Сальбугексал

СальбуГексал (SalbuНехаl)

международное и химическое название: salbutamol- (бис[ (1RS)-2-[ (1, 1-диметилэтил)амино]-1-[4-гидрокси-3- (гидроксиметил)фенил]этанол]сульфат;

Основные физико-химические характеристики: твердые желатиновые капсулы с белым матовым корпусом и синею крышечкой, которые содержат белые или почти белые шарики;

Состав. 1 капсула с модифицированным высвобождением включает 9, 6 мг сальбутамола сульфата, что соответствует 8 мг сальбутамола;

другие составляющие: сахароза, крахмал кукурузный, гидроксипропилцеллюлоза, тальк, этилцеллюлоза, дибутилсебакат, аммония олеат, кремния диоксид коллоидный безводный, метилгидроксипропилцеллюлоза, желатин, титана диоксид (Е 171), индиготин (Е 132).

Форма выпуска лекарственного средства. Капсулы с модифицированным высвобождением.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, которые применяют при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Код АТС R03С С02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Сальбутамол является прямым адреномиметиком с преимущественно влиянием на b₂-рецепторы. Использование сальбутамола производит расслаблению гладкой мускулатуры в бронхах и кровеносных сосудах, а также расслаблению мускулатуры матки.

В терапевтических дозах имеет выраженные бронхолитические свойства и практически не влияет на сердечно-сосудистую систему. В большинстве пациентов не производит повышение частоты сердечных сокращений, не производит повышение артериального давления. Сальбутамол имеет токолитическое действие, снижая тонус и сократительную активность миометрия.

В высоких дозах сальбутамол также влияет на поперечнополосатую мускулатуру исключая возникновение тремору. Обладает позитивный инотропный и хронотропный (прямой и/или рефлекторный) влияние на сердце.

Фармакокинетика. Абсорбция и метаболизм сальбутамола происходят разными путями в лёгких и желудочно-кишечном тракте. Сальбутамол хорошо абсорбируется (приблизительно на 85%) после использования внутрь, и основная его часть метаболизируется в желудочно-кишечном тракте и печени.

После применения препарата внутри сальбутамол определяется в сыворотке в пределах 30 мин. Максимальные концентрации наблюдаются через 2 - 3 час. Период полувыведения из плазмы составляет до 5 час. Связывание с белками – приблизительно 10%, объем распределения составляет 3, 4 ± 0, 6 л/кг. Основная часть сальбутамола выводится почками.

Сальбутамол проходит через плацентарный барьер. В плода могут иметь место адреномиметические эффекты. Сальбутамол, вероятно, проникает в молоко матери.

Показания для использования. Купирование и предупреждения припадков бронхиальной астмы- хронический обструктивный бронхит и заболевания, сопровождающиеся бронхоспазмом, эмфизема лёгких.

Способ использования и дозы. Взрослым и подросткам старше 12 лет назначают по 1 капсуле с модифицированным высвобождением СальбуГексала дважды в сутки (8 мг сальбутамола дважды в сутки).

Общая суточная доза сальбутамола не должна превышать 16 мг, что эквивалентно 2 капсулам СальбуГексала. Использование высших доз как правило не дает дополнительной терапевтического пользы, но может повышать вероятность возникновения побочных эффектов.

Капсулы с модифицированным высвобождением необходимо принимать до еды утром и вечером, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости (например, 1 стаканом воды). Продолжительность лечения СальбуГексалом зависит от особенностей и тяжести заболевания.

Побочное действие. В единичных случаях могут наблюдаться мелкий тремор, беспокойства, дисгевзия, миоспазм, повышена потливость, головокружение, парестезия ротоглотки, головная боль, которые, как правило, проходят в процессе лечения. Очень редко – реакции повышенной чувствительности, такие как зуд, экзантема, гипотензия или гипертензия, тромбоцитопения, отек лица, нефрит. Метаболические смены, такие как гипокалиемия, гипергликемия, увеличение в крови уровня инсулина, нарушение сердечного ритма (вентрикулярная экстрасистолия, тахикардия, тахиаритмия). Были сообщения про возникновения парадоксального бронхоспазма после использования b₂-адреномиметиков. В таких случаях лечения должно быть немедленно приостановлено.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к сальбутамола или до любой из вспомогательных веществ- тяжелые заболевания сердца, особенно недавно перенесенный инфаркт миокарда- ишемическая болезнь сердца, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия и тахиаритмия- выраженная гипертензия- тиреотоксикоз- атеросклероз- аневризма- феохромоцитома- периоды беременности и лактации- дети до 12 лет.

Передозировка. Симптомы: аритмии, боль в груди, гипотензия вплоть до шока, учащенное сердцебиение, тахикардия и сильный тремор, особенно в руках. Возможны жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта, включая тошноту и рвоту.

Лечение: преимущественно симптоматическое – промывание желудка, использования активированного угля и слабительных средств с целью снижения нежелательного всасывания препарата. Для снижения симптомов со стороны сердечно-сосудистой системы можно применять кардиоселективные b-блокаторы, однако необходимо учесть повышение риска возникновения бронхоспазма- проведение наблюдение с помощью электрокардиографии показано для контроля функции сердца.

Особенности использования. Пациент должен быть проинформирован про возможную небезопасность самостоятельного увеличение дозировки препарата.

У пациентов, которые страдают сахарным диабетом, должен проводиться тщательный контроль содержимого сахара в крови. При применении сальбутамола с диуретическими средствами или гликозидами наперстянки необходимо осуществлять контроль содержимого электролитов для того, чтобы при необходимости можно было пополнить содержимое калия.

Беременность и лактация.

Сальбутамол проникает через плацентарный барьер, вследствие чего возможно возникновение адреномиметических эффектов у плода, поэтому не следует применять препарат при беременности с целью предосторожности (особенно в I триместре). Учитывая на наличие данных касающихся экскреции активного ингредиента с материнским молоком, сальбутамол также не следует применять в период лактации.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.

Использование высоких доз препарата может ухудшать способность управлять транспортными средствами или другими механизмы. Это касается большей мерой начала терапии, а также сочетания препарата с алкоголем, транквилизаторами или снотворными средствами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Противопоказано одновременное использование сальбутамола с бета-блокаторами, поскольку это приводит к взаимному снижению эффекта, а также повышает риск возникновения серьёзного бронхоспазма.

Через возможно потенцирование адреномиметических эффектов не показано сопутствующее использование сальбутамола с ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами, метилксантинами, а также с фуразолидоном и прокарбазином.

Не рекомендуется комбинированное использование сальбутамола с симпатомиметиками через повышение риска возникновения побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

При одновременном применении СальбуГексала с противодиабетическими средствами гипогликемический эффект может снижаться.

Терапию сальбутамолом необходимо прекратить по крайней мере за 6 час до проведения анестезии с использованием галогенсодержащих анестетиков (галотан, метоксифлуран или энфлюран).

Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30°С. Срок годности – 3 года.