Серевент эвохалер
Серевент Эвохалер (Serevent Evohaler)
международное и химическое название: salmeterol- (RS)-5-{1-гидрокси-2-[6-(4-фенилбутокси)гексиламино]этил}салицилалкоголь ксинафоат;
Основные физико-химические характеристики: белая суспензия;
Состав. 1 доза включает сальметерола ксинафоата (микронизованного) 25 мкг;
другие составляющие: HFA 134a.
Форма выпуска лекарства. Аэрозоль для ингаляций дозированный.
Фармакотерапевтическая группа. Противоастматические средства. Адренергические препараты для ингаляционного использования. Селективные агонисты b2-адренорецепторов. Код АТС R03A C12.
Действие лекарства.
Фармакодинамика.
Сальметерол – селективный агонист бета-2-адренорецепторов пролонгированной действия (12 часов), молекула которого имеет длинная боковая цепочка, что объединяется с внешней участком рецептора. Благодаря этому сальметерол является более эффективным средством для предупреждения гистамининдуцированного бронхоспазма и вызывает более длительную (не менее 12 часов) бронходилатацию, чем агонисты бета-2-адренорецепторов короткого действия. Эксперименты in vitro показали, что сальметерол является сильным и длительным ингибитором высвобождение из тучных клеток таких медиаторов, как гистамин, лейкотриены и простагландин D2. Сальметерол подавляет раннюю и позднюю стадию аллергической реакции- после введения одной дозы торможение поздней стадии продолжается до 30 часов, когда бронходилатационный эффект уже отсутствует. Одноразовое использования сальметерола уменьшает гиперреактивность бронхов. Эти свойства свидетельствуют, что сальметерол имеет дополнительную, не бронходилатационное активность, однако полное клиническое значение этого не до конца изучено. Механизм этой активности отличен от противовоспалительного эффекта кортикостероидов, использования которых не следует прекращать или снижать дозу при применении сальметерола.
Фармакокинетика.
При введении препарата в дозе 50 мкг 2 раза в сутки максимальная концентрация сальметерола в плазме составляет 200 пг/мл, после чего быстро уменьшается. Основной путь выведение препарата - через желудочно-кишечный тракт. Сальметерол экскретируется в основном в виде гидроксильного метаболита сальметерола.
Показания к применению.
Долговременное регулярное лечение оборотной обструкции дыхательных путей при бронхиальной астме (в т. ч. для пациентов с ночными приступами астмы и приступами, что спровоцированы физическими нагрузками), лечения хронических обструктивных заболеваний лёгких и хронических бронхитов.
Способ использования и дозы.
Для достижения полного терапевтического эффекта при лечении оборотной обструкции дыхательных путей необходимо регулярное применение препарата. Начало бронходилатации после ингаляции препаратом Серевентом Эвохалером наступает через 10 - 20 минут и продолжается 12 часов, что особенно важно для больных с ночными приступами бронхиальной астмы, ХОЗЛ и хронического бронхита и для больных с приступами, что провоцируются физическими нагрузками.
В связи с возможностью развития побочного действия, связанной с передозировкой этой группы лекарств, увеличение дозы и частоты использования должно проводиться только доктором.
Пациентам, которым тяжело применять ингалятор, рекомендуется использовать специальную насадку-спейсер.
Серевент Эвохалер назначен исключительно для ингаляционного использования.
Рекомендованные дозы
Взрослые: 2 ингаляции (2 х 25 мкг сальметерола) 2 раза в сутки. При тяжёлой обструкции дыхательных путей дозу можно увеличить до 4 ингаляций (4 х 25 мкг сальметерола) 2 раза в сутки.
Изменять дозу при лечении больных пожилого возраста и больных с почечной недостаточностью не необходимо.
Дети старше 4 лет: 2 ингаляции (2 х 25 мкг сальметерола) 2 раза в сутки.
Недостаточность клинических данных использования Серевента Эвохалера для лечения детей до 4 лет не позволяет назначать препарат больным этой возрастной группы.
Поскольку существует возможность возникновения побочных эффектов при превышении доз препаратов такого класса, дозировки и частота применение препарата могут увеличиваться только по рекомендации врача.
Побочное действие.
Приведенные ниже побочные явления классифицированы за органами и системами и по частоте их возникновения. Частота возникновения определяется как:
очень часто ³- 1/10;
часто ³- 1/100 и < 1/10;
не часто ³- 1/1 000 и < 1/100;
редко ³- 1/10 000 и < 1/1 000;
очень редко < 1/10 000.
