Монтелукаст
Видео: Montelukast Mecanismo de accion 8 8 2014
Монтелукаст (Montelukast)
Синонимы
Сингуляр (Нидерланды)
Видео: Montelukast
Антагонисты лейкотриеновых рецепторов R03DC03
Форма выпуска препарата
Таблетки жев. 5 мг Таблетки, покрытые оболочкой, 5 мг
Механизм действия
Блокирует СysLТ1-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов (LTC4, LTD4 и LTE4), является избирательным антагонистом лейкотриена D4- в дыхательных путях уменьшает действие лейкотриенов — медиаторов хронического персистирующего воспаления, поддерживающего гипереактивность бронхов при бронхиальной астме. Также см. "Зафирлукаст".
Основные эффекты
• Предотвращает избыточное образование секрета в бронхах, отек слизистой оболочки дыхательных путей. Уменьшает тяжесть течения бронхиальной астмы и частоту астматических приступов.
• Высокоактивен при приеме внутрь.
• Бронхолитическое действие развивается в течение одного дня и сохраняется долго.
• Эффективен у пациентов с легкой персистирующей бронхиальной астмы, не контролируемой только бронходилататорами.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и достаточно полно всасывается. Время достижения Cmax составляет 2—3 ч. Биодоступность — 64—73%. Связывается с белками плазмы на 99%. Интенсивно метаболизируется в печени (CYP3A4, 2С9). Т1/2 — 2,7—5,5 ч. Выводится главным образом с желчью. Плазменный клиренс — 45 мл/мин.
В отличие от зафирлукаста не ингибирует микросомальные ферменты печени.
Показания для использования.
• бронхиальная астма (профилактика и длительное лечение).
• "Аспириновая" бронхиальная астма.
• бронхиальная астма физических нагрузок.
Способ применения и дозы
Внутрь назначают независимо от приема пищи взрослым и подросткам старше 15 лет по 10 мг 1 р/сут (перед сном). Детям 6—14 лет — по 5 мг/сут (одна жевательная таблетка).
Противопоказания
• Гиперчувствительность.
• Детский возраст (до 6 лет).
Предостережения, контроль терапии
• Рекомендуется продолжать прием и после достижения значимого улучшения.
• Не следует использовать для купирования острых астматических приступов, не заменяет ингаляционных бронходилататоров.
С осторожностью назначать:
• при беременности-
• в период лактации.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы:
• абдоминальная боль-
• гастроэнтерит-
• тошнота-
• повышение активности трансаминаз сыворотки. Со стороны ЦНС:
• головная боль (18%)-
• головокружение-
• астения или повышенная утомляемость. Со стороны органов дыхания:
• кашель-
• заложенность носа-
• синусит-
• фарингит. Другие эффекты:
• гриппоподобный синдром-
• зубная боль-
• пиурия (редко)-
• аллергические реакции.
