Симбикорт турбухалер: новые возможности в лечении бронхиальной астмы и хобл
Бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) — широко распространенные пульмонологические заболевания, приводящие к значительному снижению качества жизни пациентов и высоким расходам системы здравоохранения, поэтому поиск эффективных и безопасных лекарственных средств для их лечения относится к наиболее актуальным вопросам современной медицины.
В настоящее время доказано, что самыми эффективными препаратами для контроля бронхиальной астмы являются ингаляционные глюкокортикоиды (ИГКС). Согласно рекомендациям международных экспертов (GINA), они показаны всем больным с персистирующей бронхиальной астмы, в том числе и при легком течении заболевания (NIH/ NHLBI, 1998). Наряду с ИГКС важную роль в терапии бронхиальной астмы играют бета2-агонисты пролонгированного действия. В клинических исследованиях доказана большая эффективность комбинаций ИГКС с бета2-агонистами пролонгированного действия по сравнению с повышенными дозами ИГКС.
ИГКС и пролонгированные бета2-агонисты оказывают комплементарное действие. Глюкокортикоиды повышают экспрессию гена бета2-рецептора и уменьшают его потенциальную десенситизацию, в то время как бета2-агонисты активируют глюкокортикоидные рецепторы, повышая их чувствительность к стероидзависимой активации. Кроме того, бета2-агонисты угнетают сокращение гладкой мускулатуры бронхов в ответ на бронхоконстрикторные стимулы, препятствуют пропотеванию плазмы в просвет дыхательных путей, притоку воспалительных клеток во время обострений бронхиальной астмы, а также повышают депозицию ИГКС в дыхательных путях.
Одной из наиболее эффективных комбинаций является препарат СИМБИКОРТ ТУРБУХАЛЕР, в состав которого входят бета2-агонист пролонгированного действия формотерол (4,5 мкг) и глюкокортикоид с выраженным местным противовоспалительным действием будесонид (160 мкг). Формотерол отличается от других адреномиметиков улучшенными фармакокинетическими свойствами и высокой селективностью к бета2-рецепторам. Его бронхо-расширяющий эффект начинается так же быстро (через 1—3 мин), как у сальбутамола, и продолжается так же длительно (12 часов), как у салметерола. Функциональные легочные показатели у больных бронхиальной астмой под влиянием формотерола начинают улучшаться в течение первого часа после введения, маркеры воспаления — в течение 3—5 часов. Добавление формотерола к будесониду уменьшает выраженность симптомов бронхиальной астмы, улучшает функцию легких и уменьшает частоту обострений заболевания.
В крупном мультицентровом исследовании FACET, включавшем 852 больных бронхиальной астмой, комбинация формотерола и будесонида превосходила по эффективности высокие дозы будесонида и приводила к повышению качества жизни больных. В другом рандомизированном контролируемом исследовании показано, что сочетанное применение формотерола (24 мг/сут) и будесонида (200 мкг/сут) так же эффективно снижает маркеры воспаления индуцированной мокроты у больных бронхиальной астмой, как и будесонид в высокой дозе (800 мкг/сут).
К важным достоинствам Симбикорта Турбухалера относится возможность гибкой адаптации дозы препарата в зависимости от выраженности симптомов и течения бронхиальной астмой. Начальная доза препарата составляет 2 ингаляции 2 раза в сутки. После улучшения симптомов бронхиальной астмы возможен переход на 1 ингаляцию 2 раза в сутки или даже однократный прием одной дозы препарата. При ухудшении симптомов, например, во время острой респираторной вирусной инфекции, дозы могут быть опять увеличены без необходимости перехода на новый препарат. Кроме того, Симбикорт Турбухалер обеспечивает эффективную доставку лекарственных средств в дыхательные пути благодаря порошковому ингалятору Турбухалер. Данная система доставки проста в обращении, снабжена счетчиком доз и более эффективна, чем обычные дозированые аэрозольные ингаляторы (ДАИ), поскольку депозиция препарата в легких при использовании Турбухалера достигает 32% от введенной дозы, что превышает таковую при применении ДАИ в 2 раза. Поэтому один вдох через Турбухалер равен двум вдохам через ДАИ.
Симбикорт — единственная комбинация ИГКС и пролонгированного бета2-агониста, которая обеспечивает быстрое начало действия препарата. В двойном слепом перекрестном исследовании было показано более быстрое наступление эффекта Симбикорта Турбухалера (одна и две ингаляции в сутки), чем комбинации салметерола и флутиказона (50/250 мкг) в порошковом ингаляторе. Преимущество Симбикорта проявлялось уже через 3 минуты после ингаляции и сохранялось на протяжении 3 часов. Через 3 часа у больных, получавших будесонид/формотерол в обеих дозировках, наблюдались более высокие показатели ОФВ1, чем при применении салметерола/флутиказона.
Более того, в двух крупных двойных слепых рандомизированных контролируемых исследованиях, включавших 523 и 616 больных, доказано, что однократное введение Симбикорта больным с легкой и среднетяжелой бронхиальной астмой не уступает по эффективности двухкратному приему препарата и превосходит по эффективности будесонид. Возможность однократного введения Симбикорта позволяет улучшить приверженность больных лечению, которая в целом у больных бронхиальной астмой не превышает 40%.
Высокая эффективность Симбикорта Турбухалера была доказана в клинических исследованиях и при ХОБЛ. В двойном слепом многоцентровом исследовании с участием 812 пациентов с умеренной и тяжелой ХОБЛ лечение Симбикортом (2 ингаляции 2 раза в день) приводило к большему снижению числа тяжелых обострений по сравнению с плацебо и монотерапией будесонидом и формотеролом. У пациентов с тяжелой ХОБЛ на фоне приема препарата наблюдалось значительное снижение частоты обострений заболевания по сравнению с монотерапией формотеролом.
Безопасность и переносимость составных компонентов Симбикорта Турбухалера основана на опыте применения будесонида в течение 9 млрд. человекодней и формотерола — 345 млн человекодней, в том числе у детей, начиная с 6-летнего возраста.