Иммунная система
Не часто: высыпание.
Очень редко: анафилактическая реакция, включая отек и ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактический шок.
Метаболизм и нарушения пищеварение
Очень редко: гипергликемия.
Нервная система
Часто: тремор и головная боль.
Сообщалось про такие побочные явления, характерны для всех бета-2-агонистов, как тремор, головная боль, но они имели обратный характер и снижалась при регулярном применении препарата. Тремор возникал в основном при применении доз выше 50 мкг 2 раза в сутки.
Сердечно-сосудистая система
Часто: учащенное сердцебиение.
Сообщалось про такую побочное действие, характерное для всех бета-2-агонистов, как учащенное сердцебиение, но она мала обратный характер и снижалась при регулярном применении препарата.
Не часто: тахикардия.
Тахикардия возникает чаще при применении доз выше за 50 мкг 2 раза в день.
Очень редко: нарушение сердечного ритма, включая предсердную фибрилляцию, суправентрикулярную тахикардию и экстрасистолию.
Дыхательная система и органы грудной полости
Очень редко: раздражения ротоглотки и парадоксальный бронхоспазм.
Как и при применении остальных ингаляционных препаратов, может наблюдаться парадоксальный бронхоспазм, что требует немедленной отмены препарата, назначение быстродействующих бронходилататоров и при необходимости - альтернативной терапии.
Скелетно-мышечная система и соединительные ткани
Часто: судороги мышц.
Очень редко: артралгия.
Противопоказания. Гиперчувствительность к любому компоненту препарата.
Передозировка.
Симптомами передозировки является тремор, головная боль и тахикардия. Лечить следует кардиоселективными бета-блокаторами (применяются с осторожностью для лечения больных с бронхоспазмом в анамнезе).
Видео: Seretide evohaler
Особенности использования.
Лечение астмы обыкновенно проводиться согласно с поэтапною программой, реакция пациента на лечения оценивается клинически и с помощью исследования функции лёгких.
Не следует начинать использования Серевент Эвохалера при значительном ухудшении или на начало обострение астмы.
Внезапная и прогрессирующее обострение астмы является потенциально жизненно небезопасным состоянием, при котором необходимо принять решение про начало использования или повышение дозы кортикостероидов. Для пациентов с риском развития подобного состояния может быть полезным ежедневный мониторинг пикфлоуметрии.
Бронходилататоры не должны быть едиными или главными в лечении больных на тяжелую и нестабильную астму. Следует назначать пероральную кортикостероидную терапию и/или максимально рекомендованные дозы ингаляционных кортикостероидов.
Увеличение использования бронходилататоров, особенно короткодействующих ингаляционных бета-2-агонистов, свидетельствует про ухудшение контролю астмы. В этом случае план лечения должен быть пересмотрен и решение принято в пользу увеличение противовоспалительной терапии (высоких доз ингаляционных кортикостероидов или курса пероральных кортикостероидов).
Серевент Эвохалер применяется не как заменитель пероральных или ингаляционных кортикостероидов, а как дополнение к ним. Больные не должны без совета врача прекращать или снижать терапию стероидами даже на фоне улучшения состояния при лечении Серевентом Эвохалером.
Серевент Эвохалер не применяется для купирования припадков бронхоспазма – для этого необходимые бронходилататоры короткого действия (например сальбутамол). Следует посоветовать больному иметь такие препараты для облегчения состояния при себе.
Существуют отдельные сообщения про увеличение уровня сахара в крови при применении Серевента Эвохалера, поэтому это следует брать во внимание при лечении больных сахарным диабетом.
С осторожностью сальметерол назначают пациентам с тиреотоксикозом.
Беременность и лактация
Как и другие лекарства, применять сальметерол в период беременности необходимо тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Уровень сальметерола в плазме крови и, соответственно, в грудном молоке необычных низкий. Однако, поскольку опыт использования сальметерола женщинами, которые кормят грудью, ограничен, назначать его нужно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для ребенка.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
Не описанный.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Следует избегать одновременного назначения как неселективных, так и селективных бета-блокаторов для лечения обратимого бронхообструктивного синдрома, за исключением случаев острой потребности.
Условия и сроки хранения.
Хранить при температуре нижне чем 30°С, в недоступном для детей месте. Защищать от прямых солнечных лучей и замораживание. Как и при применении остальных ингаляционных препаратов, терапевтическое эффективность может быть снижена при охлаждении баллончика. Срок годности - 2 года.
