Формотерол
Видео: Popular Videos - Budesonide/formoterol & Inhaler
Формотерол (Formoterol)
Форадил (Швейцария), Оксис Турбухалер (Швеция)
Видео: Budesonide Formoterol ( Symbicort )- Get The Facts & Save
Адреномиметики-бронхоспазмолитики. Код АТС R03 AC13.
Форма выпуска препарата
Порошок для ингаляций доз. 4,5 мкг/доза- 9 мкг/доза Порошок для ингаляций капс. 12 мкг/доза
Механизм действия
Преимущественно стимулирует в2-адреноре-цепторы гладкой мускулатуры бронхов. Активирует мембранную аденилатциклазу и приводит к внутриклеточному накоплению цАМФ с последующим расслаблением гладких мышц. Более подробно см. "Фенотерол".
Основные эффекты
• Оказывает бронхолитическое действие. Уменьшает эффекты медиаторов воспаления. Препятствует сокращению гладкой мускулатуры бронхов (вызываемому лейкотриенами и др.), предотвращает повышение проницаемости сосудов, отек слизистой оболочки и приток эозинофилов к легким. Снижает повышение содержания базофилов, лимфоцитов и гистамина, уменьшает стимулированную продукцию супероксидных радикадов альвеолярными макрофагами. Уменьшает клеточный и неклеточный компоненты воспаления в воздушных путях, вызываемого антигенной провокацией. Улучшает функцию мерцательного эпителия бронхов.
• Действует быстро — через 1—3 мин после ингаляции, продолжительность бронхолитического эффекта — 12 ч.
• Эффективен для профилактики и купирования бронхоспазма, вызванного аллергенами, физической нагрузкой, гистамином, метахолином (диагностическая проба).
• Обладает токолитическими свойствами.
Фармакокинетика
Около 90% препарата, введенного ингаляционно, может проглатываться. При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Абсорбция — 65%. Cmax достигается через 0,5—1 ч. Связывается с белками плазмы на 61%. T1/2 = 2—3 ч. Метаболизируется преимущественно путем глюкуронирования и о-деметилирования. Выводится почками — 70% (7—12% в неизменном виде), через кишечник — 30%. Почечный клиренс — 150 мл/мин.
При ингаляционном применении быстро всасывается, Cmax достигается через 15 мин, концентрация активного вещества в легких после ингаляции с помощью Турбухалера — 21—37%. Биодоступность — 46%. Связывается с белками плазмы на 50%. T1/2 = 8 ч.
Показания для использования.
• Обратимая бронхиальная обструкция — ХОБЛ, бронхиальная астма (включая ночные симптомы бронхиальной астмы и бронхиальную астму, провоцируемую физической нагрузкой) — для длительного постоянного лечения в дополнение к другим лекарственнын средствам. Не применяют для купирования обострения бронхиальной астмы.
• Профилактика бронхоспазма, вызванного аллергеном или физической нагрузкой.
Способ применения и дозы
Ингаляционно форадил: при бронхоспазме — однократный вдох 12 мкг, при необходимости повторный вдох через 1 мин (последующие 2 вдоха могут быть сделаны не менее чем через 30 мин). Максимальная суточная доза — 96 мкг (8 вдохов). Детям старше 5 лет — 12 мкг 2 р/сут.
Профилактика возникновения приступов удушья: 12 мкг (1 вдох) 2 р/сут, утром и вечером- в тяжелых случаях — 2 вдоха утром и вечером.
Профилактика бронхоспазма, вызванного аллергеном или физической нагрузкой: 1—2 вдоха по 12 мкг за 15 мин до провокации. Детям старше 5 лет — 12 мкг. Капсулу следует вынимать из упаковки непосредственно перед ингаляцией.
Оксис Турбухалер: взрослым — 4,5—9 мкг 1— 2 р/сут (утром и/или на ночь). Вечернюю дозу можно принимать для предотвращения ночных приступов. При необходимости разовая доза может быть увеличена до 18 мкг. Максимальная суточная доза — 36 мкг.
Противопоказания
• Гиперчувствительность.
• Детский возраст (до 5 лет).
Предостережения, контроль терапии
• Пациенты должны быть обучены врачом или медицинским персоналом правилам пользования ингалятором.
• Больные, получающие лечение в виде ингаляций ГКС в сочетании с аэрозолем, не должны прекращать лечение ГКС.
• Больным сахарным диабетом показан контроль уровня глюкозы в крови.
• У пациентов с тяжелым течением бронхиальной астмы увеличивается риск развития гипокалиемии на фоне гипоксии и сопутствующей терапии, поэтому у них необходим регулярный контроль уровня калия в сыворотке крови.
• Возможность использования у маленьких детей зависит от индивидуальной способности ребенка правильно пользоваться ингалятором (включая технику дыхания), применяют только под наблюдением взрослого.
• Тремор или тревожность, возникающие во время лечения в-адреномиметиками, могут влиять на способность пациента управлять автомобилем.
С осторожностью назначать:
• при сахарном диабете-
• при беременности-
• в период лактации-
• при выраженной сердечной недостаточности, АГ, ИБС, аритмиях, AB-блокаде III ст., удлинении интервала QT (QT скорригированный > 0,44 с), гипертрофической кардиомиопатии с обструкцией выходного тракта левого желудочка-
• при тиреотоксикозе.
Побочные эффекты
Со стороны ССС:
тахикардия- сердцебиение- редко — изменение АД. Со стороны ЖКТ:
тошнота- рвота-
сухость во рту.
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
тремор-
редко — судороги мышц, миалгия. Аллергические реакции:
крапивница-
ангионевротический отек- зуд-
экзантема.
Со стороны ЦНС:
головная боль- головокружение- нервозность- тревожность- возбуждение- бессонница.
Другие эффекты:
инфекции верхних дыхательных путей- искажение вкусовых ощущений- гипокалиемия, гипергликемия- периферические отеки- парадоксальный бронхоспазм- дискомфорт или боль в грудной клетке- лихорадка- диспноэ- дисфония-
местно — раздражение ротоглотки.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, головная боль, тремор, сонливость, сердцебиение, головокружение, ангинозная боль, желудочковая аритмия, снижение артериального давления, метаболический ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, судороги.
Лечение: симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Видео: Bradykinin-contracted isolated HASM cells relaxed with Formoterol
Группы и лекарственные препаратыРезультат
Антигистаминные
препараты,
трициклические
антидепрессанты,
фенотиазины
Повышение риска развития желудочковых аритмий
Группы и лекарственные препараты
Результат
в-адреноблокаторы Частичное или полное
(в т.ч. в форме глазных ослабление действия капель)
ГКС, диуретики, производные ксантина
Увеличение риска гипокалиемического действия препарата
лекарственные препараты, обладающие Повышение риска развития
адреномиметической побочных эффектов со активностью, ингибиторы стороны ССС МАО, трициклические антидепрессанты
Дизопирамид, прокаинамид, хинидин
Повышение риска возникновений желудочковых аритмий.
