Ацистеин
Ацистеин (Acistein)
международное и химическое название: ацетилцистеин- N-ацетил-L-цистеин;
Основные физико-химические свойства: гранулированный порошок кремово-белого цвета с характерным апельсиновым и слабым сернистым запахом;
приготовленный сироп: опалесцентный раствор оранжево-жёлтого цвета с характерным апельсиновым и слабым сернистым запахом;
Состав. 5 мл приготовленного сиропа содержат ацетилцистеина 200 мг;
другие составляющие: натрия цитрат, натрия метилпарагидроксибензоат, натрия пропилпарагидроксибензоат, динатрий эдетат, бетакаяротен, сорбит, апельсиновый ароматизатор.
Форма выпуска лекарства. Гранулы для приготовления сиропа для перорального использования.
Фармакотерапевтическая группа. Муколитические средства.
Код АТС R05C B01.
Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Ацетилцистеин является муколитическим средством, N-ацетилированныем производным природного аминокислоты L-цистеина.
За счет сульфгидрильной группы ацетилцистеин разрывает дисульфидные связи гликопротеинов мокроты, который приводит к муколитическому действию на слизоподобный и слизисто-гнойный секреты. Это действие является выраженной при рН 6-8. Ацетилцистеин достигает высоких концентраций в тканях организма, особенно в лёгочной. Он быстро уменьшает плотность и вязкость мокроты, что накапливается в дыхательных путях, и способствует отхаркиванию и отхождения бронхиального секрету.
Ацетилцистеин не деполимеризует белки и не влияет на фибриновую или живую ткань, а также на активность ДНК.
Ацетилцистеин является антиоксидантом. Он берёт участие в синтезе глютатиона в клетках лёгких и печени как донор цистеина. Ацетилцистеин и глютатион вступают в реакцию с вильными радикалами кислорода, которые продуцируются нейтрофилами в период лёгочных инфекций, вдыхания табачного дыма и токсических веществ. Таким образом, ацетилцистеин защищает клетки от повреждения и проявляет цитопротекторное действие.
Ацетилцистеин уменьшает возможность гепатотоксического действия препаратов, в состав которых входит парацетамол. Обычно небольшие количества парацетамола метаболизируются с участием микросомальных ферментов системы цитохрома P450 к реактивному промежуточному метаболиту, который далее метаболизируется путём конъюгации с глютатионом и остаточно выводится с мочой. Высокие дозы парацетамола снижают концентрацию глютатиона, что приводит к снижению инактивации его токсического метаболита. Ацетилцистеин защищает печень от токсического влияния, поддерживая или возобновляя уровень глютатиона или его конъюгацию с промежуточным метаболитом.
Фармакокинетика. Ацетилцистеин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь. Биодоступность ацетилцистеина является низкой через то, что он поддается метаболизма "первого происхождения". 50% вещества связывается с белками плазмы и хорошо проникает в легочную ткань. После приема внутрь в легочную ткань проникает 48% примененной дозы ацетилцистеина. Период полувыведения ацетилцистеина составляет 6,25 час, вещества выводится через почки в виде ацетилцистеина и метаболитов.
Показания к применению.
Препарат показан при состояниях, которые нуждаются снижение вязкости мокроты, улучшение его отхождение и отхаркивание:
острые и хронические бронхолёгочные заболевания, такие как пневмония, острый бронхит, эмфизема лёгких, хронический обструктивный бронхит, туберкулёз лёгких, бронхоэктатическая болезнь, первичный амилоидоз лёгких;
ателектаз вследствие обструкции дыхательных путей, вызванной слизью;
лёгочные осложнения торакальных и сердечно-сосудистых хирургических вмешательств;
профилактика повреждения лёгочной ткани вследствие инфекционных заболеваний, вдыхания табачного дыма или влияния токсических веществ.
Способ использования и дозы.
Использование в качестве муколитического средства
Взрослые и дети старше 7 лет: 600 мг/день (15 мл/день) принимают один раз в день или суточную дозу делят на три уровни дозы и принимают три раза в день после употребления еды.
Дети возрастом от 2 до 7 лет: 400 мг/день (10 мл/день) делят на две уровни дозы и принимают дважды в день после употребления еды.
Дети младше 2 лет: 200 мг/день (5 мл/день) делят на две уровни дозы и принимают дважды в день после употребления еды.
Приготовление сиропа для перорального использования
Сироп Ацистеин следует готовить как минимум за полчаса до использования.
Добавить свежезакипяченой и охлажденной воды до значения на флаконе и энергично встряхивать в течение 1-2 минут. Дать отстояться. Через полчаса добавить воды до указанного уровня и снова несколько раз энергично встряхнуть до полного растворения гранул.
Побочное действие. Возможны нарушение со стороны желудочно-кишечного тракта, включая тошноту и рвота, стоматит, ринорею (выделение из носа), крапивницу, головная боль, шум в ушах. Редко возникают аллергические реакции с проявлениями на коже.
Противопоказания.
Ацистеин противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к ацетилцистеину в анамнезе.
Передозировка.
Специального антидота до ацетилцистеина не существует. В случаях передозировка рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.
Особенности использования.
Ацетилцистеин следует с осторожностью применять у пациентов, которые страдают язвой желудка и двенадцатиперстной кишки.
После использования ацетилцистеина может существенно усилиться бронхиальная секреция. Поэтому в случаях, когда кашель или кашлевый рефлекс недостаточные, следует следить, чтобы дыхательные пути оставались открытыми.
Во время лечения ацетилцистеином рекомендуется употреблять достаточное количество жидкости.
Беременность и лактация
Поскольку остаточно неизвестно, или попадает ацетилцистеин до материнского молока или плода, применять препарат в период беременности и лактации следует только по строгим показаниям.
Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами
Не представлено.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Взаимодействие ацетилцистеина с другими лекарственными средствами случается редко.
Лекарственные средства, которые усиливают образования мокроты, не следует применять вместе с противокашлевыми и протисекреторными препаратами.
Глютатион
Глютатион является трипептидом, который создают глютамат, глицин и цистеин. Видновлений глютатион способствует дэтоксификации радикалов кислорода и определенных токсических веществ в организме. Ацетилцистеин может выступать в роли донора цистеина и повышать уровень глютатиона.
Парацетамол
Ацетилцистеин присоединяетться до структуры глютатиона, что конъюгируется с реактивным метаболитом парацетамола, и таким образом уменьшает возможность гепатотоксического действия препаратов, в состав которых входит парацетамол. Прямое взаимодействие между парацетамолом и ацетилцистеином отсутствует.
Нитроглицерин
При одновременном приёме Ацистеина с нитроглицерином может потенцировать его вазодилатирующий эффект.
Сроки и условия хранения.
Гранулы для приготовления сиропа для перорального использования сохранять в оригинальной упаковке при температуре ниже 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения – 2 года.
Приготовленный сироп для перорального использования сохранять при комнатной температуре в течение 12 дней.
