Сальбутамол

Сальбутамол (Salbutamol)
Синонимы
Асталин (Индия), Вентолин (Испания), Вентолин (Польша), Вентолин (Франция), Вентолин Небулы (Германия), Саламол (Великобритания), Саламол Легкое Дыхание (Великобритания), Саламол Эко (Великобритания), Саламол Эко Легкое Дыхание (Ирландия), Сальбен (Россия), Сальбутамол (Польша), Сальбутамол (Россия), Сальбутамола гемисукцината таблетки, покрытые оболочкой, 0,006 г (Россия), Сальбутамола порошок для ингаляций (Россия), Сальгим (Россия), Сальгима раствор для инъекций 1% (Россия), Сальтос (Россия), Стеринеб Саламол (Великобритания), Цибутол циклокапс (Нидерланды), Эйромир (Германия)

Видео: Salbutamol and Asthma - Periodic Table of Videos

Фармакотерапевтическая группа. Противоастматический препарат для ингаляционногоиспользования. Агонист бета-2-адренорецепторов. Код АТС R03A С02.

Форма выпуска препарата
Аэрозоль доз.
Аэрозоль инг. 0,1 мг/доза
Капсулы с пор. для ингаляций 0,2 мг- 0,4 мг
Р-р для ингаляций 0,1%
Порошок для ингаляций 0,2 мг/доза
Р-р для ингаляций 0,1%- 0,1 мг/мл- 1,25 мг/мл-
2,5 мг/2,5 мл- 5 мг/мл
Сироп 2 мг/5 мл
Таблетки 2 мг- 4 мг- 7,23 мг- 8 мг
Таблетки, покрытые оболочкой, 6 мг
Таблетки ретард 8 мг
Механизм действия
Преимущественно возбуждает в2-адренорецепторы, в т.ч. локализующиеся в бронхах- в небольшой степени или практически не влияет на в1-адренорецепторы (в т.ч. сердца). Далее см. "Фенотерол".
Основные эффекты
• Дает выраженный бронхолитический эффект, предупреждая или купируя спазмы бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких. Подавляет раннюю и позднюю реактивность бронхов. Положительно влияет на мукоцилиарный клиренс (при хроническом бронхите увеличивает его на 36%), стимулирует секрецию слизи, активирует функцию мерцательного эпителия- устраняет антигензависимое подавление мукоцилиарного транспорта и выделение фактора хемотаксиса нейтрофилов. Предупреждает развитие индуцированного аллергеном бронхоспазма. Может вызывать снижение числа в-адренорецепторов, в т.ч. на лимфоцитах.
• Вызывает ряд метаболических эффектов: снижает содержание ионов калия в плазме, стимулирует гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемическое (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитическое действие, увеличивает риск развития метаболического ацидоза.
• Бронхолитическое действие развивается быстро — через 5 мин после ингаляции, максимальный эффект отмечают через 30—40 мин, продолжительность — до 6 ч. Пролонгированные формы препарата за счет постепенного высвобождения активного вещества через оболочку таблетки обеспечивают необходимую концентрацию в плазме для поддержания терапевтического эффекта в течение 12—14 ч.
• В терапевтических дозах также выраженно стимулирует в2-адренорецепторы кровеносных сосудов и миометрия. В рекомендуемых дозах обычно оказывает незначительное положительное хроно- и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий. Оказывает также токолитическое действие — понижает тонус и сократительную активность миометрия.
Фармакокинетика
При приеме внутрь (в т.ч. частичное проглатывание при ингаляции) абсорбция высокая. Cmax — 30 нг/мл (для таблеток пролонгированного действия. T1/2 — 3,7—6 ч. Во время ингаляции 10—20% ингалируемой дозы достигает мелких бронхов, остальная часть оседает в верхних дыхательных путях. Связывается с белками плазмы на 10%.
Подвергается пресистемному метаболизму в печени и в кишечной стенке. Выводится почками (преимущественно в неизмененном виде и в виде неактивного фенолсульфатного метаболита в течение 72 ч) и с желчью. Проходит через плацентарный барьер, попадает в грудное молоко.

