Дуолин
Дуолин (Duolin)
Основные физико-химические характеристики: белая гомогенная суспензия;
Состав. 1 доза включает сальбутамола сульфата эквивалентно 100 мкг сальбутамола- 20 мкг ипратропия бромида;
другие составляющие: пропелент HFA-227 (гептафторпропан).
Форма выпуска лекарства. Аэрозоль для ингаляций дозированный.
Фармакотерапевтическая группа. Противоастматический препарат для ингаляционного использования. Код АТС R03А К04.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Ипратропия бромид блокирует мускариновые рецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева и подавляет рефлекторную бронхоконстрикцию, препятствует опосредствованной ацетилхолином стимуляции чувствительных волокон блуждающего нерва при влияния разных факторов, вызывает снижение секреции желёз слизистой носа и бронхиальных желёз.
Сальбутамол – бронхолитический, 2-адреномиметический препарат. В терапевтических дозах проявляет выраженное стимулирующее действие на 2-адренорецепторы, что локализируются, в том числе, в бронхах, миометрии, кровеносных сосудах.
Сальбутамол препятствует выброса медиаторов воспаление из гладких клеток и базофилов, в том числе, IgE-индуцированный выброс гистамина, медленно реагирующей субстанции анафилаксий (лейкотриенов), Pg2 и остальных биологически активных веществ. Устраняет антигензависимое торможение мукоцилиарного транспорта и выделение фактора хемотаксису нейтрофилов. Характеризуется выраженной бронхолитическим действием, снижает противодействие в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость лёгких. Предупреждает развитие индуцированного аллергеном бронхоспазма. Подавляет раннюю и позднюю гиперреактивность бронхов. Позитивно влияет на мукоцилиарный клиренс (при хроническом бронхите увеличивает его на 36%), стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцающего эпителия. Проявляет токолитическое действие. Снижает тонус и сократительную активность миометрия. Практически не влияет на 1-адренорецепторы сердца. При ингаляционном введении действует в основному на 2-адренорецепторы бронхов, мало влияя на 2-адренорецепторы другой локализации. В терапевтических дозах препарат практически не проявляет хронотропного и инотропного эффектов, не проявляет негативного влияния на сердечно-сосудистую систему, не вызывает повышение артериального давления.
Проявляет ряд метаболических эффектов: снижает содержимое калия в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.
При одновременном применении компоненты препарата вызывают аддитивное бронходилетирующее действие- взаимного потенцирования побочных эффектов при этом не проистекает.
Фармакокинетика. Ипратропия бромид быстро всасывается после ингаляции- системная биодоступность при ингаляционном пути введения — менее 10%. Период полувыведения препарата и его метаболитов — 3, 6 часа. Не проникает через ГЭБ.
Сальбутамол быстро всасывается после ингаляционного введения- максимальная концентрация сальбутамола в плазме крови достигается в течение 3 часов. Период полувыведения — 4 часа. Во время ингаляции 10--20% дозы, что вдыхается, достигает мелких бронхов, остальная часть оседает в верхних отделах дыхательных путей. Связь с белками плазмы – 10%. Проникает через ГЭБ, концентрация в ликворе — около 5% от концентрации в плазме крови. Поддается пресистемном метаболизма в печени. Выводится с мочой преимущественно в неизменном виде и в виде неактивного фенолсульфатного метаболита.
Показания для использования. Лечение и профилактика бронхообструктивного синдрома при хронических обструктивных заболеваниях лёгких (в случае недостаточной эффективности монотерапии одним из компонентов препарата).
Способ использования и дозы. Взрослым и детям возрастом старше 12 лет — по 1–2 ингаляции Дуолином 3–4 раза в сутки с интервалом 4–6 часов. Срок лечения зависит от тяжести и течения заболевания. Для ингаляций рекомендуется использовать спейсер.
Побочное действие. В единичных случаях препарат может вызывать головная боль, головокружение, повышенную возбудимость, тахикардию, тремор, гипокалиемию, кашель, парадоксальный бронхоспазм, тошноту, рвота, повышенную потливость, общую слабость, миалгию, судороги, снижение диастолического артериального давления, повышение систолического артериального давления, аритмию, ощущение сухости во рту, мидриаз, повышение внутриглазного давления и боль в глазах (при попадании препарата в глаза), нарушение моторики пищеварительного тракта, аллергические реакции (кожное высыпание, крапивница, ангионевротический отек языка, губ и лица, ларингоспазм и анафилаксия).
Противопоказания. Гипертрофическое обструктивная кардиомиопатия, тахиаритмия, повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
Передозировка. Симптомы передозировки обусловлены, в основном, сальбутамолом и обнаруживаются тремором рук, ощущением тревоги, артериальной гипертензией, ангинозными приступами, тахикардией, аритмией, гиперемией кожи. Возможны симптомы передозировки ипратропием бромидом (ощущение сухости во рту, нарушение аккомодации) исчезающие и слабо выраженные. Как антидот применяют блокаторы -адренорецепторов (преимущественно кардиоселективные, из-за риска развития бронхоспазма)- назначают седативные средства, транквилизаторы.
Особенности использования Дуолина. С особенной осторожностью и с учётом возможного риска препарат применяют при декомпенсированном сахарном диабете, недавно перенесенном инфаркте миокарда, тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, гипертиреозе, феохромоцитоме, доброкачественной гипертрофии предстательной железы и закрытоугольной глаукоме. Необходимо учитывать токолитический эффект сальбутамола. Вероятно, что сальбутамол и ипратропия бромид проникают в грудное молоко, поэтому применять его женщинам, которые кормят грудью, не рекомендуется. Беременным препарат назначается только в этом случае, если ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для плода.
Препарат не рекомендуется применять для лечения детей младше 12 лет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. -адренергические средства, холинолитики и производные ксантина могут потенцировать бронхолитический эффект и усилить побочные эффекты Дуолина. Одновременное использование блокаторов -адренорецепторов может снижать бронходилатирующий эффект Дуолина. Гипокалиемия, индуцирована -агонистами, может усиливаться при соединении с производными ксантина, стероидами, диуретиками и увеличивать частоту аритмии у пациентов, которые принимают дигоксин. Ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты, а также средства для ингаляционного наркоза группы галогенизованых углеводов (галотан, трихлорэтилен и энфлуран) могут усилить нежелательные сердечно-сосудистые эффекты -адреномиметиков.
Сроки и условия хранения. Хранить при температуре не выше 30 °С в недоступном для детей месте. Избегать замораживания.
Срок годности – 2 года.
