Флохал капсулы
Флохал капсулы (Flohale capsule)
Международное название: флутиказон;
основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы размером «3», с прозрачной крышкой красного или красно-коричневого цвета и бесцветным прозрачным корпусом, частично заполненные белым порошком;
Состав 1 капсула включает 100 или 250 мкг флутиказона пропионата;
другие составляющие: лактоза 125М, лактоза 150М.
Форма выпуска лекарственного средства. Капсулы с порошком для ингаляций.
Фармакотерапевтическая группа. Противоастматический препарат для ингаляционного использования. Код АТС R03 BA05.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Флутиказона пропионат – синтетический глюкокортистероид (ГКС). При ингаляционном введении в дозах, которые рекомендуются, имеет выраженный противовоспалительный эффект, что приводит к снижению выраженности симптомов и снижение частоты обострений заболеваний, что сопровождаются обструкцией дыхательных путей. Воздействие флутиказона пропионата не сопровождается побочными реакциями, характерными для системных ГКС. При длительном применении ингаляционного флутиказона пропионата в максимальных дозах суточная секреция гормонов коры надпочечной железы остается в пределах нормы у взрослых и детей. После переведения пациентов, которые получают другие ингаляционные ГКС, на прием флутиказона пропионата суточная секреция гормонов коры надпочечной железы постепенно возобновляется к норме, невзирая на предшествующий прием ГКС. Это указывает на возобновление функции надпочечной железы на фоне ингаляционного использования флутиказона пропионата. При длительном применении флутиказона пропионата резервная функция коры надпочечной железы также остается в пределах нормы, что подтверждается результатами стимуляционного теста. Однако необходимо учитывать, что остаточное снижение резервной функции надпочечной железы может храниться в течение длительного времени после проведенной терапии.
Фармакокинетика. После ингаляционного введения абсолютная биодоступность флутиказона пропионата составляет 10-30%. Системная абсорбция проистекает преимущественно в лёгких. Часть введенной путём ингаляции дозы может проглатываться, но системное действие минимальное вследствие слабой растворимости препарата в воде и интенсивного метаболизма при первом прохождении через печень. Биодоступность флутиказона пропионата при приёме внутренне составляет менее 1%. Существует прямая зависимость между величиною введенной путём ингаляции дозы и системной действием флутиказона пропионата. Флутиказона пропионат имеет высокий плазменный клиренс (1150 мл/минут) и большой Vd (около 300 л). Флутиказона пропионат быстро выводится с системного кровотока, в основном вследствие биотрансформации до неактивного производной с помощью фермента CYP 3A4 системы цитохрома Р450. Почечный клиренс флутиказона пропионата незначительный (менее 0, 2%), менее 5% его метаболита выводится с мочой.
Показания к применению. Препарат Флохал назначают для профилактики припадков бронхиальной астмы (БА) и как вспомогательный препарат при терапии БА системными кортикостероидами. Большинство пациентов со временем могут уменьшить или отменить внутренние употребления кортикостероидов.
Препарат не назначен для снятия острых бронхоспазмов.
Способ использования и дозы. Препарат Флохал назначен для ингаляций только с помощью порошкового ингалятора Дипихалер. Препарат необходимо применять регулярно, даже из-за отсутствия симптомов заболевания. Начало терапевтического действия наблюдается через 4-7 дней. Начальную дозу определяют индивидуально, в зависимости от реакции и ступени тяжести заболевания. После достижения терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают до минимальной эффективной дозы. Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше назначают, в зависимости от состояния, 1 капсулу Флохала 100 мкг или 250 мкг, дважды в сутки при бронхиальной астме легкой степени тяжести, 1 или 2 капсулы Флохала 250 мкг, дважды в сутки при бронхиальной астме средней тяжести, 2 или 4 капсулы Флохала 250 мкг, дважды в сутки при тяжёлой стадии бронхиальной астмы.
Детям в возрасте от 4 до 12 лет сначала назначают 1 капсулу Флохала 100 мкг, дважды в сутки.
Побочное действие. Флутиказона пропионат может повлечь охриплость, кандидоз полости рта и глотки, парадоксальный бронхоспазм, в отдельных случаях - аллергические кожные реакции.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к флутиказону пропионата.
