Ацестад 200
Ацестад 200 (Acestad 200)
международное и химическое название: аcetylcysteine- (N-ацетилL-цистеин);
Основные физико-химические характеристики: белые, круглые, обоевыпуклые таблетки, с легким запахом сероводорода и мяты;
Состав. 1 таблетка содержит ацетилцистеина 200 мг;
другие составляющие: аспартам, целлюлоза микрокристаллическая, лимонная кислота безводная, лактозы моногидрат, макроголь 4000, магния стеарат, кросповидон, натрия сахарината дигидрат, кремний коллоидный безводный, винная кислота, ароматизатор.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства. Код АТС R05C B01.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Ацетилцистеин действует как муколитик и мукокинетик в бронхиальному тракте. Благодаря наличию свободной сульфгидрильной группы расщепляет дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, деполяризует их и уменьшает вязкость слизи. Мокрота разжижается и значительно увеличивается в объеме. Стимулирует мукозни клетки, секрет которых лизует фибрин. Увеличивает синтез глутатиона и активирует процесс детоксикации. Имеет противовоспалительные свойства, которые обусловлены подавлением образования свободных радикалов и реактивных кислородных метаболитов, ответственных за развитие острого и хронического воспаления в лёгких и дыхательных путях. Препарат сохраняет активность и при наличии гнойного мокроты. При условии профилактического использования отмечается снижение случаев и тяжести обострений.
Фармакокинетика. Пероральные формы ацетилцистеина быстро, почти полностью всасываются и метаболизируются в печени до цистеина, фармакологически активного метаболита, а также до диацетилцистеина, цистина и остальных смешанных дисульфидов. Биодоступность пероральных форм ацетилцистеина очень низкая (около 10%). Время, который необходимый для достижения максимальной концентрации в плазме крови человека, 1 - 3 часа, пиковая плазменная концентрация нахождения метаболита цистеина около 2 ммоль/л. Связывание белков с ацетилцистеином было определено в пределах приблизительно 50%.
Экскреция почти исключительно в форме неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин) через почки. Период полураспада ацетилцистеина в плазме составляет приблизительно 1 час и главным образом определяется быстрой печеночной биотрансформацией. Поэтому снижена функция печени увеличивает период полураспада в плазме до 8 часов.
Плацентарная передача, экскреция в грудное молоко и влияние на зародыш или ребенка не была изучена у людей. Не известно, или проходит ацетилцистеин через гематоэнцефалический барьер человека.
Показания для использования. Острые и хронические заболевания бронхолёгочной системы, связанные с нарушением продукции и отхождение слизи (бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь), бронхиальная астма, муковисцидоз, отит, ринит, синусит, профилактика осложнений в период операций на органах дыхания.
Способ использования и дозы. Внутрь, после еды в размолотом виде или проглатывать таблетку целой, запивая достаточным количеством воды.
Взрослым и подросткам старше 14 лет: 1 таблетка Ацестада 200 2 - 3 раза в день (эквивалент 400 - 600 мг ацетилцистеина в день).
Детям от 6 до 14 лет: 1 таблетка 2 раза в день (эквивалент 400 мг ацетилцистеина в день).
Для лечения муковисцидоза:
Детям старше 6 лет: 1 таблетка 3 раза в день (эквивалент 200 мг ацетилцистеина 3 раза в день).
Муколитический эффект Ацестада 200 увеличивается при увеличении потребления жидкости. Продолжительность терапии зависит от природы и выраженности основного заболевания и должна быть выявлена лечащим доктором.
У пациентов с хроническим бронхитом или муковисцидозом лечения должно продолжаться в течение длительного периода времени.
Побочное действие. Изжога, тошнота, рвота и диарея.
Воспаление слизистой оболочки ротовой полости (стоматит), головная боль и шум в ушах. Аллергические реакции (зуд, крапивница, кожное высыпание, бронхоспазм, тахикардия и гипотензия).
Бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивной бронхиальной системой при бронхиальной астме)
Также были отдельные сообщения про случаи кровотечений, связанных с использованием ацетилцистеина.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к ацетилцистеину, или к каким-либо остальных компонентов этого препарата, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохаркание, лёгочное кровотечение, бронхиальная астма, заболевания печени, почек, надпочечных желёз, беременность, грудное кормление, детский возраст (младше 6 лет).
Передозировка. На сегодня пока еще нет никаких сообщений про токсические эффекты при передозировке Ацестада 200 в случае использования пероральных форм.
Передозировка может привести к симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта, таких, как тошнота, рвота и понос. Для детей является риск гиперсекреции.
Лечение симптоматическое.
Особенности использования. Поскольку безопасное использование Ацестада 200 в течение беременности и в период грудного кормления не доведено, беременны женщины и матери, которые кормят младенцев грудью, не должны принимать Ацестад 200, если врач не признает использования этого препарата абсолютно необходимым.
Грудники и дети возрастом до одного года должны получить ацетилцистеин только при условии, что угрожают жизни, в условиях лечебном учреждении под непрерывным медицинским надзором.
Назначая этот препарат пациентам с фенилкетонурией нужно иметь ввиду, что препарат включает искусственный подсластитель аспартам. Каждая таблетка содержит 4,49 мг фенилаланина (эквивалентно приблизительно 8 мг аспартама).
Никакие специфические меры осторожности при движении или работе с подвижной техникой или работе без надежной механической поддержки не нужны.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Комбинация Ацестада 200 с противокашлевыми препаратами может снижать кашлевый рефлекс, что будет способствовать небезопасном накоплению мокроты, поэтому эти лекарства не следует применять одновременно. Ацестад 200 является фармакологически несовместимым с антибиотиками и протеолитическими ферментами. Снижает всасывание пенициллинов, цефалоспоринов, тетрациклинов, интервал между их приёмами имеет составлять как минимум две часа. Отмечается синергизм ацетилцистеина с бронхолитиками. Во время контакта с металлами или резиной образуются сульфиды с характерным запахом. Есть сведения про усиление сосудорасширяющего и антитромботичного эффекта нитроглицерина при одновременном применении с ацетилцистеином.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Срок годности – 3 года.
