Алмитрин
Алмитрин (Almitrine). Синонимы Арманор (Франция)
Стимуляторы дыхания
Форма выпуска препарата
Таблетки, 50 мг
Особенность химической структуры
Производное пиперазина.
Механизм действия
Стимулируя периферические хеморецепторы каротидных и аортального телец, улучшает газообмен и вентиляционно-перфузионные отношения. Имеется два механизма газообмена. Первый связан с повышением минутной вентиляции легких, причем в основном за счет увеличения дыхательного объема (частота дыхания не меняется). Второй обусловлен способностью препарата улучшать вентиляционно-перфузионные отношения в результате усиления гипоксической вазоконстрикции в плохо вентилируемых участках легких.
Основные эффекты
• Снижает гипоксемию у больных с острой дыхательной недостаточностью, находящихся на длительной ИВЛ. При длительном применении улучшает альвеолярную вентиляцию.
• При применении в дозах, превышающих 100 мг (однократный прием), возможно преходящее и умеренное увеличение вентиляции легких (что может стать причиной плохой переносимости).
Фармакокинетика
Высоколипофильное соединение быстро всасывается в ЖКТ. Биодоступность = 70%. Cmax достигается через 3 ч. Связывается с белками плазмы более чем на 99%. Объем распределения — 15 л/кг. Практически полностью метаболизируется в печени. T1/2 после однократного приема — 40—80 ч- при повторном приеме — 30 сут. Выводится преимущественно через кишечник (85%), в меньшей степени — почками (в виде неактивных метаболитов).
Показания для использования.
• Гипоксемия на фоне хронической обструктивной болезни легких.
Способ применения и дозы
Внутрь назначают во время еды по 50—100 мг/ сут в 2 приема. Курс лечения — 3 мес- затем поддерживающая терапия по схеме: 2 мес лечения с последующим перерывом на 1 мес.
Больным с массой тела менее 50 кг назначают 50 мг/сут- при выраженных нарушениях газообмена доза может быть увеличена до 150—200 мг/ сут (на короткий период и под наблюдением в специализированном отделении).
Противопоказания
• Гиперчувствительность.
• Печеночная недостаточность.
• Период лактации.
• Беременность.
Предостережения, контроль терапии
• При снижении массы тела более чем на 5% исходного, при наличии стойких парестезий лечение следует прекратить.
• Не применять вместе с другими лекарственными препаратами, содержащими алмитрин (например премодал).
• Пациентам с почечной недостаточностью не нужна коррекция режима дозирования.
Побочные эффекты
Со стороны ЦНС:
• нарушения сна (бессонница или сонливость)-
• ажитация-
• тревожность-
• головокружение-
• головная боль-
• периферическая нейропатия с парестезиями нижних конечностей (при применении в течение 1 года и более).
Со стороны
пищеварительной системы:
• тошнота-
• рвота-
• изжога-
• тяжесть в эпигастрии-
• гастралгия-
• диарея или запор. Другие эффекты:
• ощущение собственных дыхательных движений-
• диспноэ-
• повышение давления в легочной артерии-
• сердцебиение-
• снижение массы тела-
• аллергические реакции.
Передозировка
Симптомы: признаки гипокапнии и респираторного алкалоза. Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие
| Группы и лекарственные препараты | Результат |
Оксигенотерапия | Возможно одновременное |
проведение | |
