Бускоцин-м
Бускоцин-М (Buscосиnе-M)
Общая характеристика:
международное и химическое название: скополамин- [7(S)-(1альфа, 2бета, 4бета, 5альфа, 7бета)]-9-бутил-7-(3-гидрокси-1-оксо-2-фенил-пропокси)-9-метил-3-окса-9-азониатрицикло[3.3.1.02, 4] нонана бромид;
Основные физико-химические характеристики: суппозитории белого или почти белого цвета, сигароподобной формы;
Состав 1 суппозиторий включает гиосцина-N-бутилбромида 0, 01 г;
другие составляющие: твердый жир.
Форма выпуска лекарства. Суппозитории.
Фармакотерапевтическая группа. Полусинтетические алкалоиды белладонны, четвертинные аммониевые части. АТС A03В В01.
Действие лекарства. Бускоцин-М - блокатор м-холинорецепторов. Производит атропиноподобные эффекты: расширение зрачков, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, повышение автоматизму синусного узла, увеличение частоты сокращения сердца, учащение синоатриальной и атриовентрикулярной проводимости, стимулирует функциональную активность атриовентрикулярного узла, расслабляет гладкие мышцы желудочно-кишечного тракта, желче- и мочевыводящих путей, матки, бронхов, замедляет перистальтику, уменьшает секрецию экскреторных желёз (слюнных, слизистых, потовых)- центральная холинергическое действие обнаруживается в развитии седатации, уменьшении двигательной активности. Выборочно действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта (преимущественно желудка, особенно антрального отдела), двенадцатиперстной кишки, желчного пузыря.
Фармакокинетика. При ректальном применении хорошо всасывается в прямой кишке. Накапливается в слизистой кишечнике, желчном пузыре, желчных протоках, печени и почках. Концентрация в системном кровотоке - не менее 1%. Связывание с белками плазмы незначительное. Продолжительность действия в системном кровотоке около 6 час. Около 1% выводится почками. Не проникает через гематоэнцефалический и проникает через плацентарный барьер.
Показания к применению.
Обострения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, дискинезии желудочно-кишечного тракта, желчных путей, пилороспазм у младенцев, синусовая брадикардия, брадиаритмия в случаях атриовентрикулярной блокады, паркинсонизм, дисменорея, ринорея- возбуждения, рвота, гиперсаливация, диарея, спастические запоры, ночной энурез, премедикация перед хирургическими операциями и диагностическими процедурами (для улучшения релаксации и снижение секреции), морская и воздушная болезнь.
Способ использования и дозы. Ректально, взрослым и детям старше 6 лет по 1 суппозитория 3-4 раза в день- детям от 1 до 6 лет - по ½--1 суппозитория 3-4 раза в сутки- в возрасте до 1 года - по ½- суппозитория 3-4 раза в сутки.
Побочное действие. Временная расстройство аккомодации, нарушение потовыделение, тахикардия, задержка мочеиспускания, крапивница, одышка.
Противопоказания. Гиперчувствительность (в том числе к остальным алкалоидов белладонны). Глаукома, аденома предстательной железы, стеноз пилоруса, тахиаритмии, мегаколон, порфирия, спастический паралич (у детей), артериальная гипертензия, миастения, мочекаменная болезнь, структуры мочевыводящих путей, кровотечения, повреждения головного мозга (у детей), синдром Дауна, тяжелые колиты, механическая кишечная непроходимость, острый отек легких, выраженный склероз сосудов головного мозга, заболевания печени и почек, гиперфункция щитовидной железы, синдром Сьегрена, беременность.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении Бускоцин-М может потенцировать холинолитическое действие антигистаминных препаратов, трициклических антидепрессантов, хинидина, амантадина, дизопирамида. Одновременное назначение антагонистов допаминовых рецепторов может привести к снижению эффективности обоих лекарственных средств. При одновременном назначении Бускоцина-М и -адреномиметиков может возникнуть тахикардия.
Передозировка. Проявляется расширением зрачков с отсутствием реакции на светло, сухостью слизистых оболочек, охриплостью голоса, затруднением проглатывания, тахикардией, гипертермией, гиперемией кожи, нарушениями сознания, галлюцинациями, судорогами, что меняются подавлением центральной нервной системы, остановкой дыхания, парезом кишечнике и мочевого пузыря.
Лечение: форсированный диурез, повторные введения физостигмина (каждые ½--1 часа) или галантамина (каждые 1-2 часа), для устранения парезу кишечнике и тахикардии возможно введения прозерина, при умеренном нарушении и небольших судорогах - магния сульфата- в тяжелых случаях - оксибутирата натрия- оксигенотерапия, искусственная вентиляция лёгких.
Особенности использования. Необходимо учитывать широки расхождения индивидуальной чувствительности - возможность возбуждения, галлюцинации при приёме обыкновенных доз в отдельных пациентов. Риск побочных эффектов растет в пожилом возрасте. Запрещается прием алкоголя в период лечения. Следует избегать перегрева при выполнении интенсивных физических нагрузок и в жаркую погоду, а также горячих ванн и сауны. В период терапии не рекомендуется вождение автотранспорта и другие виды деятельности, что требуют повышенной скорости реакции. Отмена препарата должна проводиться постепенно (при быстрой отмене возможно возникновение тошноты, потливости, головокружение).
При беременности использования Бускоцина-М допускается только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
С осторожностью применяют в период лактации, а также в лечении лиц, профессия которых требует повышенной концентрации внимания.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, прохладном и недоступном для детей месте. Срок хранения - 2 года.
