L-тироксин-дарница

L-Тироксин-Дарница (L-Thyroxin-Darnitsa)

международное и химическое название: levothyroxine sodium, (2S)-2-амино-3-[4-(4-гидрокси-3, 5-дииодфенокси)-3, 5-дииодфенил]пропанат;

Основные физико-химические характеристики:

Состав. 1 таблетка L-тироксина-Дарница содержит 25 мкг, 50 мкг, 100 мкг левотироксина натрия в перерасчете на 100 % вещества;

Видео: Чем опасен прием тироксина?

другие составляющие: крахмал преджелатинизированный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, аэросил, магния стеарат, красители: "Заход солнца" Е110 (таблетки по 25 мкг), индигокармин Е132 (таблетки по 50 мкг), хинолиновый жёлтый Е104 (таблетки по 100 мкг).

Форма выпуска лекарства. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Тиреоидные гормоны. Код АТС Н03А А01.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Синтетический ливообертальный изомер тироксина, который содержится в препарате L-тироксин-Дарница, по своему действию идентичный существующем в природе гормона щитовидной железы. Механизмы метаболических эффектов включают рецепторное связывание с геномом, смены окисного обмена в митохондриях и регулирования потока субстратов и катионов вне и в середине клетки. В небольших дозах оказывает анаболическое действие, в средних – стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде, регулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, повышает функциональную активность сердечно-сосудистой системы и центральной нервной системы. В крупных дозах подавляет изготовления тиреотропного релизинг гормона (ТТРГ) гипоталамуса и тиреотропного гормона (ТТГ) гипофиза.

Клинический эффект при гипотиреозе обнаруживается на 3-5 сутки. Диффузионный зоб уменьшается или исчезает в течение 3-6 месяцев, при узловых сменах в щитовидной железе значительная редукция узловых образований отмечается только в 30 % случаев, но почти во всех пациентов предупреждается их дальнейшее рост.

Фармакокинетика. Хорошо всасывается в тонком кишечнике. Биодоступность – от 50 % до 80 %. Время установления максимальной концентрации (Тmax) – около 6 часов. Связывание с белками плазмы – более 99 %. Объем распределения – 0, 5 л/кг. Период полувыведения (Т_1/2) у людей с эутиреоидным состоянием 6-7 дней, у людей с гипотиреоидным состоянием 9-10 дней, у людей с гипертиреоидным состоянием 3-4 дня. Биотрансформация заключается в последовательному дейодировании, что проистекает в тканях (в том числе что приводят к образования Т₃). Т₄ и Т₃ конъюгируют в печени с глюкуроновой кислотой и экскретируются с жёлчью через кишечник.

Показания для использования. Гипотиреоидные состояния разной этиологии (первичные, вторичные, в т. ч. ятрогенные и врожденны гипотиреозе). Лечение аутоиммунных тиреоидитов, эутиреоидной гиперплазии щитовидной железы, узлового и многоузлового зоба, тиреостатическое лечения гипертиреоза (комплексное терапия после достижения эутиреоидного состояния), супрессивная терапия неоперабельных тиреотропинзависимых высокодифференционных папиллярных или фолликулярных карцином щитовидной железы, супрессивная терапия после тиреоидэктомии по поводу злокачественной опухоли щитовидной железы, профилактика рецидива зобу после резекции, проведение супрессивного сцинтиграфического теста щитовидной железы.

Способ использования и дозы. Принимают внутрь утром натощак, не позднее чем за полчаса до еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды.

Суточную дозу устанавливают индивидуально в зависимости от данных лабораторных исследований и клинических показаний. Если не прописано другого, необходимо придерживаться таких рекомендаций в дозировании: при гипотиреозе – начальная доза 25-100 мкг с постепенным увеличением на 25-50 мкг каждые 2-4 недели до достижения поддерживающей дозы 125-250 мкг в сутки (достижения лабораторного и клинического эутиреоза). Иногда интервалы между увеличением дозы могут достигать 4-6 недель.

После операции по поводу злокачественной опухоли щитовидной железы доза составляет 150-300 мкг в сутки.

При комплексном лечении гипертиреоза назначают от 25 до 100 мкг в сутки.

Детям L-тироксин-Дарница назначают с учётом возраста:

детям до 6 месяцев – 8-10 мкг/кг/сутки;

детям от 6 до 12 месяцев – 6-8 мкг/кг/сутки;

детям от 1 до 5 лет – 5-6 мкг/кг/сутки;

детям от 6 до 12 лет – 4-5 мкг/кг/сутки;

детям старше 12 лет – 2-3 мкг/кг/сутки.

