Серевент

Серевент (Serevent)

международное и химическое название: Salmeterol- (RS)-5-{1-гидрокси-2-[6-(4-фенилбутокси)гексиламино]этил}салицилалкоголь ксинафоат;

Основные физико-химические характеристики: белая суспензия;

Состав. сальметерола ксинафоат (микронизированный) 25 мкг на дозу;

другие составляющие: лецитин, трихлорфторметан, дихлордифторметан.

Форма выпуска лекарства. Аэрозоль дозированный для ингаляций.

Фармакотерапевтическая группа. Противоастматические средства. Адренергические препараты для ингаляционного использования. Селективные агонисты b₂-адренорецепторов.

Код АТС R03A C12.

Действие лекарства.

Фармакодинамика.

Серевент принадлежит к нового класса селективных агонистов бета-2- адренорецепторов пролонгированного действия и в терапевтических дозах не влияет на сердечно-сосудистую систему. Сальметерол вызывает у больных с оборотною обструкцией дыхательных путей долговременное (до 12 часов) расширение бронхов. Регулярное приема препарата обеспечивает стойкое улучшение функционирование лёгких, уменьшая выраженность синдрома обструкции дыхательных путей и ночных припадков бронхиальной астмы. В большинстве пациентов исчезает потребность в добавочном симптоматическом применении бронходилататоров. Эксперименты in vitro показали, что сальметерол является сильным и длительным ингибитором высвобождение из тучных клеток таких медиаторов, как гистамин, лейкотриены и простагландин D₂. У человека сальметерол подавляет раннюю и позднюю реактивность бронхов. После однократного использования ослабляет гиперреактивный ответ бронхов, что свидетельствует как про противовоспалительное, так и про бронходилатационное активность.

Фармакокинетика.

При введении Серевента в дозе 50 мкг 2 раза в сутки максимальная концентрация сальметерола в плазме составляет 200 пг/мл, после чего быстро уменьшается. Основной путь выведения препарата - через желудочно-кишечный тракт. Сальметерол экскретируется в основном в виде гидроксильного метаболита сальметерола.

Показания к использованию.Долговременное регулярное лечение оборотной обструкции дыхательных путей при бронхиальной астме (в т. ч. для пациентов с ночными приступами астмы и приступами, что спровоцированы физическими нагрузками), хронических обструктивных заболеваниях лёгких и хронических бронхитах.

Способ использования и дозы.

Серевент назначен исключительно для ингаляционного использования.

Рекомендованные дозы:

Взрослые: 2 ингаляции (2 х 25 мкг сальметерола) 2 раза в сутки. При тяжёлой обструкции дыхательных путей дозу можно увеличить до 4 ингаляций (4 х 25 мкг сальметерола) 2 раза в сутки.

Изменять дозу при лечении больных пожилого возраста и больных с почечной недостаточностью не необходимо.

Дети, старше 4 лет: 2 ингаляции (2 х 25 мкг сальметерола) 2 раза в сутки.

Недостаточность клинических данных использования Серевента у детей возрастом до 4 лет не позволяет рекомендовать применение препарата для лечения этой возрастной группы.

Побочное действие.

Сообщалось про такие побочные явления, характерны для всех бета-2 агонистов, как тремор, ощущение сердцебиения, головная боль, но они носили обратный характер и снижалась при регулярном применении препарата.

Нарушения сердечного ритма (мерцающая аритмия, суправентрикулярная тахикардия и экстрасистолия) могут возникнуть у некоторых пациентов.

У некоторых пациентов возможна тахикардия.

Как и при применении остальных ингаляционных препаратов, может наблюдаться парадоксальный бронхоспазм, что требует немедленной отмены препарата, назначение быстродействующих бронходилататоров и при необходимости - альтернативной терапии.

Наблюдались случаи артралгий и реакций гиперчувствительности, в том числе высыпание, отек и ангионевротический отек. Появлялись сообщения про случаи раздражения ротовой полости и глотки. Очень редко сообщается про случаи судорог мышц.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

Передозировка.

Симптомами передозировки является тремор, головная боль и тахикардия. Лечить следует кардиоселективными бета-блокаторами (применяются с осторожностью для лечения больных с бронхоспазмом в анамнезе).

Особенности использования.

Для достижения полного терапевтического эффекта при лечении оборотной обструкции дыхательных путей необходимо регулярное применение препарата. Начало бронходилятации после ингаляции Серевентом наступает через 10 - 20 минут и продолжается 12 часов, что особенно важно для больных с ночными приступами бронхиальной астмы, ХОЗЛ и хронического бронхита и для больных с приступами, что провоцируются физическими нагрузками.

В связи с возможностью развития побочного действия, связанной с передозировкой этой группы лекарств, увеличение дозы и частоты использования должно проводиться только доктором.

Пациентам, которым тяжело применять ингалятор, рекомендуется использовать специальную насадку Волюматик спейсер.

Беременность и лактация

Как и при применении остальных лекарств, назначать сальметерол в период беременности необходимо тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для плода.

Уровень сальметерола в плазме крови и, соответственно, в грудном молоке необычных низкий. Однако поскольку опыт использования сальметерола матерями-кормилицами ограничен, назначать его нужно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для ребенка.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами

Не описанный.

Специальные предостережения.

Лечение астмы, обыкновенно, проводиться согласно с поэтапною программой, реакция пациента на лечения оценивается клинически и с помощью исследования функции лёгких.

Серевент не должен назначаться в случаях значительного ухудшение или на начала обострение астмы.

Внезапная и прогрессирующее обострение астмы является потенциально жизненно небезопасным состоянием, при котором необходимо принять решение про начало использования или повышение дозы кортикостероидов. Пациентам с риском развития подобного состояния может быть полезным ежедневный мониторинг пикфлоуметрии.

Бронходилататоры не должны быть едиными или главными в лечении пациентов с тяжелой и нестабильной астмой. Следует назначать пероральную кортикостероидную терапию и/или максимально рекомендованные дозы ингаляционных кортикостероидов.

Увеличение использования бронходилататоров, особенно короткодействующих ингаляционных бета-2 агонистов, свидетельствует про ухудшение контролю астмы. В этом случае план лечения должен быть пересмотрен и решение принятое в пользу увеличения противовоспалительной терапии (высоких доз ингаляционных кортикостероидов или курса пероральных кортикостероидов).

Серевент не используется как заменитель пероральных или ингаляционных кортикостероидов, а применяется как дополнение к ним. Больные не должны без совета врача прекращать или снижать терапию стероидами даже на фоне улучшение состояния при лечении Серевентом.

Серевент не применяется для купирования припадков бронхоспазма – для этого необходимые бронходилататоры короткого действия (например, сальбутамол). Следует посоветовать больному иметь такие препараты для облегчения состояния при себе.

С осторожностью сальметерол назначают пациентам с тиреотоксикозом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Следует избегать одновременного назначения как неселективных, так и селективных бета-блокаторов для лечения обратимого бронхообструктивного синдрома, за исключением случаев крайней необходимости.

Условия и сроки хранения.

Хранить при температуре, ниже чем 30°С, в недоступном для детей месте. Защищать от прямых солнечных лучей и замораживание. Как и при применении остальных ингаляционных препаратов, терапевтическое эффективность может быть снижена при охлаждении баллончика. Срок годности - 2 года.