Препараты фтора - лекарственные средства, влияющие на обмен кальция и фосфора
Профилактическое действие фторидов при кариесе зубов и костной патологии известно из эпидемиологических данных о более редком поражении населения данной патологией в регионах с достаточным природным уровнем фторидов в питьевой воде. Накапливаясь в тканях кости и зуба фториды стабилизируют кристаллы оксиапатита, образуя фторапатит.
Фармакокинетика и фармакодинамика
Фтор в виде солей всасывается в ЖКТ, легкими (на производстве), через кожу. Всасывание коррелирует с растворимостью (растворимый фторид натрия всасывается полностью, а криолит Na и фтор, содержащиеся в пище, всасываются плохо). Фтор определяется во всех тканях, но концентрируется в кости, щитовидной железе, почках, аорте и откладывается в костной и зубной ткани. Экскреция происходит через почки (90% реабсорбции), но фтор также определяется и в поте, молоке, секретах ЖКТ.
Наиболее известны токсические эффекты фторидов на ткани, за исключением кости и зубов. Фториды ингибируют энзимы и угнетают тканевое дыхание и анаэробный гликолиз. In vitro фториды проявляют антикоагулянтные свойства, так как связывают кальций, а также ингибируют гликолиз эритроцитов.
В костной ткани фториды являются митогенами для остеобластов и стимулируют образование кости, что лежит в основе антиостеопоротического потенциала. У многих больных увеличивается трабекулярная масса кости, в меньшей степени реагирует кортикальный компонент. Остеотропность фторидов используют для приготовления радионуклидных препаратов, которые применяют в радиологических исследованиях.
Применение
Препараты фтора используют для лечения остеопороза. Прием в суточных дозах от 30 до 50-60 мг увеличивает трабекулярную массу и уменьшает риск переломов. Большие дозы (75 мг и выше) оказывают противоположное действие. Большую эффективность приписывают лекарственным формам замедленного высвобождения. В целом данные о клинической эффективности препаратов фтора спорны, что отчасти связано, видимо, с небольшой широтой терапевтического действия препаратов фтора.
Вторым распространенным показанием для применения препаратов фтора является кариес зубов, причем существуют лекарственные формы, предназначенные как для профилактического, так и дом лечебного применения.
Сравнительная характеристика препаратов фтора представлена в таблице 10 (см. приложение).
Острое и хроническое отравление
Отравления могут возникать при употреблении фторсодержащих инсектицидов или родентицидов. Местное действие на слизистую проявляется повышенной саливацией, болью, тошнотой. Системное действие приводит к повышенной раздражительности, гипокальциемии и гипогликемии, уменьшению АД из-за угнетения сосудодвигательного центра и кардиотоксичности. При тяжелых отравлениях возможен летальный исход из-за остановки дыхания или сердечной недостаточности. Пороговая смертельная доза 3-5 г. При лечении отравлений больным промывают желудок растворами, содержащими соль кальция для преципитации фтора, парентеральной вводят детоксикационные растворы.
При хроническом отравлении может развиваться остеосклероз и флюороз зубов. Остеосклероз связывают с вторичным увеличением плотности кости из-за повышения активности остеобластов и замещения оксиапатита более плотным фторапатитом. У больных выявляются как при рентгенологическом исследовании, так и клинически утолщения кортикальных зон длинных костей, экзостозы, кальцификация связок, сухожилий. Заболевание может иметь достаточно тяжелое клиническое течение.
