Кавинтон форте
Кавинтон форте - Cavinton forte
Общая характеристика:
Международное название: винпоцетин;
Основные физико-химические характеристики: круглые, плоские таблетки белого или почтибелого цвета с фаской, с надписью “10 mg” на одной стороне и насечкой на другой-диаметр таблеток приблизительно 8,0 мм.
Состав. 1 таблетка Кавинтон форте содержит винпоцетина 10 мг;
другие составляющие: кремния диоксид коллоидный безводный, магниястеарат, тальк, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Психостимулирующие и ноотропные средства. Код АТС N06BX18.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Винпоцетин обладает комплексныммеханизмом лечебного действия, благоприятно влияя на церебральный метаболизм имозговой кровоток, а также на реологические свойства крови.
Нейропротективное действие: винпоцетин тормозит развитие цитотоксическихреакций. Является селективным блокатором Са2+/калмодулинов зависимостейфосфодиэстеразы (ФДЕ) циклической гуанидин-монофосфорной кислоты (цГМФ). Блокадаэнзима ФДЕ и повышение уровней AMФ и цГМФ головного мозга обеспечивают улучшениецеребрального кровообращения и снижение агрегации тромбоцитов.
Нейропротективное действие винпоцетина повышено с блокадой вольтажзависимыхканальцев Na+ и Са2+ и защитой нейронов отнеадекватного в условиях гипоксии поступления Na+ и вызванного импоступления излишнего Са2+ в клетку. Взаимодействие винпоцетина с рецепторами глютамату защищает нервные клетки от цитотоксического действия глютаматаи N-метил-D-аспартату, а также -амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазол-пропионовой кислоты.
Винпоцетин усиливает нейропротекторное действие аденозина, блокируя егоутилизацию. Обладает прямым антиоксидативным действием, препятствуя образованию реактивныхсубстанций.
Усиливает метаболические процессы в головном мозге, увеличивая потреблениеглюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает способность нейроновпереносить гипоксию- улучшает кинетику глюкозы в церебральных структурах-переводит процесс разложения глюкозы на энергетически более щадящий, аэробныйпуть.
Увеличивает концентрацию АТФ и сравнения АТФ/АМФ в тканях головногомозга- усиливает обменные процессы норадреналина и серотонина головного мозга-стимулирует путь норадренергической системы.
Сосудистое действие (улучшение микроциркуляции). Винпоцетин блокирует агрегациютромбоцитов- снижает повышенную вязкость крови- увеличивает способность эритроцитовк деформации и снижает чувствительность эритроцитов к О2, способствуяотдаче кислорода тканинам- блокирует утилизацию эритроцитами аденозина.
Выборочное усиление кровообращения головного мозга: увеличивает церебральнуюфракцию минутного объема крови- снижает резистентность сосудов головного мозгабез существенной смены показателей системного кровообращения (давление, минутный объем,частота пульса, общая периферическая резистентность)- не только не имеет эффекта“обделения”, но и усиливает кровоснабжение, в первую очередь в пораженных, ишемическихучастках с низкой перфузией (обратный эффект “обделения”).
Фармакокинетика. Всасывание: быстро всасывается и черезчас после приема внутрь его концентрация в крови достигает максимума.Всасывание проистекает в основном в проксимальных отделах пищевоготракта. При прохождении через стенку кишки не поддается метаболизму.
Распределение. Максимальная концентрация в тканях отмечается через 2–4час после приема внутрь. Концентрация в тканях головного мозга непревышает такую в крови. В организме человека 66% винпоцетина вступает в связь с белками, биодоступность при приёме внутрь – 7%, объем распределения 246,7±88,5л, что указывает на хороший распределение в тканях. Клиренс, равна 66,7 л/час,превышает плазменный объем печени (50 л/час) и свидетельствует про внепеченочныйметаболизм винпоцетина.
Биотрансформация. Главный метаболит винпоцетина, апо-винкаминоваякислота (АВК), образуется в организме человека в количества 25–30% в процессеметаболизма вследствие первичного прохождения винпоцетина через печень.Сравнительно с внутривенним введением после приема препарата внутрьвеличина AUC АВК большая в два раза. Другие метаболиты винпоцетина:гидрокси-винпоцетин, гидрокси-АВК, глицинат дигидрокси-апо-винкаминовой кислотыа также сульфатни и глюкуронидни конъюгаты. В исследованных млекопитающих и человекаколичество винпоцетина, виведеного в неизменной форме, составляет несколькопроцентов.
Заболевания печени и почек не влияют на метаболизм винпоцетина.
Выведение. При повторных приёмах внутрь 5 и 10 мг доз препаратакинетика носит линейный характер, плазменные концентрации в стадии насыщенияотвечают 1,2±0,27 нг/мл и 2,1±0,33 нг/мл. Время полувыведения для человека4,83±1,29 час. Выводится с мочой и каловыми массами в соотношении 3:2.Выведение АВК осуществляется путём гломерулярной фильтрации. Время полувыведениязависит от дозы винпоцетина и режима дозировки.
