Гропринозин

Гропринозин (Groprinosinе)

Общая характеристика:

Международное название: Inosine pranobex;

Основные физико-химические свойства: обоевыпуклые круглые таблетки белого цвета с насечкой для деления на одной стороне;

Состав. 1 таблетка содержит инозина пранобекса (метизопринола) 500 мг;

другие составляющие: крахмал картофельный, поливинилпиролидон, магния стеарат.

Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Противовирусные средства прямого действия.

Код АТС J05A Х05.

Действие лекарства. Действующим веществом Гропринозина является инозин пранобекс - молекулярный комплекс инозина и 1-(диметиламино)-2- пропанол- 4- ацетаминобензоата в соотношении 1:3.

Препарат имеет противовирусное и иммуностимулирующее активность. Фармакологически активным веществом является инозин, а другой компонент повышает его биологическую доступность для лимфоцитов и остальных клеток. Противовирусное действие обусловлено замедлением репликации РНК- и ДНК - геномных вирусов через повреждения кода генетической информации. Иммуностимулирующее действие обусловлено влиянием на Т-лимфоциты (активизация синтеза цитокинов) и повышением фагоцитарной активности макрофагов. Препарат усиливает дифференциацию пре- Т- лимфоцитов, стимулирует индуцированную митогенами пролиферацию Т- и В- лимфоцитов, повышает функциональную активность Т - лимфоцитов, в том числе их способность к образованию лимфокинов, нормализует сравнения между субпопуляциями Т- хелперов и Т- супрессоров (иммунорегуляторный индекс). Препарат значительно усиливает продукцию интерлейкина - 2 лимфоцитами и способствует экспрессии на лимфоидных клетках рецепторов для этого интерлейкина. Гропринозин стимулирует также активность натуральных киллеров (NK- клеток) даже у здоровых людей, стимулирует активность макрофагов как в отношении фагоцитоза, так и процессынгу и презентации антигена. Это способствует увеличению в организме антителопродуцирующих клеток уже в день приема препарата или на следующий день. При герпетической инфекции ускоряется образования протигерпетических антител. Гропринозин также стимулирует синтез интерлейкина - 1, микробициднисть, экспрессию мембранных рецепторов а также способность реагировать на лимфокины и хемотаксические факторы. В результате Гропринозин нормализует деятельность иммунной системы организма, значительно активизирует синтез власных интерферонов, что способствует стойкости до инфекционных заболеваний и скорой локализации очага инфекции в случае его возникновения. Препарат препятствует поствирусному ослаблению клеточного синтеза РНК и белка в клетках, которые были инфицированные, и это особенно важно касающиеся клеток, которые принять в процессах иммунной защиты организма. Такая действие Гропринозина не относится к вирусной РНК, синтез которого одновременно замедляется. Таким образом, препарат имеет тимозиноподобное действие - стимулирует клеточный иммунитет, особенно эффективно в условиях клеточного иммунодефицита. В результате уменьшается вирусные нагрузки на организм, сокращается длительность болезни, ограничивается раннее и часто ненужно назначение антибиотиков, уменьшается риск возникновения осложнений и повторного заражения, возобновляются функции иммунной системы.

Препарат малотоксичен, хорошо переносится, может применяться больными, которым противопоказаны другие препараты такого типа, например: при склеродермии, хронической недостаточности кровообращения, пациентам пожилого возраста и детям. Может применяться в комплексной терапии с антибиотиками, противовоспалительными и другими лекарственными средствами.

Фармакокинетика. Препарат имеет высокую биологическую доступность, после приема внутрь быстро всасывается, фармакологическое действие проявляется приблизительно через 30 минут и удерживается до 6 часов. В организме метаболизует за циклом, типичным для пуриновых нуклеозидов, с образованием мочевой кислоты, уровень которого в сыворотке крови при длительном применении может повышаться. Кумуляции в организме не выявлено. Полное выведение препарата и его метаболитов из организма наступает через 48 часов.

Показания для использования:

-вирусные инфекционные болезни у пациентов с нормальным и сниженным иммунным статусом: грипп, парагрипп, эпидемический паротит, корь, вирусный бронхит, риновирусные и аденовирусные инфекции, а также другие острые респираторные вирусные инфекции - для лечения и профилактики;

- заболевания, вызванные: вирусами простого герпеса 1-го типа (Herpes simplex I) и 2-го типа (Herpes simplex II) - герпес красной каймы губ, кожи лица, слизистой оболочки полости рта, кожи рук, офтальмогерпес, менингоэнцефалиты (острый вирусный энцефалит, подострый склерозирующий панэнцефалит), неонатальный и врожденный герпес, а также генитальный герпес и др.- вирусом Varicella zoster - ветряная оспа и опоясывающий лишай, в том числе рецидивирующий у больных с иммунодефицитом;

- вирусом Эпштейна - Барр - инфекционный мононуклеоз ;

- цитомегаловирусная инфекция;

- вирусный гепатит;

- заболевания на фоне ВИЧ - инфекции;

- патогенетическое терапия остроконечных кондилом,

а также:

- лечения вторичных иммунодефицитных состояний, вызванных острыми и хроническими инфекционными заболеваниями мочеполовой (хламидиозом и другими внутриклеточными возбудителями) и дыхательной систем, лечениям цитостатиками и иммуносупрессорами, лучевой и химиотерапией у онкологических больных, травматическими повреждениями костей и мягких тканей, ожогами, хирургическими вмешательствами, особенно с применением общей анестезии, инфекционно-аллергическими заболеваниями, неблагоприятными социальными факторами (длительным недоеданием, особенно белковым голоданием, стрессами), белковыми потерями (в том числе при нефротическом синдроме).

