Вицеброл
Вицеброл (Vicebrol)
международное и химическое названия: vinpocetine- этиловый эфир аповинкаминовойкислоты;
Основные физико-химические характеристики: круглые, обоевыпуклые таблетки белого цвета, с гладкой поверхностью, без пятен;
Состав. 1 таблетка содержит 5 мг винпоцетина;
другие составляющие: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая,крахмал модифицированный, магния стеарат.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Психостимулирующие иноотропные средства. Код АТС N06B X18.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Винпоцетин влияет наметаболические процессы в тканях головного мозга, улучшает мозговой кровоток,что, соответственно, увеличивает снабжение кислорода в клетки.
Замедляет тканевые и метаболические нарушения,вызванные недостаточным кровоснабжениям мозга. Благодаря повышению использованияглюкозы и кислорода, а также улучшению аэробного метаболизма лекарственный препарат Вицебролпроявляет нейропротекторное (церебропротекторное) действие против нервной ткани вусловиях гипоксии и дефицита питательных веществ. Активируя аденилатциклазу и подавляяфосфодиэстеразу, увеличивает концентрацию цАМФ и АТФ и АДФ в клетках мозга.
Улучшение микроциркуляции обусловленноеподавлением агрегации и адгезии тромбоцитов, а также снижением вязкостикрови под влиянием лекарственного средства. Винпоцетин уменьшает риск образованиятромбов в просвете артерии.
Увеличивает накопление высокоэнергетическихсоединений в эритроцитах, делает их более эластичными и тормозит поглощение имиаденозина. Под влиянием винпоцетина растет родство гемоглобина к кислородуи дополнительный транспорт последнего. Винпоцетин выборочно расширяет кровеносныесосуды мозга, в том числе малые артерии. Незначительно, но заметно, уменьшает противодействие артериии артериол большого круга кровообращения. Тормозит активность Са2+-кальмодулин-в зависимостейцГМФ-фосфодиэстеразы и повышает уровень цГМФ в гладкой мускулатуре сосудов,вызывая их расслабление. Обеспечивает лучшее кровоснабжение коркового слояголовного мозга. Винпоцетин не производит синдрома обделения, а наоборот –усиливает кровоснабжение ишемизированных, но еще жизнеспособных участков головногомозга.
Фармакокинетика.
Всасывание
Биологическаядоступность винпоцетина при пероральном применении составляет 70% иувеличивается при применении лекарственного средства в период или сразу после еды.Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час после приемалекарственного средства.
Распределение
Средний объемраспределения составляет Vd = 2,87 л/кг, что свидетельствует про значительноепроникновение лекарственного средства в ткани. В плазме крови винпоцетин полностью связывается с белками и недоступен в свободном виде. Не установлено кумулированиепрепарата при пониженном клиренсе креатинина.
Метаболизм
Винпоцетинбыстро и полностью метаболизируется с образованиям полярных соединений, в том числеаповинкаминатной кислоты, которая быстро выводится с мочой.
В связи с быстрым метаболизмом винпоцетинаоценивание его фармакокинетики проводят на основании выяснения концентрациив крови аповинкаминатной кислоты.
Элиминация (выведение)
При пероральномприменении период полувыведения составляет приблизительно 5 часов. Большая частьпрепарата выводится с мочой в виде метаболитов. В неизменном видевыводится только несколько процентов препарата.
Показания к применению. Хронические нарушение мозгового кровообращения,транзиторные ишемические атаки, состояния после перенесения ишемического инсульта,деменция, вызванная нарушением мозгового кровообращения, атеросклероз,посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия, вертебробазилярная и цереброваскулярная недостаточность.
В офтальмологиипри хронических сосудистых заболеваниях (диабетическая ретинопатия, ангиоспазм и тромбоз центральной артерии или вены сетчатки глаза).
В отологии приснижении остроты слуха сосудистого, токсичного или другого генеза, болезнь Меньера, идиопатический шум в ушах.
Способ использования и дозы. В начале лечения Вицеброл рекомендованоприменять по 5 - 10 мг (1 - 2 таблетки) три раза в сутки в период или сразупосле еды. Для поддерживающей терапии назначают по 5 мг (1 таблетка) 3 раза насутки, в период или сразу после еды. Максимальная суточная доза – 1мг/кг. Курслечения составляет 1 - 2 мес. В поддерживающих дозах может применятьсядлительное время.
Побочное действие. Со стороны центральной нервной системы:головокружение, головная боль, бессонница, заторможенность, слабость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:замедление внутреннежелудочковой проводимости, гипотензия, тахикардия,экстрасистолия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, изжога.
Со стороны кожных покровов: незначительноепокраснение кожи лица и шеи, потливость.
У отдельных пациентов могут отмечатьсяисчезающие кожные аллергические реакции, ощущение жара.
Противопоказания. Вицеброл не следует применять у пациентов с повышенной чувствительностью к винпоцетину или остальных компонентов препарата, приострой ишемической болезни сердца, в острой стадии геморрагического инсульта- впериод беременности и лактации, при повышенном внутричерепном давлении.
Передозировка. Симптомы:гипотензия, заторможенность, тошнота, рвота.
Лечение:симптоматическое. Назначают кардиотонические средства, контролируют уровеньартериального давления и ЭКГ, возможно проведение форсированного диуреза.
Особенностииспользования. Следует с осторожностью назначать винпоцетин больным с сердечной декомпенсацией, которая сопровождаетсябрадикардией, в которых на ЭКГ наблюдается удлинения интервала QT. Пригеморрагических инсультах винпоцетин можно назначать не раньше, как через 2 неделипосле острой фазы заболевания. Не рекомендуется назначать больным с лабильным артериальным давлением. С осторожностью назначают больным, которые принимаютантигипертензивные средства.
Нет достаточныхданных касающихся использования этого лекарственного средства для лечения детей.
Беременность и лактация
Винпоцетин может проникать через плаценту и выделяться в грудное молоко, поэтому не рекомендовано применять винпоцетин вовремя беременности и кормления грудью.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и движущимисямеханизмами, которые требуют большого концентрации внимания.
Во время применения препарата следует сохранятьосторожность при вождении транспортом и работе с сложными механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Повышает риск развития кровотечений приодновременном применении с гепарином. При одновременном применении с антигипертензивными средствами возможно усиление гипотензивного действия.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света, сухом месте при температуре 15- 25°С. Срок годности – 3 года.
