Флохал аэрозоль
Флохал аэрозоль (Flohale)
Международное название: флутиказон;
Основные физико-химические характеристики: белая гомогенная суспензия;
Состав. 1 доза включает 50,125 или 250 мкг флутиказона пропионата;
другие составляющие: лецитин, спирт абсолютный, пропелент HFA-134a (тетрафторетан).
Форма выпуска лекарственного средства. Аэрозоль для ингаляций дозированный.
Фармакотерапевтическая группа. Противоастматический препарат для ингаляционного использования. Код АТС R03 BA05.
Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Флутиказона пропионат – синтетический глюкокортистероид (ГКС). При ингаляционном введении в дозах, которые рекомендуются, имеет выраженный противовоспалительный эффект, что приводит к снижению выраженности симптомов и снижение частоты обострений заболеваний, что сопровождаются обструкцией дыхательных путей. Воздействие флутиказона пропионата не сопровождается побочными реакциями, характерными для системных ГКС. При длительном применении ингаляционного флутиказона пропионата в максимальных дозах суточная секреция гормонов коры надпочечной железы остается в пределах нормы у взрослых и детей. После переводу пациентов, которые получают другие ингаляционные ГКС, на прием флутиказона пропионата суточная секреция гормонов коры надпочечной железы постепенно возобновляется к норме, невзирая на предшествующий прием ГКС. Это указывает на возобновление функции надпочечной железы на фоне ингаляционного использования флутиказона пропионата. При длительном применении флутиказона пропионата резервная функция коры надпочечной железы также остается в пределах нормы, что подтверждается результатами стимуляционного теста. Однако необходимо учитывать, что остаточное снижение резервной функции надпочечной железы может храниться в течение длительного времени после проведенной терапии.
Фармакокинетика. После ингаляционного введения абсолютная биодоступность флутиказона пропионата составляет 10–30%. Системная абсорбция проистекает преимущественно в лёгких. Часть введенной путём ингаляции дозы может проглатываться, но системное действие минимальное вследствие слабой растворимости препарата в воде и интенсивному метаболизме при первом прохождении через печень. Существует прямая зависимость между величиною введенной путём ингаляции дозы и системной действием флутиказона пропионата. Флутиказона пропионат имеет высокий плазменный клиренс (1 150 мл/минут.). Флутиказона пропионат быстро выводится с системного кровотока, в основном вследствие биотрансформации до неактивного производной с помощью фермента CYP 3A4 системы цитохрома Р450. Почечный клиренс флутиказона пропионата незначительный (менее 0, 2%), менее 5% его метаболита выводится с мочой.
Показания для использования. Профилактика припадков бронхиальной астмы (БА) и как вспомогательный препарат при терапии БА системными кортикостероидами.
Способ использования и дозы. Препарат необходимо применять регулярно, даже при отсутствии симптомов заболевания. Начальную дозу определяют индивидуально, в зависимости от реакции и ступени тяжести заболевания. После достижения терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают до минимальной эффективной дозы. Взрослым и подросткам возрастом 12 лет и старше назначают в зависимости от состояния 100 мкг или 125 мкг дважды в сутки при бронхиальной астме легкой степени тяжести, 250 мкг или 500 мкг дважды в сутки при бронхиальной астме средней тяжести, 500 мкг или 1000 мкг дважды в сутки при тяжёлой стадии бронхиальной астмы.
Детям от 4 до 12 лет назначают 50 мкг или 100 мкг дважды в сутки в зависимости от степени тяжести заболевания.
Для ингаляций рекомендуется использовать спейсер.
Побочное действие. Флутиказона пропионат может вызывать охриплость голоса, кандидоз полости рта и глотки, парадоксальный бронхоспазм, в отдельных случаях -- аллергические кожные реакции.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к флутиказону пропионата.