Пожилой возраст. По данным клинических исследований существенных различий в кинетике препарата при тестировании у пациентов пожилого возраста и молодыхпациентов нет, препарат не кумулируется. Больным с заболеваниями печени ипочек Кавинтон форте назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции дает возможностьпроводить длительные курсы лечения.
Показания для использования. Неврология: разные формы нарушения кровообращенияголовного мозга: состояние после мозгового инсульта, сосудистая деменция,вертебробазилярная недостаточность, атеросклероз сосудов головного мозга,посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия для устранения неврологических и психических симптомов нарушения мозгового кровообращения.
Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза.
Отология: снижение слуха перцептивного характера, болезнь Меньера,звон в ушах.
Способ использования и дозы. Принимать внутрь после приема еды по5–10 мг Кавинтон форте 3 раза в сутки, суточная доза составляет 15–30 мг.
Клиническое улучшения проистекает как правило через 1–2 недели от началалечения. Продолжительность курса лечения 2–3 месяца или дольше.
При заболеваниях печени и /или почек принимают вышеуказанные дозы.
Побочное действие. Со стороны ССС: (0,1%) депрессия ST, удлинения интервалаQT, тахикардия, экстрасистолия, однако наличие причинной связи междупобочными действиями и лечением Кавинтоном не доказана, поскольку в природнойпопуляции эти симптомы наблюдаются с такой же частотой;
(0,8%): смена кровяного давления (чаще снижение), покраснение кожи.
Со стороны центральной нервной системы: (0,9%) нарушение сна (бессонница, повышенная сонливость),головокружение, головная боль, общая слабость (симптомы могут быть проявлениямиосновного заболевания).
Со стороны системы пищеварение: (0,6%) тошнота, изжога, сухость во рту.
Со стороны иммунонй системы: (0,2%) аллергические реакции.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к любому из компонентовпрепарата, беременность, период лактации. Детский возраст (через недостаточностьопыта клинического использования).
Передозировка. Симптомы передозировки не известны. По даннымлитературы доза 60 мг/сут является безопасной. Одноразовый прием 360 мг винпоцетинане сопровождался развитием ни кардиоваскулярных, ни остальных побочных эффектов.
Видео: ЛЕЧЕНИЕ НАРУШЕНИЯ МОЗГОВОГО КРОВООБРАЩЕНИЯ (Ч1)
Особенности использования. Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и прием препаратов, которые вызывают удлинения QT, требуют проведениепериодического контроля ЭКГ.
В случае непереносимости лактозы необходимо взять во внимание, что однатаблетка Кавинтону форте – 83 мг.
С осторожностью применяют препарат при аритмиях тяжелого течения.
Использование препарата в период беременности и в период лактациипротивопоказано.
Беременность. Винпоцетин проникает через плацентарный барьер, при этомконцентрация препарата в плаценте и в крови плоду ниже, чем в крови беременной.Тератогенное действие препарата не выявлено. В доклинических исследованиях с большимидозами препарата в некоторых случаях появлялась кровотечение из плаценты и спонтанноепрерывание беременности, возможно, в результате усиления плацентарногокровоснабжения.
Кормление грудью. Винпоцетин проникает в грудное молоко. В до клиническихисследованиях с применением радиоактивного изотопа радиоактивность грудногомолока в 10 раз превышала такой показатель в крови взрослого животного.
Использование винпоцетина в период лактации противопоказано черезвыделение винпоцетина в грудное молоко и отсутствие достаточного количестваклинических наблюдений о безопасности применения препарата у грудных детей. Послеприема одной дозы винпоцетина в течение часа в грудное молоко проникает 0,25%принятой дозы препарата.
Подобно остальным препаратам, которые вызывают побочные явления со стороныцентральной нервной системы, необходимо проявлять осторожность при вожденииавтомобиля и работе с другими рабочими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное использование винпоцетина с -блокаторами (хлоранололом, пиндололом), клопамидом, глибенкламидом,дигоксином, аценокумаролом или гидрохлортиазидом в клинических исследованиях несопровождалось каким-либо взаимодействием между ними.
Одновременное использование винпоцетина и -метилдопы иногда причинялонекоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении необходимрегулярный контроль давления крови.
Несмотря на отсутствие данных клинических исследований, что подтверждаютвозможность взаимодействий, рекомендуется проявлять осторожность при одновременномназначении винпоцетина с препаратами, которые воздействуют на центральную нервнуюсистему, антиаритмическими и антикоагулянтными средствами.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре 15 – 30°С, в защищенном от света месте.
Срок годности – 5 лет.
