Артродар
Артродар (Artrodar)
международное и химическое название: диацереин- (4, 5-бис-(ацэтокси)-9, 10-дигидродиоксо-2-антраценкарбонова кислота 9, 10-дигидро-4, 5-дигидрокси-9, 10-диоксо-2-антрайковой кислоты диацетат;
Основные физико-химические характеристики: твердые желатиновые бело-зеленые, непрозрачные капсулы;
Состав. 1 капсула включает диацереина 50 мг;
другие составляющие: лактозы моногидрат, магния стеарат, натрия диоксид коллоидный, натрия кроскармелоза, поливидон.
Форма выпуска лекарства. Капсулы желатиновые твердые.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТС М01АХ21.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Хондропротектор, анальгетик и противовоспалительный препарат для лечения дегенеративных заболеваний суставов (остеоартрита и подобных заболеваний). Вследствие специфического механизма действия, что не связанный с влиянием на синтез простагландинов, диацереин имеет свойства хондропротектора и имеет анаболическое, антикатаболитическое действие на суставный хрящ, а также противовоспалительное, болеуспокаивающее и жаропонижающее действие. Установлено, что диацереин облегчает течение остеоартрита. Диацереин большей частью устраняет такой симптом остеоартрита, как боль, и возобновляет функцию суставов.
Механизм противовоспалительного действия не обусловлен влиянием на Цог и липооксигеназу. Диацереин ингибирует продукцию ІЛ-1 макрофагами и синовиоцитами, подавляет продукцию миелопероксидазы, бета-глюкуронидазы и эластазы, уменьшает содержимое металопротеиназ в хряще, стимулирует синтез паротеогликанов, глюкозаминогликанов и гиалуроновой кислоты. Снижает выраженность воспаление синовиальной оболочки и повреждения хряща.
Клинический эффект препарата обнаруживается после 2-4 недель лечения (эффект последействия).
Фармакокинетика.
Полнота всасывание составляет 50-100% введенной дозы. Повторное введение не влияет на параметры фармакокинетики. Изучение распределения в органах выявило высокие концентрации в основном в органах экскреции – почках и очень незначительный содержимое препарата – в мозге. Диацереин очень быстро метаболизируется, главным образом пресистемно, к реину и конъюгатов реина. Количество конъюгатов отличается.
Связывание метаболитов препарата с белками плазмы составляет 80-90%. С белками плазмы связывается 99% реина.
Получены при изучении метаболизма сведения показывают, что диацереин может быть пролекарствами, потому что он не был выяснен в большом количестве во всех образцах плазмы и мочи.
Показания для использования.
Остеоартрит, остеоартроз.
Способ использования и дозы. Обычный режим дозировки Артродара для взрослых - одна капсула два раза в сутки, в период основного приема еды, в течение длительного времени (не менее 6 месяцев). Учитывая то, что диацереин может ускорить час прохождения содержимого кишечника в течение первых двух недель, рекомендовано начинать курс лечения с одной капсулы Артродара в сутки, во время еды, ежедневно вечером, в течение 4 недель. Как только больной адаптируется до препарата, следует увеличить дозу до 2 капсул в сутки, которые необходимо принимать во время еды. Продолжительность лечения определяет врач, но она не должна быть менее 6 месяцев.
Можно рекомендовать назначать Артродар в составе комбинированной терапии с анальгетиками и нестероидными противовоспалительными средствами в течение первых 2-4 недель лечения.
Побочное действие. Чаще всего (у 7% больных) отмечается учащение прохождения содержимого кишечника в виде диареи (симптомы могут возникнуть в течение первых нескольких суток лечения). В основном при продолжении лечения симптомы исчезают самостоятельно. Про диарею и боль в эпигастрии сообщали 3-5% больных- тошнота и рвота возникают менее, чем у 1% больных. Иногда прием Артродара может привести к более интенсивного жёлтой окраски мочи (это обыкновенное явление для соединений этого типа, которое не имеет клинического значения).
Противопоказания. Диацереин не следует принимать больным с известной повышенной чувствительностью к препарату, у которых раньше были проявления повышенной чувствительности к антрахинону.
Периоды беременности и лактации, дети до 15 лет.
Передозировка. При случайном или преднамеренном приёме крупных доз диацереина может возникнуть диарея. Специфического антидота не существует. Неотложное лечение заключается в возобновлении электролитного баланса.
Особенности использования.
Каждые 4 месяца необходимо проводить развернутый анализ крови, а также анализ ферментов печени и анализ мочи. Вследствие поздней начала действия (после 2-4 недель лечения) и исключительного восприятия органами желудочно-кишечного тракта можно принимать диацереин одновременно с нестероидными противовоспалительными средствами или анальгетиками в течение 2-4 недель лечения.
При почечной недостаточности может изменяться фармакокинетика диацереина. В этих случаях рекомендовано снижать дозу до 1 капсулы в сутки (клиренс креатинина <30 мг/мл). При применении диацереина с едой растет всасывание препарата (на 24%)- с другой стороны, длительный дефицит еды уменьшает биодоступность диацереина. Как частота возникновения побочных эффектов, так и ускоренный транзит по кишечнику, прямо пропорционально зависит от количества диацереина, который всосался. Приём препарата натощак или после очень небольшого количества еды может привести к развитию побочного действия.
Следует кратковременно прекратить лечение в случае терапии антибиотиками, поскольку последние могут повлиять на кишечную флору и кинетику препарата. Следует взвесить сравнения польза/риск при назначении Артродара больным с предыдущими случаями энтероколита, особенно с раздражениям толстого кишечника.
Лечение диацереином может усилить симптомы энтероколита у больных, которые принимают антибиотики и химиотерапию, которые воздействуют на кишечную флору.
Беременность и лактация. Несмотря на то, что в проведенных на животных исследованиях не установлен токсического действия на фертильность и развитие плода, диацереин не следует принимать беременным и женщинам, которые кормят грудью, поскольку незначительное количество препарата обнаруживают в грудном молоке.
Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами. Диацереин не имеет седативного действия, которая может повлиять на способность управлять автомобилем или механизмами.
Диацереин не следует принимать детям до 15 лет, поскольку в этой возрастной категории клинические исследования не проводились.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Диацереин не следует принимать одновременно с препаратами, которые изменяют прохождения содержимого кишечника (например волокна или продукты растительного происхождения). Следует избегать одновременного использования препаратов, которые помещают гидроксид алюминия и магния, потому что это может повлиять на всасывание диацереина. Не следует одновременно принимать диацереин и слабительные средства.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте при комнатной температуре до 25°С.
Срок годности - 3 года при условии хранения в оригинальной упаковке. Препарат не следует принимать после даты, отмеченной на упаковке.