Передозировка. Ингаляционное введение флутиказона пропионата в дозах, которые превышают рекомендованные, может привести к кратковременному торможению функции надпочечной железы. При этом не обязательно употреблять экстренных мероприятий, потому что функция коры надпочечной железы возобновляется через несколько дней, что подтверждается при контроле уровня кортизола в плазме. Однако долговременное использование ингаляционного флутиказона пропионата в дозах, которые превышают рекомендованные, может привести к торможению функции надпочечной железы. Рекомендуется проводить мониторинг резервной функции коры надпочечной железы.
Особенности использования. Препарат Флохал назначен для длительного лечения заболевания. Внезапное и прогрессирующее обострение бронхиальной астмы может представлять угрозу для жизни пациента, поэтому в подобных случаях необходимо пересмотреть план лечения пациента и решить вопрос про увеличение дозы ГКС. Резко прекращать лечения не рекомендуется. Следует придерживаться осторожности при назначении ГКС для ингаляций пациентам с туберкулёзом лёгких (как активной, так и неактивной формы). Препарат необходимо применять с осторожностью для лечения пациентов с гипертиреозом.
При возникновении или для профилактики охриплости голоса и кандидозу полости рта и глотки рекомендуется после ингаляции полоскать рот и горло водой. При кандидозе можно применять противогрибковые препараты местного действия, одновременно продолжая терапию Флохалом.
Ингаляционные препараты могут вызывать парадоксальный бронхоспазм, который необходимо немедленно снимать с помощью быстродействующего ингаляционного бронходилататора. При этом необходимо сразу же прекратить использование Флохала, оценить состояние пациента, провести необходимо обследование и при необходимости назначить терапию другими препаратами.
При длительном применении каких-либо ингаляционных ГКС, особенно в высоких дозах, могут отмечаться системные эффекты, однако вероятность их развития значительно ниже, чем при приёме ГКС внутрь. Возможны системные эффекты включают снижение функции коры надпочечной железы, остеопороз, задержку роста у детей, катаракту, глаукому. Поэтому особенно важно, чтобы при достижении терапевтического эффекта доза ингаляционных ГКС была снижена до минимальной эффективной дозы.
Рекомендуется регулярно следить за динамикой роста детей, которые получают ГКС для ингаляций в течение длительного времени.
В связи с возможной недостаточностью надпочечной железы следует придерживаться особенной осторожности и регулярно контролировать показатели функции коры надпочечной железы при переводи пациентов, что принимали ГКС внутрь, на лечения флутиказоном пропионатом для ингаляций. Отмену системных ГКС на фоне ингаляций флутиказона пропионата стоит проводить постепенно. Пациенты должны носить с собою карточку, что указывает, что им может понадобиться дополнительный прием ГКС при разных стрессовых ситуациях.
Для лиц пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью или нарушением функции печени специального подбора дозы не нужно.
Данных про применение препарата Флохал у детей младше 4 лет нет.
Влияние на способность к вождению автотранспортом и точными механизмами: специальные исследования не проводились, однако фармакологические свойства флутиказона пропионата не допускают такого влияния.
При беременности и в период кормления грудью препарат можно назначать только в этом случае, если прогнозируемая польза для матери превышает любой потенциальный риск для плода или ребенка.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При заболеваниях, сопровождающиеся оборотной обструкцией дыхательных путей, не рекомендуется назначать как неселективные, так и кардиоселективные -адреноблокаторы, за исключением тех случаев, когда это действительно необходимо и обоснованно. Поскольку при ингаляционном ведении флутиказона пропионата концентрации его в плазме крови очень низкие, неблагоприятные взаимодействий с другими лекарственными препаратами маловероятны.
Следует придерживаться осторожности при одновременном назначении препарата и ингибиторов фермента CYP3A4 (например, кетоконазола, ритонавира), потому что системное действие флутиказона пропионата может повышаться.
Сроки и условия хранения. Хранить при температуре не выше 30 °С в недоступном для детей месте. Избегать заморожения.
Срок годности – 2 года.