Передозировка. Ингаляционное введение флутиказона пропионата в дозах, которые превышают рекомендованные, может привести к кратковременному торможения функции надпочечной железы. При этом не обязательно употреблять экстренных мероприятий, поскольку функция коры надпочечной железы возобновляется через несколько дней, что подтверждается при контроле уровня кортизола в плазме. Однако долговременное использование ингаляционного флутиказона пропионата в дозах, которые превышают рекомендованные, может привести к торможению функции надпочечной железы. Рекомендуется проводить мониторинг резервной функции коры надпочечной железы. При передозировке флутиказона пропионата можно продолжать лечение в дозах, достаточных для поддержки терапевтического эффекта.
Особенности использования. Препарат Флохал назначен для длительного лечения заболевания, а не для снятия припадков. Внезапное и прогрессирующее обострение бронхиальной астмы может быть угрозой для жизни пациента, поэтому в подобных ситуациях необходимо пересмотреть план лечения пациента и решить вопрос про увеличение дозы ГКС. Резко прекращать лечения не рекомендуется. Следует придерживаться осторожности при назначении ГКС для ингаляций пациентам с туберкулёзом легеив (как активной, так и неактивной формы). Препарат необходимо с осторожностью назначать пациентам с гипертиреозом.
При возникновении или для профилактики охриплости и кандидозу полости рта и глотки рекомендуется после ингаляции полоскать рот и горло водой. При кандидозе можно применять противогрибковые препараты местного действия, одновременно продолжая терапию Флохалом.
Ингаляционные препараты могут вызывать парадоксальный бронхоспазм, который необходимо немедленно снимать с помощью быстродействующего ингаляционного бронходилататора. При этом необходимо сразу же прекратить использование Флохала, оценить состояние пациента, провести необходимо обследование и при необходимости назначить терапию другими препаратами.
При длительном применении каких-либо ингаляционных ГКС, особенно в высоких дозах, могут отмечаться системные эффекты, однако вероятность их развития значительно ниже, чем при приёме ГКС внутрь. Возможны системные эффекты включают снижение функции коры надпочечной железы, остеопороз, задержку роста у детей, катаракту, глаукому. Поэтому особенно важно, чтобы при достижении терапевтического эффекта доза ингаляционных ГКС была снижена до минимальной эффективной дозы.
Рекомендуется регулярно следить за динамикой роста детей, которые получают ГКС для ингаляций в течение длительного времени.
У отдельных пациентов может отмечаться индивидуальная высокая чувствительность к ГКС для ингаляций.
В связи с возможной недостаточностью надпочечной железы следует придерживаться особенной осторожности и регулярно контролировать показатели функции коры надпочечной железы при переводе пациентов, которые принимали ГКС внутрь, на лечения флутиказоном пропионатом для ингаляций. Отмену системных ГКС на фоне ингаляций флутиказона пропионата необходимо проводить постепенно. Пациенты должны носить при себе карточку, которая указывает, что им может понадобиться дополнительный прием ГКС за разных стрессовых ситуации.
Для лиц пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью или нарушением функции печени специальный подбор дозы не необходим.
Данных про применение препарата Флохал для лечения детей младше 4 лет нет.
Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами: специальные исследования не проводились, однако фармакологические свойства флутиказона пропионата не допускают такого влияния.
При беременности и в период лактации (грудного кормления) препарат можно назначать только в этом случае, если прогнозируемая польза для матери превышает любой потенциальный риск для плода или ребенка.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При заболеваниях, сопровождающиеся оборотной обструкцией дыхательных путей, не рекомендуется назначать как неселективные, так и кардиоселективные бета-адреноблокаторы, за исключением тех случаев, когда это действительно необходимо и обоснованно. Поскольку при ингаляционном попытке введения флутиказона пропионата концентрации его в плазме крови очень низкие, неблагоприятные взаимодействий с другими лекарственными препаратами маловероятны.
Следует придерживаться осторожности при одновременном назначении препарата и ингибиторов фермента CYP3A4 (например, кетоконазола, ритонавира), потому что системное действие флутиказона пропионата может повышаться.
Сроки и условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С, в недоступном для детей месте.
Срок годности – 3 года.
