Винпоцетин
Винпоцетин (Vinpocetine)
международное и химическое названия: vinpocetine- этиловый эфир аповинкаминовойкислоты;
Основные физико-химические характеристики: круглые, обоевыпуклые таблетки белого цвета, с гладкой поверхностью, без пятен и зазубрин;
Состав. 1 таблетка содержит 5 мг винпоцетина;
другие составляющие: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая,крахмал модифицированный, магния стеарат.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Психостимулирующие иноотропные средства. Код АТС N06B X18.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Винпоцетин влияет наметаболические процессы в тканях головного мозга, улучшает мозговой кровоток,что, соответственно, увеличивает снабжение кислорода до его клеток.
Замедляет тканевые и метаболические нарушения,вызванные недостаточным кровоснабжениям мозга. Благодаря повышению использованияглюкозы и кислорода, а также улучшению аэробного метаболизма лекарственный препарат проявляетнейропротекторное (церебропротекторное) действие против нервной ткани в условияхгипоксии и дефицита питательных веществ. Активируя аденилатциклазу и подавляяфосфодиэстеразу, увеличивает концентрацию цАМФ и АТФ и АДФ в клетках мозга.
Улучшение микроциркуляции обусловленноеподавлением агрегации и адгезии тромбоцитов, а также снижением вязкостикрови под влиянием лекарственного средства. Винпоцетин уменьшает риск образованиятромбов в просвете артерии.
Увеличивает накопление высокоэнергетическихсоединений в эритроцитах, делает их более эластичными и тормозит поглощения нимиаденозина. Под влиянием винпоцетина растет родство гемоглобина до кислородаи дополнительный транспорт последнего. Винпоцетин выборочно расширяет кровеносныесосуды мозга, в том числе малые артерии. Незначительно, но заметно, уменьшает противодействие артериии артериол большого круга кровообращения. Тормозит активность Са2+-кальмодулин-в зависимостейцГМФ-фосфодиэстеразы и повышает уровень цГМФ в гладкой мускулатуре сосудов,вызывая их расслабление. Обеспечивает наиболее кровоснабжения коркового слояголовного мозга. Винпоцетин не производит синдрома обделения, а наоборот –усиливает кровоснабжение ишемизированных, но еще жизнеспособных участков головногомозга.
Фармакокинетика.
Всасывание
Биологическаядоступность винпоцетина при пероральном применении составляет 70% иувеличивается при применении лекарственного средства в период или сразу после еды.Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час после приемалекарственного средства.
Распределение
Средний объемраспределения составляет Vd = 2,87 л/кг, что свидетельствует про значительноепроникновение лекарственного средства в ткани. В плазме крови винпоцетин полностьюсвязывается с белками и недоступный в свободном виде. Не установленкумулирование препарата при пониженном клиренсе креатинина.
Метаболизм
Винпоцетинбыстро и полностью метаболизируется с образованиям полярных соединений, в том числеаповинкаминатной кислоты, которая быстро выводится с мочой.
В связи с быстрым метаболизмом винпоцетинаоценивание его фармакокинетики проводят на основании выяснения концентрациив крови аповинкаминатной кислоты.
Элиминация (выведение)
При пероральномприменении период полувыведения составляет приблизительно 5 часов. Большая частьпрепарата выводится с мочой в виде метаболитов. В неизменном видевыводится только несколько процентов препарата.
Показания к применению. Хронические нарушение мозгового кровообращения,транзиторные ишемические атаки, состояния после перенесение ишемического инсульта,деменция, вызванная нарушением мозгового кровообращения, атеросклероз,посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия, вертебробазилярная и цереброваскулярная недостаточность.
В офтальмологиипри хронических сосудистых заболеваниях (диабетическая ретинопатия, ангиоспазм и тромбоз центральной артерии или вены сетчатки глаза).
В отологии приснижении остроты слуха сосудистого, токсичного или другого генеза, болезньМеньера, идиопатический шум в ушах.
Способ использования и дозы. В начале лечения винпоцетинрекомендовано применять по 5 - 10 мг (1 - 2 таблетки) три раза в сутки в периодили сразу после еды. Для поддерживающей терапии назначают по 5 мг (1 таблетка)3 раза в сутки, в период или сразу после еды. Максимальная суточная доза – 1мг/кг.Курс лечения составляет 1 - 2 мес.. В поддерживающих дозах может применятьсядлительное время.
Побочное действие. Со стороны центральной нервной системы:головокружение, головная боль, бессонница, заторможенность, слабость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:замедление внутреннежелудочковой проводимости, гипотензия, тахикардия,экстрасистолия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, изжога.
Со стороны кожных покровов: незначительноепокраснение кожи лица и шеи, потливость.
У отдельных пациентов могут отмечатьсяисчезающие кожные аллергические реакции, ощущение жара.
Противопоказания. Винпоцетин не следует применять у пациентов с повышенной чувствительностью к винпоцетину или остальным компонентам препарата, приострой ишемической болезни сердца, в острые стадии геморрагического инсульта- впериод беременности и лактации, при повышенном внутричерепному давления.
Передозировка. Симптомы:гипотензия, заторможенность, тошнота, рвота.
Лечение:симптоматическое. Назначают кардиотонические средства, контролируют уровеньартериального давления и ЭКГ, возможно проведения форсированного диуреза.
Особенностииспользования. Следует с осторожностьюназначать винпоцетин больным с сердечной декомпенсацией, что сопровождаетсябрадикардией, в которых на ЭКГ наблюдается удлинения интервала QT. Пригеморрагических инсультах винпоцетин можно назначать не раньше, как через 2 неделипосле острой фазы заболевания. Не рекомендуется назначать больным с лабильным артериальным давлением. С осторожностью назначают больным, которые принимаютантигипертензивные средства.
Нет достаточныхданных касающихся использования этого лекарственного средства для лечения детей.
Беременность и лактация
Винпоцетин может проникать через плаценту и выделяться в грудное молоко, поэтому не рекомендовано применять винпоцетин подвремя беременности и кормления грудью.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и движущимисямеханизмами, которые нуждаются большого концентрации внимания.
Во время применения препарата следуетсохранять осторожность при вождении транспортом и работе с сложнымимеханизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Повышает риск развития кровотечений приодновременном применении с гепарином. При одновременном применении с антигипертензивными средствами возможно усиление гипотензивного действия.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света, сухом месте при температуре 15 -25°С. Срок годности – 3 года.
