Эбастин

Эбастин (Ebastine). Кестин (Франция)

Антигистаминные лекарственные средства Код АТС: R06АХ22
Форма выпуска препарата
Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг
Механизм действия
Блокирует гистаминовые Н1-рецепторы. Предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры (в т.ч. бронхов) и повышение сосудистой проницаемости, ограничивает высвобождение медиаторов аллергии, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов.
Основные эффекты
• Оказывает длительное антигистаминное и противоаллергическое действие. После однократного приема 0,01 г внутрь, антигистаминное действие начинается через 1 ч и сохраняется в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет активного метаболита.
• Обладает незначительной седативной и холиноблокирующей активностью.
•  В дозах до 0,08 г не удлиняет интервал QT на ЭКГ.
Фармакокинетика
Абсорбция составляет 90—95%- метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит каребастин. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает в 1,5 раза) и пресистемный метаболизм (образование каребастина). Cmax после однократного приема 10 мг достигается через 2,6—4 ч (Cmax = 80—100 нг/мл). Стационарная концентрация достигается через 3—5 дней и составляет 130—160 нг/мл. Связывание с белками плазмы эбастина и каребастина составляет более 95%. T1/2 каребастина — 15—19 ч, он выводится почками (60—70%), в виде конъюгатов. При почечной недостаточности T1/2 возрастает до 23— 26 ч, при печеночной недостаточности — до 27 ч.

Показания для использования.
• Аллергический ринит.
Другие показания:
• аллергический конъюнктивит, хроническая идиопатическая крапивница.
Способ применения и дозы
Внутрь назначают 1 р/сут независимо от приема пищи. Взрослым при сезонном аллергическом рините и хронической идиопатической крапивнице — обычно 10 мг, в более серьезных случаях (например, при круглогодичном аллергическом рините — 20 мг).
Противопоказания
• Гиперчувствительность.
• Беременность.
• Период лактации.
•  Детский возраст до 12 лет.
Предостережения, контроль терапии
• В терапевтических дозах не влияет на способность к вождению автомобиля и к управлению механизмами.
С осторожностью назначать:
• при печеночной и/или почечной недостаточности.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы:
• сухость во рту-
• редко — абдоминальная боль, диспепсия, тошнота.
Со стороны ЦНС:
• головная боль-
• сонливость-
• редко — астенический синдром, бессонница. Другие эффекты:
• редко — ринит, синусит.
Передозировка
Симптомы: усиление выраженности побочных реакций.
Лечение: промывание желудка, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия.
Взаимодействие

Группы и лекарственные препараты - Результат
Непрямые антикоагулянты, диазепам, теофиллин, циметидин, этанол и этанолсодержащие препараты - Совместим