Комбивент
Комбивент (Combivent)
основные физико-химические свойства: кремовая гомогенная суспензия без стороннего или неприятного запаха;
Состав одна мерная доза включает ипратропиума бромида моногидрат 21 мкг и сальбутамола сульфата 120 мкг;
другие составляющие: соевый лецитин, пропелентная смесь (СFС11/12/114).
Форма выпуска лекарственного средства. Аэрозоль дозированный.
Фармакологическая группа. Бронходилататор. Код АТС: R03AC04.
Действие лекарства. Ипратропиума бромид является четвертенным аммониевым соединением с антихолинергическими (парасимпатолитическими) свойствами. В доклинических исследованиях показано, что он блокирует вагусные рефлексы за счет антагонистической взаимодействий с ацетилхолином, медиатором, который обеспечивает передачу импульса блуждающего нерва. Антихолинергические средства предотвращают повышению внутриклеточной концентрации циклического гуанозин монофосфата (цГМФ), которое возникает вследствие взаимодействий ацетилхолина с мускариновыми рецепторами гладкой мускулатуры бронхов.
Расширение бронхов после ингаляционного введения ипратропиума бромида обусловлено преимущественно местным и специфическим действием препарата.
Сальбутамола сульфат является бета2-адренергическим агентом, действие которого на гладкую мускулатуру дыхательных путей приводит к релаксации. Сальбутамол релаксирует всю гладкую мускулатуру от трахеи до терминальных бронхиол и защищает от всех бронхоконстрикторных факторов.
Комбивент - дозированный аэрозоль одновременно обеспечивает выделение ипратропиума бромида и сальбутамола сульфата, производя аддитивный влияние на мускариновые и бета2-адренергические рецепторы в лёгких, который приводит к бронходилатации, которая превышает такую для каждого отдельного агента.
Контролированные исследования у пациентов с оборотным бронхоспазмом показали, что Комбивент - дозированный аэрозоль проявляет больший бронходилатёрный эффект, чем каждый его отдельный компонент, а также не потенцирует побочные явления.
Фармакокинетика. Ипратропиума бромид быстро абсорбируется после ингаляции. Ренальна экскреция действующего вещества составляет 46% дозы после внутривенного введения. Системная биодоступность после ингаляции составляет менее 10% дозы. Период полувыведения ипратропиума и метаболитов составляет 3, 6 час. Ипратропиума бромид не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Сальбутамола сульфат быстро и полностью абсорбируется после ингаляции дыхательными путями. Пик концентрации сальбутамола в плазме наблюдается в течение 3 час после использования. Сальбутамол выводится в неизмененном состоянии с мочой через 24 час. Период полувыведения составляет 4 час. Сальбутамол проходит через гематоэнцефалический барьер, концентрация в ликворе достигает 5% концентрации в плазме крови.
Совместное использование ипратропиума бромида и сальбутамола сульфата не потенцирует системное всасывание ни одного из компонентов, и поэтому аддитивную активность Комбивента - дозированного аэрозоля обусловлена объединенным локальным влиянием на легкие.
Показания к применению. Комбивен - дозированный аэрозоль показан для лечения обратного бронхоспазма, связанного с обструктивными заболеваниями дыхательных путей у пациентов, которым необходимо более одного бронходилататора.
Способ использования и дозы. Взрослые (включая пациентов пожилого возраста): две ингаляции 4 раза в день. Если необходимо, дозу можно повысить, максимум, до 12 ингаляций за 24 час.
Дети: отсутствует опыт использования Комбивента у детей младше 12 лет.
Пациентам рекомендуется немедленно проконсультироваться у врача или обратиться в ближайшее медицинское учреждение в случае появления острого или быстро растущего диспноэ (затруднение дыхания), если дополнительные ингаляции не дают адекватного улучшения.
Для успешной терапии важно правильное использование дозированного аэрозоля.
