Кардитал
Кардитал (Cardital)
международное и химическое названия: trіmеtаzіdіnе- 1-(2,3,4-триметоксибензил) пиперазин;
Основные физико-химические характеристики: желтые, круглые, обоевыпуклые таблетки, покрытые плёночной
оболочкой;
Состав 1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, включает триметазидина дигидрохлорида – 20 мг;
другие составляющие: ядро: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон (поливинилпиролидон К-30), магния стеарат, тальк, натрия крахмалгликолят- пленочная оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк, титана диоксид, ПЕГ 6000, пропиленгликоль, Yellow Iron Oxide Lake.
Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые плёночной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Кардиологические средства. Триметазидин. Код АТС С01Е В15.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Триметазидин – антигипоксический, антиангинальный препарат. Триметазидин нормализует энергетический баланс в клетках при гипоксии, предупреждая снижение внутриклеточного содержимого АТФ. Поддерживает клеточный гомеостаз, обеспечивая нормальное функционирование ионных каналов мембраны и трансмембранный транспорт ионов калия. Ввлияя на метаболические процессы, оптимизируя использования кислорода при ишемии миокарда, способствует сохранению его энергетического потенциала, препятствует снижению энергетических резервов АТФ в кардиомиоцитах. Триметазидин замедляет окисление жирных кислот за счет эффективного ингибирования длинноцепочной 3-кетоацетил-КоА тиолазы, что приводит к увеличению окисление глюкозы и возобновление спряжения между гликолизом и окислительным декарбоксилированием, что обуславливает защита миокарда от ишемии. Переключение окисление жирных кислот на окисление глюкозы является основою антиангинального действия триметазидина.
Триметазидин поддерживает энергетический метаболизм миокарда и нейросенсорных органов в периоды эпизодов ишемии, уменьшает величину внутриклеточного ацидоза и степень изменений в трансмембранном ионном потоке, которое возникает при ишемии, уменьшает уровень миграции и инфильтрации полиниклеарных нейтрофилов в ишемических и реперфузионных тканях сердца, уменьшает размер повреждения миокарда.
Триметазидин способствует сохранению уровня АТФ и АМФ в клетках мозга, поддерживает функциональную активность митохондрий гепатоцитов, а также препятствует негативном влияния свободных радикалов за счет снижения интенсивности перекисного окисления липидов и повышение потенциалу системы антиоксидантной защиты.
У больных стенокардией триметазидин с 15-го дня увеличивает коронарный резерв, повышает толерантность до физических нагрузок, не влияя на частоту сердечных сокращений, снижает частоту припадков стенокардии, способствует снижению потребности нитратов.
В отоларингологической практике триметазидин улучшает переносимость вестибулярных проб, повышает остроту слуха, освобождает от шуму в ушах, уменьшает длительность и частоту припадков головокружения при болезни Меньера и головокружение сосудистого происхождения.
У больных с хориоретинальными сосудистыми нарушениями препарат способствует повышению функциональной активности сетчатки, которые проявляются в нормализации показателей электроретинограммы, улучшает остроту зрения, расширяет поле зрения, что связанное с позитивными анатомическими сменами. Это ослабляет симптомы патологии сетчатки, особенно при возрастных дегенеративных сменах жёлтого пятна.
Фармакокинетика. Быстро и практически полностью абсорбируется слизистой оболочкой кишечнике. Биодоступность – 90 %. Время достижения максимальной концентрации в крови – 2 часа. Максимальная концентрация в крови (после однократного перорального приема 20 мг триметазидина) – приблизительно 55 нг/мл. Объем распределения – 4,8 л/кг, что способствует нормальной диффузии в ткани. Легко проходит через гистогематические барьеры. Связывание с белками – 16 %. Период полувыведения составляет 4 – 4,5 часа, у пациентов старше 65 лет – приблизительно 12 часов. Выводится почками (приблизительно 60 % в неизменном состоянии).
Показания к применению. Стенокардия, хориоретинальные сосудистые нарушения, болезнь Меньера, атеросклероз мозговых сосудов, шум в ушах.
Способ использования и дозы. Взрослым по 1 таблетке Кардитала 2 – 3 раза в сутки, при приеме еды. Запивать водой.
Продолжительность лечения врач определяет индивидуально.
Побочное действие. Аллергические реакции, иногда – слабые диспепсические явления (тошнота, рвота, гастралгия).
Противопоказания. Повышенная чувствительность к составляющим препарата, женщинам в период беременности и кормления грудью, детский возраст.
Передозировка. Случаев передозировки не наблюдалось.
Особенности использования. При почечной недостаточности рекомендовано проводить мониторинг функциональных показателей почек- при необходимости доза препарата может быть снижена. Кардитал не влияет на способность управлять автомобильным транспортом и выполнять работы, которые нуждаются высокой скорости психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Использование Кардитала с нитратами (нитроглицерин), -адреноблокаторами (атенолол) или антагонистами кальция (верапамил) обеспечивает дополнительный терапевтический эффект у больных стенокардией без смены гемодинамических показателей.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре до +25 °С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности – 3 года.
