Амброксол-ретард
Амброксол-ретард (Аmbroxolum-retard)
международное и химическое название: ambroxol- (транс-4-[(2-амино-3, 5-дибромбензил) амино]-циклогексанола гидрохлорид);
физико-химические свойства: таблетки составляются с двух слоев, один – кремового или кремового с жёлтоватым оттенком цвета, другой – белого или белого с кремовым оттенком цвета, верхняя и нижняя поверхности которых выпуклые. На одну с поверхностей нанесена риска для деления;
Состав. 1 таблетка содержит амброксола гидрохлорида – 0,075 г;
другие составляющие: лактоза (сахар молочный), крахмал картофельный, натрия кроскармелоза, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, магния стеарат, ойдрагит RL 100, воск монтановый гликолевый.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки пролонгированного действия.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитический препарат. Код АТС R05C B06.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Амброксол принадлежит к группе бензиламинов и является эффективным секретолитиком и секретомоториком. Оказывает выраженный отхаркивающий эффект. Стимулирует серозные клетки желёз слизистой оболочки бронхов, повышает содержимое слизевого секрета и изменяет нарушенное сравнения серозного и слизевого компонентов мокроты при патологических процессах. При этом активизируются гидролизующие ферменты и усиливается высвобождение лизосом из клеток Кларка, что приводит к снижению вязкости мокроты. Амброксол повышает содержимое сурфактанта в лёгких, что связано с усилением его синтеза и секреции в альвеолярных пневмоцитах, а также с нарушением его разложения. Повышает моторную активность ресничек мигающего эпителия, увеличивает мукоцилиарный транспорт мокроты. Незначительно подавляет кашель. Амброксол хорошо проникает через плацентарный барьер и улучшает синтез сурфактантов в период внутриутробного жизни плоду, а также способен предупредить синдром неокончательного дыхания у новорожденных. Амброксол не вызывает чрезмерного образования секрету, уменьшает спастическое гиперреактивность бронхов – одной из основных условий развития бронхиальной астмы у лиц с аллергией. Амброксол более эффективным за своего предшественника – бромгексин, нетоксический и хорошо переносится больными. Воздействие ретардной формы амброксола продолжается до 9–10 часов после употребления препарата внутрь.
Фармакокинетика. При пероральном употреблении быстро и полностью абсорбируется и хорошо проникает в легочную ткань. Связь с белками плазмы – 80%. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, выводится с грудным молоком. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа после приема препарата и удерживается в продолжение 10–12 часов. Метаболизируется в печени, образовывает дибромантраниловую кислоту и глюкуроновые конъюгаты. Выводится почками: 90% в виде водорастворимых метаболитов, в неизменном виде – 5%. Период полувыведения (T1/2) увеличивается при тяжёлой хронической почечной недостаточности, но не изменяется при нарушении функции печени.
Показания для использования. Острые и хронические заболевания дыхательных путей, которые сопровождаются образованиям вязкого секрета, который тяжело отделяется, хронические обструктивные заболевания лёгких, бронхиальная астма с затрудненным отхождением мокроты, бронхоэктатическая болезнь. Муковисцидоз лёгких, синдром неокончательного дыхания у взрослых, для профилактики и лечения осложнений после операций на лёгких, перед и после бронхоскопий, при уходе за трахеостомом. Стимуляция пренатального созревания лёгких, лечения и профилактика (при угрозе преждевременных родов и при показанных искусственных преждевременных родах в период между 28 и 34 неделями беременности, когда клиническая картина дает возможность допускать продолжения сроку беременности на 3 дня) респираторного дистресс-синдрома в недоношенных детей.
Способ использования и дозы. Взрослым и детям старше 12 лет назначают внутрь по 1 таблетке ежедневно утром после еды, запивая достаточным количеством жидкости. Для стимуляции пренатального созревания лёгких назначают по ½- таблетке 2 раза в сутки. Не рекомендуется применять без лекарственных назначений более 4–5 дней.
Побочное действие. Возможны аллергические реакции в виде высыпаний на коже, крапивницы, ангионевротического отека. Редко – слабость, головная боль, диарея, сухость во рту и дыхательных путях, экзантемы, ринорея, запор, дизурия. При долговременном употреблении высоких доз препарата возможная боль в эпигастральной области, тошнота, рвота.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата, первый триместр беременности, период кормления грудью, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, судороги любой этиологии, дети до 12 лет.
Передозировка. До текущего времени нет никаких сообщений про случаи передозировки препарата для человека. В случае возможного передозировка следует проводить симптоматическое лечение (искусственное рвота, промывание желудка в первые 1–2 часа после приема препарата- употребления продуктов, которые в большом количестве содержат жир).
Особенности использования. Не следует комбинировать с противокашлевыми средствами, которые затрудняют выведение мокроты. В II–III семестри беременности препарат назначают, когда очикуемий эффект превышает над потенциальным риском для плода. При необходимости назначение препарата в период лактации необходимо прекратить грудное кормление. Из осторожностью назначают при почечной, печеночной недостаточности. Амброксол-ретард не влияет на способность управлять транспортными средствами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Терапевтически целесообразна комбинация амброксола с теофиллином, возможно использование препарата вместе с сердечными гликозидами, диуретиками и антибиотиками. Совместное использование с противокашлевыми препаратами приводит к затруднение отхождение мокроты на фоне снижение кашля. Амброксол повышает эффективность ампициллина, амоксициллина, цефуроксима, эритромицина и доксициклина, способствует повышению их концентрации в лёгочной ткани и бронхиальному секрете.
Сроки и условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности препарата – 3 года.