Перед первым применением встряхнуть баллончик с аэрозолем и дважды надавить на клапан.
Перед каждым применением необходимо выполнять такие правила:
Снять защитный колпачок.
Перед каждым применением хорошо встряхнуть баллончик с дозированным аэрозолем.
Глубоко выдохнуть.
Держать дозированный аэрозоль, охватить губами мундштук. Наконечник и основа контейнера должны быть направленные вверх.
Вдыхнуть как можно глубже, одновременно прочно надавить на основу контейнера, тем самым высвободив одну мерную дозу. Задержать дыхание на несколько секунд, потом удалить мундштук изо рта и выдохнуть.
Аналогичные действия следует повторить для другой ингаляции.
После использования повернуть на место защитный колпачок.
Контейнер находится под давлением, его не следует открывать насильно или сохранять при температуре выше 50°С. Поскольку контейнер непрозрачный, невозможно увидеть, когда использован его содержимое, но встряхивания контейнера покажет, или еще осталась в нём жидкость.
Мундштук необходимо всегда хранить чистым и промывать теплой водой. При использовании мыла или детергента мундштук необходимо тщательно промыть чистою водой.
Побочное действие. Как и для остальных продуктов, которые содержат бета-агонисты, чаще всего встречающимися нежелательными эффектами Комбивента является головная боль, головокружение, нервозность, тахикардия, тремор скелетных мышц и возбуждения, особенно в чувствительных пациентов.
При терапии бета2-агонистами потенциально может возникнуть серьёзная гипокалиемия.
Как и при другой ингаляционной терапии, может наблюдаться кашель, местное раздражение и изредка - бронхоспазм, вызванный ингаляцией.
Как и для остальных бета-миметиков, может возникнуть тошнота, рвота, потовыделение, мышечная слабость и миалгия/мышечные судороги. В единичных случаях, особенно после высокой дозы, может наблюдаться снижение диастолического кровяного давления, повышение систолического кровяного давления, аритмия.
В единичных случаях сообщали про психологическое возбуждения при ингаляционной терапии бета-миметиками.
Видео: combivent
Самыми распространенными нереспираторными побочными эффектами, связанными с антихолинергическим влиянием, были сухость во рту и дисфония.
Существуют отдельные сообщения про осложнения со стороны глаза (например, расширение зрачка, повышение внутриглазного давления, закрытоугольная глаукома, боль в глазе), что возникали вследствие попадания в глаз аэрозоля ипратропиума бромида или его комбинации с бета2-агонистами.
Изредка могут возникнуть нарушение гастроинтестинальной моторики и задержка мочи, которые оборотные.
У несколько случаях сообщали про реакции аллергического типа, такие как высыпание на коже, ангионевротический отек языка, губ, лица- уртикарию (включая гигантскую уртикарию), ларингоспазм и анафилаксия. В многих пациентов описана аллергия на другие препараты и/или пищевые продукты, которые содержат соевые бобы.
Противопоказания. Комбивент дозированный аэрозоль противопоказан пациентам с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией или тахиаритмией;
Также Комбивент не следует применять пациентам с известной гиперчувствительностью к атропину и к его производным или к остальным компонентам препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Совместное введение производных ксантина, как и остальных бета-адренергических и антихолинергических, может провоцировать возникновения побочных эффектов.
Гипокалиемия, вызванная бета-агонистами, может усиляться при одновременном введении производных ксантина, стероидов и диуретиков. Это необходимо учитывать, особенно у пациентов с серьезными нарушениями дыхания.
Гипокалиемия может привести к повышенной склонности к аритмии у пациентов, которые получают дигоксин. В таких ситуациях рекомендуется мониторинг уровня калия в сыворотке.
При сопутствующем введении бета-блокаторов может возникнуть серьёзные снижение бронходилаторного эффекта.