Показания для использования.
• Внутрь, ингаляционно: бронхоспастический синдром, бронхиальная астма (в т.ч. ночная — пролонгированные формы) — профилактика и купирование, ХОБЛ.
Другие показания:
• в/в (с последующим переходом на прием внутрь) — угрожающие преждевременные роды с появлением сократительной деятельности-
• истмико-цервикальная недостаточность-
• брадикардия плода (в зависимости от сокращений матки в периоды раскрытия ее шейки и изгнания)-
• операции на беременной матке (наложение циркулярного шва при недостаточности внутреннего маточного зева).
Способ применения и дозы
Внутрь взрослым и детям старше 12 лет назначают по 2—4 мг 3—4 р/сут, при необходимости возможно повышение дозы до 8 мг 4 р/сут. Детям 6—12 лет — 2 мг 3—4 р/сут, максимальная доза — 24 мг/сут- 2—7 лет — 1—2 мг 3 р/сут.
Двухслойные таблетки: взрослым и детям — по 8 мг каждые 12 ч, максимальная доза — 32 мг/сут. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая.
Ингаляционно: аэрозоль-дозатор (при каждом нажатии дозирующего клапана распыляется 0,1 мг). Для профилактики: взрослые — 0,1— 0,2 мг (1—2 ингаляции) 4 раза равномерно на протяжении суток, дети — до 0,1—0,2 мг 4 р/сут. Купирование приступа — 0,1—0,2 мг для детей и взрослых.
Профилактика приступа бронхиальной астмы физического напряжения или связанного с воздействием аллергена: 0,2 мг за 15—30 мин до воздействия провоцирующего фактора, но не более 12 ингаляций в сутки.
Порошок для ингаляций: вводят при помощи дискового ингалятора "Циклохалер". Для купирования приступа — однократно, для предотвращения бронхоспазма — 3—4 р/сут. Разовая доза — 200—400 мкг. Суточная доза — 800— 1000 мкг, при необходимости она может быть увеличена до 1200—1600 мкг.
Для профилактики бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой, — 400 мкг.
Детям для устранения приступа — 200 мкг, для профилактики — 200 мкг/сут, кратность введения — 3—4 раза. Для предотвращения бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой, — 200 мкг (перед предполагаемой физической нагрузкой). При возникновении неприятных ощущений во рту и першения в горле после ингаляции следует прополоскать рот водой.
При тяжелом приступе возможно введение ингаляционного раствора Сальбутамола с использованием небулайзеров различных конструкций в течение 5—15 мин: начальная доза — 2,5—5 мг 4 р/сут. При астматическом статусе доза может быть увеличена до 40 мг/сут.
В/в капельно: 2,5—5 мг (1—2 ампулы) разводят в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы. Скорость в/в капельного введения — 20—40 капель/мин, она зависит от интенсивности сократительной деятельности матки и от переносимости препарата (пульс беременной не должен быть чаще 120 уд./мин). Далее проводят поддерживающую терапию: внутрь по 2—4 мг 4—5 р/сут. Первую таблетку назначают за 15—30 мин до окончания инфузии. Курс лечения — 14 дней.
Противопоказания
• Гиперчувствительность.
• ИБС, выраженная АГ, сердечная недостаточность, тахиаритмия, миокардит, пороки сердца, аортальный стеноз.
• Декомпенсированный сахарный диабет.
• Тиреотоксикоз.
• Феохромоцитома.
• Глаукома.
• Эпилепсия.
• Печеночная и/или почечная недостаточность.
• Одновременный прием неселективных в-адреноблокаторов.
• Для в/в введения: инфекции родовых путей, внутриутробная гибель плода, пороки развития плода, кровотечение при предлежании плаценты или преждевременная отслойка плаценты, угроза прерывания беременности в II—III триместрах.
Предостережения, контроль терапии
• Частое применение сальбутамола может привести к усилению бронхоспазма, внезапной смерти, в связи с чем между приемами очередных доз препарата необходимо делать перерывы в несколько часов (6 ч). Сокращение этих интервалов может иметь место только в исключительных случаях.
• При необходимости назначения препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить (выделяется с грудным молоком).
• При применении дозированного аэрозоля необходимо четкое выполнение следующих инструкций: встряхивание баллончика с аэрозолем перед каждым использованием, четкая синхронизация вдоха и поступления препарата, максимально глубокий, интенсивный и достаточно продолжительный вдох, задержка дыхания после ингаляции препарата на 10 сек.
• Пациентам, которым трудно выполнить правильно дыхательный маневр, рекомендуется использовать для ингаляции препарата специальное приспособление (спейсер), увеличивающий дыхательный объем и сглаживающий неточности асинхронного вдоха.
С осторожностью назначать:
• при аритмии, АГ, сахарном диабете (особенно в/в)-
• при беременности.
Побочные эффекты
Со стороны ЦНС:
нервное напряжение- тревожность-
головная боль, головокружение- возбуждение- нарушения сна- судороги.
Со стороны пищеварительной системы:
тошнота- рвота-
сухость во рту- диарея-
снижение аппетита. Со стороны сердечно-сосудистой системы:
тахикардия (при беременности — у матери и плода)-
снижение диастолического и/или повышение систолического АД- аритмия-
ишемия миокарда- сердечная недостаточность. Аллергические реакции: ангионевротический отек- крапивница- эритема- бронхоспазм. Со стороны органов дыхания: парадоксальный бронхоспазм- отек легких. Другие эффекты: тремор кистей (34—42%)- гиперемия кожи лица- задержка мочеиспускания-
• потливость-
• гипергликемия-
• увеличение содержания в крови свободных жирных кислот-
• гипокалиемия-
• при ингаляционном введении: тремор, головокружение, нервозность, головная боль, бессонница, тошнота, диспепсия, заложенность носа, фарингит, тахикардия (при беременности — у матери и у плода), изменение диастолического и/или систолического АД, кашель, гиперемия кожи лица, тревожность, возбуждение, судороги, гипокалиемия, аллергические реакции (крапивница, эритема, ангионевротический отек), парадоксальный бронхоспазм.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, возбуждение, тахикардия, тахиаритмии, падение АД, гипоксемия, ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, тремор, головная боль, галлюцинации, судороги.
Лечение: симптоматическая терапия- осторожно вводят кардиоселективные в-адреноблокаторы (особенно у больных бронхиальной астмой). При передозировке таблетированных форм — промывание желудка.

Взаимодействие

Группы и лекарственные препараты
Результат
Холиноблокаторы (в т.ч. ингаляционные)
Повышение ВГД при одновременном назначении
Гипотензивные препараты,нитраты
Снижение их эффективности
Глюкокортикоиды, диуретики
Усиление
гипокалиемического эффекта сальбутамола
Ингибиторы МАО и
трициклические
антидепрессанты
Усиление действия сальбутамола и риск резкого снижения АД
Ксантины, в т.ч. теофиллин и др.
Повышение вероятности развития тахиаритмий
Неселективные в-адреноблокаторы
Ослабление (взаимное) действия
Сердечные гликозиды
Повышение вероятности гликозидной интоксикации
Средства для ингаляционной анестезии (голотан и др.), леводопа
Повышение вероятности развития тяжелых желудочковых аритмий
Стимуляторы ЦНС
Усиление их действия
Внимание, только СЕГОДНЯ!