнить пункте 2-6.
Колпачок мундштука одевается путём надавливания в нужном направлении.
ВАЖНО:
Выполняя пункты 4, 5 и 6, не спеша. Перед самим распылениям начать вдыхать как можно медленнее. Первые несколько раз следует потренироваться перед зеркалом. Если около верха ингалятора или с боков рта возникнет "дымка", необходимо начать снова с пункта 2.
Чистка
Ингалятор следует чистить не реже одного разу в неделю.
Достать металлический баллон с пластикового футляра ингалятора и снять колпачок мундштука.
Вымыть пластиковый футляр и колпачок мундштука теплой водой.
Дать высохнуть в теплом месте. Избегать чрезмерного нагревания.
Поместить металлический баллон и колпачок мундштука на место.
До воды можно добавить слабый моющий препарат. После этого следует тщательно прополоскать футляр и колпачок теплой водой, даты высохнуть. НЕ ЛОЖИТЬ БАЛЛОН В ВОДУ.
Побочное действие. Возможно развитие кандидоза полости рта и глотки у некоторых пациентов, частота которого растет при приёме доз, что превышают 8 ингаляций в сутки. Этим пациентам после использования ингалятора будет полезно прополоскать полость рта.
У некоторых пациентов может возникнуть хриплость голоса, раздражения слизистых оболочек рта и глотки, тут может быть полезным полоскания горла водой сразу после ингаляции.
Как и при лечении другими ингаляторами, возможно развитие парадоксального бронхоспазма с быстрым развитием одышки. В таком случае срочно применяются быстродействующие ингаляционные бронходилататоры, ингаляция Сальбексона немедленно приостанавливается, проводиться обследование пациента и при необходимости назначается альтернативна терапия.
Возможны реакции гиперчувствительности, которые включают ангионевротический отек, бронхоспазм, гипотензию, коллапс, высыпание, крапивницу, зуд, покраснение и отек глаз, губ и глотки.
Может наблюдаться тремор скелетных мышц (чаще страдают руки). Этот эффект зависит от дозы и является характерным для всех стимуляторов бета-адренорецепторов.
Возможен головная боль, нарушение сердечного ритма (фибрилляция, суправентрикулярная тахикардия и экстрасистолия). Использование бета-2-агонистов может повлечь выраженное гипокалиемию.
Возможно системное действие, включая торможение надпочечных желёз, задержку роста у детей и подростков, снижение минерализации костей, катаракту и глаукому.
Как и при применении остальных бета-2-агонистов, в некоторых детей иногда возможна гиперактивность.
Противопоказания. Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата. Первый триместр беременности.
Передозировка. При применении Сальбексона в дозах, что превышают рекомендованные, может возникнуть временное торможение функции коры надпочечных желёз. Это не требует неотложной помощи, потому что функция коры надпочечных желёз возобновиться через несколько дней, что подтверждается уровнем кортизола в плазме. Однако при применении доз, высших за рекомендованные, и в течение длительного времени некоторое торможение функции надпочечных желёз возможно. У таких случаях необходимо контролировать резерв функции надпочечных желёз. Вследствие передозировка также может возникнуть гипокалиемия, поэтому необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови.
Терапия симптоматическая.
Особенности использования. Необходимо правильно пользоваться ингалятором, чтобы обеспечить попадания препарата в бронхи.
Лечение Сальбексоном не должно прекращаться сразу.
С особенной осторожностью препарат следует назначать больным с активным и латентным туберкулёзом лёгких, тиреотоксикозом.
Особенное внимание должна быть уделено больным с астмой тяжелого течения, потому что гипокалиемия может потенцироваться совместным применением дериватов ксантинов, стероидов, диуретиков и гипоксией. В этой ситуации рекомендуется контролировать уровень калия в сыворотке крови.
Беременность и лактация.
Безопасность использования беклометазона в период другого и третьего триместров беременности остаточно не установлена. При решении вопрос про назначение препарата в период беременности нужно взвесить ожидаемую пользу для матери с потенциальным риском для плода.
Препарат выводится с грудным молоком. Назначение препарата женщинам, которые кормят грудью, должно быть взвешенным, имея ввиду, что терапевтическое польза от назначение препарата должна быть большей за возможный риск для плода.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами.
Сальбексон не имеет влияния на способность управлять автомобилем и другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Сальбутамол не должен назначаться вместе неселективными бета-адреноблокаторами.
Сальбутамол не противопоказан для назначения больным, которые лечатся ингибиторами МАО.
Взаимодействие беклометазона с другими препаратами неизвестно.
Условия и сроки хранения. Хранить при комнатной температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте. Концентрация баллончика находится под давлением- ингалятор нельзя прокалывать. Беречь от огня и нагревания.
Срок годности – 2 года.