Детям до 1 года необходимое количество препарата необходимо растолочь, смешать с 2-3 ложками воды или киселю.

При эутиреоидном зобе и при профилактике его рецидивов после резекции назначают: взрослым 75-200 мкг в сутки, детям – 12, 5-150 мкг в сутки.

Для проведение супрессивного теста – в течение 14 дней 200 мкг в сутки или 3 мг 1 раз на 7 суток до повторной сцинтиграммы.

Побочное действие. При применении по инструкции под контролем результатов клинических обследованию и параметров лабораторно-химических анализов побочных действий во время лечения левотироксином не должно быть. В единичных случаях при повышенной чувствительности к назначенной дозы или при передозировке могут наблюдаться такие симптомы: тахикардия, аритмия, боли в грудине, тремор, беспокойства, бессонница, гипергидроз, снижение массы тела, диарея, алопеция, нарушение функции надпочечных желёз (при гипофизарному или гипоталамическом гипотиреозе), расстройство функции почек у детей. С появлением указанных симптомов суточную дозу рекомендуется уменьшить или перервать прием препарата на несколько дней. Когда побочные явления исчезнут, необходимо повернуться до приема препарата, контролируя дозировки.

Противопоказания. Гиперчувствительность, гиперфункция щитовидной железы какого угодно происхождения, острый инфаркт миокарда, стенокардия, миокардит, тяжёлая артериальная гипертензия, нескорректирована нарушение функции коры надпочечных желёз, пожилой возраст (старше 65 лет).

Видео: Гормоны, влияющие на вес

Передозировка. При передозировке могут наблюдаться клинические проявления гипертиреоза, крайне редко, вплоть до тиреотоксического криза, иногда отложены на несколько дней после приема. Лечение. Рекомендуется перервать прием таблеток, провести контрольное обследование и в случае нарастание симптомов провести лечения -адреноблокаторами или внутривенным введением кортикостероидов. В экстренных случаях рекомендуется плазмофорез.

Особенности использования. Особенная осторожность необходима на начало лечения гормонами щитовидной железы у детей и больных пожилого возраста, больных ишемической болезнью сердца, с сердечной недостаточностью и тахиаритмией, с тяжелою формой гипофункции щитовидной железы или в этом случае, когда снижение функции щитовидной железы наблюдается длительное время, с недостаточностью коры надпочечных желёз.

Рекомендуется периодически определить в крови содержимое ТТГ, Т₄ и Т₃. Если проводиться супрессивная тиреоидная терапия, то её адекватность желательно оценивать также по подавлению захвата радиоактивного йода при сканировании или определении функции щитовидной железы.

При длительно существующем многоузловом зобе перед началом лечения рекомендуется провести стимуляционный тест с тиреотропин-рилизинг гормоном.

В большинстве случаев при гипотиреозе метаболический статус стоит регенерировать постепенно, особенно у больных пожилого возраста и пациентов с сердечно-сосудистою патологией. Для пожилых пациентов первая доза не должна превышать 50 мкг в сутки. Необходимо также увеличить частоту проверок состояния здоровья таких пациентов и количество контрольных обследованию параметров гормонов щитовидной железы и ТТГ. С осторожностью назначают левотироксин при тяжелом, длительно существующем гипотиреозе.

Лечение гормонами щитовидной железы необходимо проводить последовательно, особенно в период беременности и лактации. При применении левотироксина в ІІ и ІІІ триместрах беременности дозу обыкновенно повышают на 25 %. Количество гормонов щитовидной железы, что выводится с молоком в период лактации, даже при терапии левотироксином в высоких дозах, небольшое и не вызывает гипертиреоза в грудных детей.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. L-тироксин-Дарница снижает эффект инсулина и пероральных антидиабетических препаратов, сердечных гликозидов, усиливает – непрямых антикоагулянтов, трициклических антидепрессантов. Холестирамин, холестипол, гидроокись алюминия уменьшают плазменную концентрацию за счет торможения всасывания в кишечнике, вследствие чего, при необходимости одновременного их использования, рекомендуется делать интервал 4-5 часов. Фенобарбитал и фенитоин ускоряют метаболический клиренс, не увеличивая дозу свободных Т₃ и Т₄ в крови. Эстрогены повышают концентрацию связанной с тиреоглобулином фракции, что вызывает снижение эффективности левотироксина. Салицилаты, анаболические стероиды, дикумарол, аспарагиназа, клофибрат, тамоксифен, фуросемид в высоких дозах способны усилить действие левотироксина вследствие смены белкового связывание.

Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света, месте, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности – 3 года.