Триметазидин mr сервье
Триметазидин MR Сервье (Trimetazidine MR Servier)
Общая характеристика:
международное и химическое название: Trimetazidine;
1-(2, 3, 4-Мэтоксибензил)пиперазин дигидрохлорид;
Основные физико-химические характеристики: розовые, обоевыпуклые таблетки, покрытые оболочкой;
состав: 1 таблетка содержит триметазидина дигидрохлорида 35 мг;
другие составляющие: кальция гидрофосфата дигидрат, гипромелоза, повидон, кремнезем безводный коллоидный, магния стеарат.
Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой, с модифицированным высвобождением.
Фармакотерапевтическая группа.
Антиишемические средства. АТС С01ЕВ15.
Действие лекарства. Фармакодинамика.
Благодаря сохранению энергетического метаболизма в клетках, которые поддаются гипоксии или ишемии, триметазидин препятствует снижению уровня внутриклеточного АТФ, обеспечивая тем самым соответствующее функционирование ионных насосов и трансмембранного натриево-калиевого потока при сохранении клеточного гомеостаза.
Оптимизация энергетического метаболизма в сердце с помощью триметазидина является результатом частичного торможение окисление жирных кислот за счет ингибиции длинноцепочной 3-кетоацил СоА тиолазы (3-КАТ). Это приводит к усилению окисления глюкозы и к улучшенному сочетанию гликолиза с окислением глюкозы, что обеспечивает защиту сердца при ишемии. Одновременно триметазидин увеличивает обмен фосфолипидов а также включение в мембрану, обеспечивая тем самым защиту мембраны от повреждений. Антиангинальные свойства триметазидина можно пояснить перенесением энергетического обмена с окисления жирных кислот на окисление глюкозы.
В кардиологии
Контролированные исследования среди больных на стенокардию показали, что триметазидин
увеличивает коронарный резерв, тем самым задерживая развитие ишемии, которая вызвана нагрузками, начиная с 15-го дня лечения;
ограничивает резкие колебания кровяного давления без серьезных изменений частоты сердечных сокращений;
значительно уменьшает частоту припадков стенокардии;
способствует существенном снижению доз приема тринитроглицерина.
Двомесячные исследования показали, что у пациентов, которые получали 50 мг атенолола, добавления 35 мг триметазидина с модифицированным высвобождением активной субстанции существенно увеличивало час до появления снижение ST-сегмента на 1 мм при пробах с нагрузками сравнительно с плацебо через 12 часов после приема лекарств.
В отоларингологии
Исследования двойным слепым методом с контролем по плацебо показали, что триметазидин
эффективно уменьшает степень, длительность и частоту припадков головокружения:
триметазидин действует за счет своего протиишемического эффекта и
за счет защиты вестибулярных нейронов от токсического действия чрезмерного количества ексцитотоксических аминокислот.
Триметазидин не является вестибулосупресором и, таким образом, способствует механизму вестибулярной компенсации;
сокращает интенсивность и периодичность появления шума в ушах и предупреждает рецидивы;
при перцептивной глухоты обеспечивает увеличение диапазона восприятия в децибелах и уменьшает проблемы с слухом.
В офтальмологии:
Исследования двойным слепым методом с контролем по плацебо показали, что триметазидин
улучшает амплитуду b-хвили электроретинограммы, что чувствительная к ишемии, а также прогноз функционального возобновление деятельности сетчатки;
улучшает остроту зрения и поле зрения, что связанные с благоприятными анатомическими сменами. Это приводит к ослабленные функциональных симптомов патологии сетчатки, особенно при старческой дегенерации жёлтого пятна.
Фармакокинетика.
Максимальная концентрация триметазидина в крови наблюдается в среднем через 5 часов после приема таблетки. За 24 часа концентрация в плазме остается на уровнях высших или ровных 75 % максимальной концентрации в течение 11 часов.
Состояние стабильной концентрации устанавливается, самое позднее, на 60-й час.
Приём еды не влияет на фармакокинетические характеристики Триметазидина MR.
Объем распределения составляет 4, 8 л/кг, связывание с белками низкое: измерения in vitro дают значение 16 %.
Триметазидин выводится в основном с мочой, большей частью в неизмененной форме.
Период полувыведения Триметазидина MR составляет в среднем 7 часов для здоровых молодых добровольцев и 12 часов - для лиц старше 65 лет. Полное выведение триметазидина является результатом почечного клиренса, что прямо связанный с креатининовым клиренсом, и меньшей мерой с печеночным клиренсом, который с возрастом уменьшается.
Использование препарата в лечении людей пожилого возраста не требует смены дозировки.
Показания для использования.
Кардиология
Долговременное лечение стенокардии: профилактика припадков стенокардии в монотерапии или в комбинации с другими препаратами.
Отоларингология
Лечение кохлеарно-вестибулярных нарушений ишемического происхождения, таких как головокружение, шум в ушах, снижение слуха.
Офтальмология
Хориоретинальные нарушения с элементами ишемии.
Способ использования и дозы.
2 таблетки на сутки: по 1 таблетке во время еды - утром и вечером, запивая стаканом воды.
Продолжительность лечения определяет врач.
Побочное действие. Редко встречаются гастроинтестинальные нарушения (тошнота, рвота).
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к любой составляющей препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. на настоящее время данных про взаимодействие с другими медикаментами не сообщалось.
Передозировка.
на настоящее время про случаи передозировки не сообщается.
Особенности использования.
Беременность. Исследования на животных не выявили любой тератогенного действия, однако из-за отсутствия клинических данных нельзя исключать риск изъянов развития. Поэтому, с целью безопасности желательно не употреблять препарат в период беременности.
Кормление грудью. Через отсутствие данных про проникновение препарата в грудное молоко не рекомендуется кормление грудью в период его использования.
Условия и сроки хранения.
Хранить в недоступном для детей месте.
Специальных условий хранения не требует.
Срок хранения - 3 года.