Способ использования и дозы. Препарат принимают внутрь, лучше после еды, при необходимости таблетку можно измельчить. Курс лечения назначают индивидуально каждом больному, в зависимости от заболевания. Суточная доза рассчитывается на массу тела больного (независимо от возраста) и распределяется на 3 - 4 приема. В случае необходимости снижение однократной дозы количество приёмов увеличивают до 6 - 8.

Взрослые: суточную дозу назначают из расчета 50 мг/кг массы тела за 3 - 4 приема.

В тяжелых случаях суточную дозу можно увеличить в 2 раза.

Дети всех возрастных групп: суточная доза из расчета 50 - 100 мг/кг (назначается индивидуально) за 3 - 4 приема или простой расчет: 1 таблетка (500 мг) - на каждые 10 кг массы тела за 3 - 4 приема.

В среднем длительность лечения составляет 5 –14 дней, при необходимости можно продолжать до 3 недель или дольше и повторять курсы лечения через 1 - 2 недели или позднее. Стойкий иммуностимулирующий эффект получают, принимая препарат в дозе 50 мг/кг массы тела в сутки в течение 3 – 9 недель.

Гропринозин применяется как для монотерапии, так и в схемах комплексного лечения с антибиотиками и другими препаратами.

Существуют рекомендованные схемы применение препарата при разных заболеваниях:

- вирусные заболевания верхних дыхательных путей: взрослые - по 2 таблетки 3 раза в день, дети - 50 мг/кг в сутки 2 - 4 недели;

- грипп, парагрипп, острые вирусные инфекции: взрослые - по 2 таблетки 3 - 4 раза в сутки,

дети - 50 - 100 мг/кг в сутки - 5 - 7 дней. Для достижения наибольшей эффективности - лечения лучше начать при первых симптомах болезни или в первую сутки заражения. Как правило, препарат принимают еще 1 - 2 дня после исчезновения симптомов, а при необходимости курс лечения продолжают. Пациентам, которые часто и продолжительно болеют, Гропринозин назначают профилактически;

- корь: 100 мг/кг в сутки 1 - 2 недели;

- острые инфекционные болезни: 50 - 100 мг/кг в сутки 7 - 10 дней, через неделя курс лечения можно повторить;

- эпидемический паротит: 70 - мг/кг в сутки 7 - 10 дней;

- афтозный стоматит: 70 мг/кг в сутки 6 - 8 дней;

- инфекционный мононуклеоз: 50 мг/кг в сутки 8 дней;

- цитомегаловирусная инфекция: 50 мг/кг в сутки 25 - 30 дней;

- опоясывающий лишай (Herpes zoster) и лабиальный герпес (Herpes simplex labialis): взрослые - по 2 таблетки 3 - 4 раза в день- дети - 50 мг/кг в сутки - 10 дней (до исчезновения симптомов);

- генитальный герпес (Herpes genitales recidivans): в острый период взрослые - по 2 таблетки 3 раза в день (50 мг/кг в сутки) в течение 5 дней, а в период ремиссии - по 2 таблетки (1000 мг) один раз на сутки - до 6 месяцев;

- остроконечные кондиломе (Human papilloma virus) после криодеструкции или электрокоагуляции 50 мг/кг в сутки 5 дней, проводят 2 - 3 курсы с интервалом в 2 - 4 недели;

гепатит: 30 - 50 мг/кг в сутки 15 - 30 дней;

- тяжелые ожоги: 50 - 100 мг/кг в сутки 5 - 10 дней;

- вторичные иммунодефицитные состояния: взрослые - по 2 таблетки 3 - 4 раза в день в течение 1 - 3 месяцев, дети - 50 - 100 мг/кг до 3 недель;

- в комплексном лечении с антибиотиками острых и хронических инфекций мочеполовой системы, вызванных внутриклеточными возбудителями (хламидиозом и другими инфекциями), - по 2 таблетки 3 - 4 раза в день от 2 недель до 3 -х месяцев;

Побочные эффекты. Препарат хорошо переносится даже при долговременном применении, только изредка в начале лечения возможно снижение аппетита, тошнота, рвота- иногда - слабое повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче, вызванное метаболизмом инозина. Крупные дозы препарата при долговременном приёме могут вызывать диспепсию. Все побочные эффекты быстро исчезают после отмены препарата и не нуждаются дополнительного лечения.

Противопоказания. Препарат противопоказан в случае аллергии на один из его компонентов. Не применяется при подагре, мочекаменной болезни, тяжёлой почечной недостаточности III ступени, беременными и женщинами, которые кормят грудью (не устанавливалась его безопасность).

Передозировка. Случаи передозировки не наблюдались.

Особенности использования. Следует помнить, что Гропринозин, как и другие противовирусные препараты, при острых вирусных инфекциях наиболее действенен, если лечения почато в ранний стадии болезни (лучше с первой суток) .

Поскольку инозин выводится из организма в форме мочевой кислоты, при долговременном применении рекомендуется периодически проводить контроль уровня мочевой кислоты в сыворотке крови и мочи. Больные с значительно повышенным уровнем мочевой кислоты в организме могут одновременно принимать препараты, которые снижают её уровень. Препарат не влияет на психомоторные функции организма и может назначаться пациентам, которые обслуживают движущиеся механизмы и транспортные средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Иммуносупрессивны препараты ослабляют иммуностимулирующий эффект Гропринозина.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре (15-25° С).

Срок годности. 3 года.