Карбоцистеин
Карбоцистеин (Carbocisteine)
Синонимы
Бронкатар (Франция), Бронхобос (Босния и Герцеговина), Мукодин (Югославия), Мукопронт (Германия), Мукосол (Израиль), Флуифорт (Италия), Флюдитек (Франция)
Муколитики
Форма выпуска препарата
Гранулы для суспензий для приема внутрь 2,7 г Гранулы для суспензий для приема внутрь 2,7 г Капсулы 375 мг
Сироп 2,5%- 5%- 250 мг/5 мл- 9 г Сироп для детей 2%
Особенность химической структуры
Производное аминокислоты цистеин (S-карбоксиметил-цистеин), по структуре сходно с ацетилцистеином.
Механизм действия
Активирует сиаловую трансферазу (фермент бокаловидных клеток слизистой оболочки бронхов). Нормализует количественное соотношение кислых и нейтральных сиаломуцинов бронхиального секрета: уменьшает количество нейтральных гликопептидов, увеличивает количество гидроксисиалогликопептидов. По муколитическому действию сходно с ацетилцистеином.
Основные эффекты
• Снижает вязкость бронхиального секрета и отделяемого из придаточных пазух носа, облегчает отхождение мокроты и слизи, уменьшает кашель. Способствует регенерации слизистой оболочки, нормализует ее структуру, снижает число бокаловидных клеток, особенно в терминальных бронхах, и, как следствие, уменьшает выработку слизи.
• Восстанавливает секрецию IgA (специфическая защита), улучшает мукоцилиарный клиренс.
• Лизиновая соль карбоцистеина является нейтральным соединением (рН 6,8), хорошо растворима в воде, поэтому не раздражает слизистую оболочку желудка, что позволяет назначать суточную дозу за один прием. Такой режим дозирования обеспечивает фармакологическую активность препарата в течение 8 дней после окончания его приема (выраженное последействие).
Фармакокинетика
Абсорбция — быстрая и практически полная. Биодоступность — низкая. Cmax в крови и в слизистой оболочке достигается через 1,5—2 ч, терапевтическая концентрация сохраняется в крови в течение 8 ч. Дольше всего задерживается в крови, печени и среднем ухе. В высокой концентрации накапливается в бронхиальном секрете (17,5% принятой дозы). Метаболизируется в печени (имеет эффект первого прохождения через печень).
Выводится почками (60—90% в неизмененном виде, остальное — в виде метаболитов). T1/2 — 2—3,2 ч. Полное выведение происходит через 3 сут.
Показания для использования.
• Острые и хронические бронхолегочные заболевания, сопровождающиеся образованием вязкой, трудноотделяемой мокроты (трахеит, бронхит, трахеобронхит, бронхиальная астма, бронхоэктатическая болезнь) и слизи (воспалительные заболевания среднего уха, носа и его придаточных пазух — ринит, аденоидит, средний отит, синусит).
• Подготовка к бронхоскопии и/или бронхографии.
Способ применения и дозы
Внутрь назначают капсулы и сироп взрослым по 750 мг 3 р/сут, после достижения эффекта — 1,5 г/сут в 3—4 приема. Детям в возрасте от 1 мес до 2,5 лет — по 50 мг 2 р/сут, от 2,5 лет до 5 лет
— по 100 мг 2 р/сут, старше 5 лет — по 200— 250 мг 3 р/сут. Продолжительность лечения — 8—10 дней.
Лизиновая соль карбоцистеина: взрослым и детям старше 12 лет (в виде гранул — их растворяют в половине стакана воды и хорошо перемешивают) — 2,7 г однократно в сутки или 1,35 г 2—3 р/сут. Детям (в виде сиропа) старше 5 лет
— 1,35 г однократно в сутки или по 450 мг 2— 3 р/сут, от 1 года до 5 лет — 675 мг однократно в сутки или по 225 мг 2—3 р/сут.
Длительность лечения зависит от характера заболевания: 4—6 дней — при остром процессе, 10—30 дней — при хроническом процессе. При однократном приеме суточной дозы возможно использование схемы: 4 дня приема, затем перерыв 8 дней (последействие).
Противопоказания
• Гиперчувствительность.
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения).
• Беременность (I триместр).
• Фенилкетонурия (для форм, содержащих в качестве подсластителя аспартам).
• Детский возраст (до 12 лет — для гранул).
• Хронический гломерулонефрит (в фазе обострения).
• Цистит (за исключением лизиновой соли карбоцистеина).
Предостережения, контроль терапии
• Лечение можно сочетать с физиотерапевтическими процедурами.
• При сопутствующем сахарном диабете необходимо учитывать содержание сахарозы в сиропе — 5,25 г на 1 ст.л. в сиропе для взрослых и 3,5 г на 1 ч.л. — в сиропе для детей.
• Гранулы не имеют ограничений для применения при сопутствующем сахарном диабете.
С осторожностью назначать:
• при беременности (II—III триместр)-
• в период лактации-
• при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы:
• тошнота, рвота-
• гастралгия-
• диарея-
• желудочно-кишечное кровотечение-
• лизиновая соль карбоцистеина — боль в эпигастрии, тошнота (редко).
Со стороны ЦНС:
• головокружение-
• слабость-
• недомогание. Другие эффекты:
• аллергические реакции (кожная сыпь, ангио-невротический отек и др.)-
• лизиновая соль карбоцистеина — кожная сыпь.
Передозировка
Симптомы: боль в желудке, тошнота, рвота, диарея.
Лечение: симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Группы и лекарственные препараты | Результат |
|
Антибактериальные средства | Повышение их эффективности при терапии инфекционно-воспалительных заболеваний верхних и нижних дыхательных путей |
Глюкокортикоиды | Повышение эффективности (взаимно) при терапии инфекционно-воспалительных заболеваний верхних и нижних дыхательных путей |
М-холиноблокирующие средства | Ослабление эффекта карбоцистеина |
Противокашлевые препараты | Ослабление эффекта карбоцистеина |
Теофиллин | Усиление |
