Будекорт
Будекорт (Budecort)
международное и химическое название: будесонид, смесь С-22S(епимерА) и С-22S(епимерВ) епимерив 16a,17-[(1RS)-бутилиденбис(окси)]-11b,21-дигидроксипрегна-1,4-диен-3,20-дион;
основные физико-химические свойства: белая гомогенная суспензия;
Состав 1 доза включает 100 или 200 мкг будесонида;
другие составляющие: пропеллент HFA-134a (тетрафторетан).
Форма выпуска лекарства. Аэрозоль для ингаляций дозированный.
Фармакотерапевтическая группа. Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Глюкокортикоиды. Код АТС R03 BA02.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика Будеcонид в форме аэрозоля – это активный глюкокортикоид, применяемое для лечения аллергических и воспалительных заболеваний дыхательных путей. Принадлежит к препаратам пролонгированного действия с возможностью однократного дозировки. Препарат имеет большее родство с глюкокортикоидными рецепторами бронхов в сравнении с беклометазона пропионатом, соответственно более высокую местное противовоспалительное и противоаллергическое активность. В результате скорой инактивации в печени его биодоступность составляет только 10 %, что значительно снижает риск развития побочных реакций. Значительное улучшения показателей функции наружного дыхания отмечается через несколько дней (7-10днив) от начала лечения.
Будесонид не влияет на гладкую мускулатуру бронхов. Будесонид характеризируется местною противовоспалительным действием за счет высокой липофильности и способности проникать внутриклеточно, связываться с глюкокортикоидными рецепторами.
В сравнении с беклометазона пропионатом будесонид выявился более активным в 1,6-3 раза. Препарат уменьшает гиперреактивность бронхов, подавляет раннюю фазу аллергической реакции (после достаточно длительного использования) и позднюю фазу реакции, таким образом предупреждая приступы астмы. Будесонид также уменьшает бронхоспазм, вызванный физическими усилиям, холодным воздухом или сернистым ангидридом.
Фармакокинетика. Период полувыведения препарата из плазмы составляет в среднем 2 часа.
Незначительное количество абсорбированного препарата почти полностью метаболизируется (90%) при первом прохождении через печень. Выведение проистекает с мочой (70%) и жёлчью. Биотрансформация будесонида в печени протекает в 2-3 раза быстрее в сравнении с беклометазона пропионатом. Поскольку основная действие будесонида обнаруживается в дыхательных путях, нет данных про связей между концентрацией препарата в плазме и эффективностью его действия.
Показания к применению. Препарат показан для базисной противовоспалительной терапии и лечения обострений бронхиальной астмы. Будекорт применяют также для лечения хронического обструктивного бронхита.
Будесонид применяется также для лечения саркоидозу, полипоза носа (перед и после оперативного лечения), в случаях повышенной резистентности к бета-агонистам и в случаях угрозы отеке лёгких, вызванного токсическим действием хлору, фосгену и остальных ядовитых веществ.
Способ использования и дозы. Будекорт применяют как дозированный аэрозоль, два раза в сутки – утром до еды и вечером перед сном- для ингаляций рекомендуется использовать спейсер.
Для взрослых терапевтическая доза составляет 200 мкг, дважды в сутки- в период обострения бронхиальной астмы дозу препарата увеличивают до 1600 мкг на сутки, в несколько приёмов.
Детям старше 12 лет препарат назначают в дозе 100 мкг, дважды на сутки, максимальная суточная доза в период обострения заболевания составляет 800 мкг.
Для детей младше 12 лет терапевтическая доза составляет 100 мкг, дважды в сутки- в период обострения бронхиальной астмы дозу препарата увеличивают до 400 мкг в сутки, в несколько приёмов.
После каждой ингаляции необходимо тщательно почистить зубы (а также зубные протезы) и прополоскать рот водой, чтобы уменьшить риск развития кандидоза.
Побочное действие. Возможны охриплость голоса и ощущение сухости в горле. Долговременное использование в высоких дозах может привести к микоза глотки и гортани. Однако эти проявления можно предупредить полосканием ротовой полости и глотком воды после каждой ингаляции, а также применением специальных спейсеров, что увеличивают расстояние от выходного отверстия распыляющего устройства до слизистой оболочки глотки.
Видео: How to use your Turbohaler
Противопоказания.
- Аллергия на активное вещество и любой компонент препарата;
- I триместр беременности.
Передозировка. Случаи острой передозировки не описаны. При хронической передозировке могут возникнуть симптомы, характерны для синдрома Кушинга.
Особенности использования. Без использования спейсера приблизительно 10–25% ингаляционной дозы попадает в дыхательные пути, часть препарата осаждается в ротовой полости. Использование спейсера обеспечивает более эффективную ингаляцию. Афония является абсолютным показаниям до приостановки лечения будеcонидом. Охриплость голоса перед началом лечения не является противопоказаниям до назначения препарата, хотя это явление требует тщательного наблюдение, поскольку охриплость голоса может усиливаться в период лечения будеcонидом. Ингаляционные глюкокортикоиды противопоказаны при астматическом статусе или при усилении бронхоспазма, поскольку эти препараты могут вызывать сухой кашель. Будеcонид с осторожностью назначают пациентам с вирусною инфекцией дыхательных путей, при туберкулёзе- при сопутствующем микозе лёгких он должен назначаться одновременно с противогрибковыми препаратами.
Во время отмены таблетированных глюкокортикоидов при переходе на ингаляционную терапию пациенты требуют особенного внимания до полного возобновление функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечной системы.
В единичных случаях при лечении ингаляционными глюкокортикоидами может наблюдаться демаскировка скрытой эозинофилии (например, синдрома Хурга – Штраусса). Это особенно характерно для пациентов, у которых начало лечения ингаляционными глюкокортикоидами совпало с значительным снижением дозы системных кортикостероидов. Прямого связи между лечениям ингаляционными глюкокортикоидами и частотою этого синдрома не установлен.
Взаимодействие Будекорта с другими лекарственными средствами. Циметидин имеет нерезко выраженный подавляющее влияние на печеночный метаболизм будесонида, однако это явление не имеет клинического значения. Данных про другие виды взаимодействий нет.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре не выше 30 °С, в недоступном для детей месте. Избегать замораживания.
Срок годности – 2 года.