Бета-адренергические агонисты следует применять с осторожностью у пациентов, которые получают ингибиторы моноаминоксидазы или трициклические антидепрессанты, поскольку действие бета-адренергических агонистов может усиляться.
Ингаляция галогенизованными углеводородными анестетиками, по типу галотан, трихлорэтилен и энфлуран может усилить чувствительность к сердечно-сосудистых эффектов бета-агонистов.
Передозировка
Симптомы. Симптомы передозировки связанные преимущественно с действием сальбутамола, среди которых чаще всего встречаются тахикардия, учащенное сердцебиение, тремор, гипертензия, стенокардия, аритмия, гиперемия кожных покровов.
Ожидаемые симптомы передозировки ипратропиума бромида (такие как сухость во рту, нарушение зрительной аккомодации) является умеренными и транзиторными, учитывая широкий терапевтический диапазон и местное использование.
Терапия. Введение седативных средств, транквилизаторов, в серьёзных случаях - интенсивная терапия.
Как специфические антидоты подходят блокаторы бета-рецепторов, желательно бета1-селективные- однако, необходимо учитывать возможно повышение бронхиальной недостаточности, и у пациентов, которые болеют бронхиальной астмой или хронические обструктивные заболевания лёгких (ХОЗЛ), необходимо тщательно подбирать дозу.
Особенности использования
Видео: suction wall for onion and potato in boxes
Беременность и период лактации. Безопасность использования Комбивента в период беременности не доказана.
Необходимо придерживаться предупредительных средств, связанных с использованием лекарственных препаратов в период беременности, особенно в течение первого триместра.
Необходимо учитывать ингибиторное влияние Комбивента на сокращения матки.
Сальбутамола сульфат и ипратропиума бромид возможно проникают в материнское молоко, но их влияние на новорожденного неизвестен.
После употребления Комбивента - дозированного аэрозоля могут возникнуть реакции гиперчувствительности: уртикарии, ангионевротического отека, высыпание, бронхоспазма и отеке глотки.
Имеются отдельные сообщения про проблемы со стороны глаз (например, расширение зрачка, повышение внутриглазного давления, закрытоугольная глаукома, боль в глазах), что возникали вследствие попадания в глаз аэрозоля ипратропиума бромида или его комбинации с бета2-агонистами.
Признаками острого приступа узкоугольной глаукомы может быть боль в глазах, нечеткое зрение, ощущение появления ореолу или цветных пятен перед глазами одновременно с покраснением глаза в виде конъюнктивальной или корнеальной гиперемии. При возникновении перечисленных симптомов в любом комплексе следует начинать лечение глазными каплями, которые способствуют сужению зрачка и немедленно обратиться по специализированную медицинскую помощью.
Поэтому пациентов следует инструктировать касающиеся свободного введения Комбивента - дозированного аэрозоля. Необходима осторожность, чтобы не допустить попадания аэрозоля Комбивента в глаза.
Пациенты, которые склонные до глаукомы, должны быть специально предупреждены про необходимость защиты глаз.
При перечисленных далее состояниях Комбивент может быть назначено только после взвешенной оценки сравнения допустимой пользы и возможного риска: недостаточно контролированный сахарный диабет, недавно перенесенный инфаркт миокарда, серьезные органические сердечные или сосудистые нарушения, гипертироидизм, феохромоцитома, закрытоугольная глаукома, гипертрофия простаты.
Результатом терапии бета2-агонистами потенциально может быть серьёзная гипокалиемия, гипоксия может усиливать влияние гипокалиемии на сердечный ритм.
Пациенты с кистозными фиброзами могут быть более склонными до нарушений гастро-интестинальной моторики. В случае резкого возникновения и быстрого прогрессирование диспноэ (усложненное дыхание) необходимо немедленно обратиться к врачу.
Сроки и условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте, при комнатной температуре (не выше 25° С). Защищать от прямых солнечных лучей, тепла и морозу. Срок хранения – 36 месяцев.
