Гемзар

Гемзар – противоопухолевый медицинский препарат, относящийся к группе аналогов пиримидина, являющийся антиметаболитом, оказывающим действие на клетки в фазах S и G1/S.

Фармакологическое действие

Гемзар – антиметаболит, угнетающий синтез ДНК и проявляющий циклоспецифичность, воздействуя на клетки в фазах S и G1/S. Действующим веществом Гемзара является гемцитабин, который метаболизируя под действием нуклеозидкиназ внутри клетки образует активные нуклеозиды – дифосфатные и трифосфатные. Дифосфатные нуклеозиды, подавляющие действие рибонуклеотидредуктазы – единственного катализатора реакций образующих необходимые для синтеза ДНК дезоксинуклеозидтрифосфаты, способствуют угнетению этого синтеза. При этом трифосфатные нуклеозиды, конкурирующие с дезоксинуклеозидтрифосфатами за встраивание в цепь ДНК, имеют возможность появиться в ее растущих нитях в качестве дополнительного нуклеотида, тем самым полностью ингибируя дальнейший синтез ДНК. Как указывается в инструкции Гемзара, гемцитабин незначительно связывается с белками плазмы и выводится из организма большей частью с мочой.

Видео: Методика эндолимфатического введения препаратов

Форма выпуска и состав

Гемзар выпускается в виде лиофилизата, необходимого для приготовления раствора для инфузий. Лиофилизат представляет собой порошок белого или желтоватого цвета, в котором активного вещества – гемцитабина в форме гидрохлорида содержится по 200 мг или 1 г, препарат расфасован во флаконах. Вспомогательными компонентами являются натрия хлорид и маннитол, готовый раствор имеет вид прозрачной бесцветной или бледно-желтой жидкости.

Показания к применению Гемзара

Согласно инструкции, лечение Гемзаром показано при раке:

Видео: How to Say or Pronounce Gemzar

• Поджелудочной железы;
• Молочной железы;
• Шейки матки;
• Мочевого пузыря;
• Яичников.

Также, по отзывам о Гемзаре, лечение препаратом дает хорошие результаты при раке яичка, немелкоклеточном и мелкоклеточном распространенном раке легкого как при монотерапии, так и при сочетании с иными противоопухолевыми средствами.

Способ применения и дозировка

Для приготовления препарата в качестве растворителя выступает раствор натрия хлорида 0,9%. При содержимом флакона в 200 мг используют не меньше 5 мл растворителя, при 1 г – не меньше 25 мл, при этом содержание в растворе гемцитабина не должно быть больше 40 мг/мл. Для получения прозрачного раствора флаконы взбалтываются до полного растворения лиофилизата. В готовый раствор Гемзара, содержащий показанную дозу гемцитабина, перед использованием добавляют необходимое количество 9% раствора натрия хлорида, достаточное для проведения получасовой инфузии.

Введение Гемзара по инструкции, в виде раствора для инфузий проводится в течение получаса внутривенно капельно. Курс лечения Гемзаром и дозировки назначаются индивидуально, в зависимости от вида поражения:

• При раке легкого во время проведения монотерапии вводится 1000 мг/м в каждый первый день первых трех недель четырехнедельного цикла, с недельным перерывом. При комбинированной терапии – в таком же режиме и дозировке либо по 1250 мг/м при каждом трехнедельном цикле терапии в каждый 1-й и 8-й день, цисплатин вливается в дозе 70 мг/м в первый день цикла, после инфузий Гемзара;
• При раке мочевого пузыря в качестве монотерапии рекомендовано 1250 мг/м препарата в 1, 8 и 15 дни каждого 28-дневного цикла, в комбинации с цисплатином по 1 г/м в том же режиме четырехнедельного цикла;
• При прогрессирующей форме рака молочной железы после терапии антрациклинами доза препарата Гемзар составляет 1-1,2 г/м в каждый первый день первых трех недель четырехнедельного цикла. Во время проведения комбинированной терапии первой линии, c дозировкой – 1,25 г/м в 1-й и 8-й день в сочетании с паклитакселом, применяемым после введения Гемзара, в дозе 175 мг/м в первый день каждого трехнедельного цикла;
• При эпителиальном раке яичников рекомендуется доза в 800-1250 мг/м в 1-й, 8-й и 15-й дни, каждого цикла из 28 дней. При лечении Гемзаром в составе комбинированной терапии дозировка составляет 1 г/м в 1 и 8 дни при применении с карбоплатином, используемым в первый день каждого трехнедельного цикла в дозе AUC 4.0 мг/мл/мин, сразу после инфузий Гемзара-
• При раке поджелудочной железы лечение Гемзара длится на протяжении семи недель с последующим недельным перерывом, доза по 1 г/м вводится 1 раз в неделю, после этого инфузии проводятся в 1, 8 и 15 дни, каждого цикла из 28 дней;
• При раке шейки матки показана комбинированная терапия. При одновременном проведении химио- и лучевой терапии препарат вводят 1 раз в неделю, за 1-2 часа до начала лучевой терапии. Дозировка составляет 125 мг/м , с последующим после инфузии вливанием цисплатина в дозе – 40 мг/м . При последовательной лучевой и химиотерапии Гемзар вводят по 1,25 г/м в 1-й и 8-й дни цикла (21 день), доза цисплатина при этом составляет 70 мг/м и вводится в первый день цикла.

Перед каждым применением, по инструкции Гемзара и отзывам больных, требуется проводить контроль концентрации в крови лейкоцитов, тромбоцитов и гранулоцитов. Если вследствие использования раствора гемцитабина наблюдаются признаки угнетения функции костного мозга, лечение приостанавливается либо корректируется дозировка препарата.

Противопоказания к применению Гемзара

В инструкции препарата указаны следующие противопоказания к применению: при беременности и кормлении грудью, гиперчувствительности к компонентам препарата, возрасте до 18 лет (в связи с недостаточностью данных о безопасности применения Гемзара детьми). Также с крайней осторожностью рекомендуется назначать препарат пациентам, имеющим заболевания печени и почек, при подавлении костномозгового кроветворения и острых инфекционных заболеваниях.

Побочные действия Гемзара

По отзывам о Гемзаре, наиболее частыми побочными эффектами при использовании препарата являются:

• Повышение температуры;
• Озноб;
• Лихорадка;
• Отеки;
• Тошнота;
• Рвота;
• Кожная сыпь и зуд;
• Кашель;
• Ринит;
• Диарея или запор.

Также довольно часто, по отзывам, Гемзар приводит к возникновению таких проявлений, как головная боль, одышка, боли в спине, миалгия, стоматит, астения, повышение уровня билирубина, легкая форма протеинурии и гематурии. К возможным крайне редким побочным действиям препарата также причисляют – инфаркт миокарда, сердечную недостаточность, аритмию, почечную недостаточность, анафилактические реакции, артериальную гипотензию, бронхоспазмы, тромбоцитозы.

Условия хранения

Гемзар следует хранить в месте недоступном для детей при комнатной температуре (от 15 до 30 °С). При такой же температуре, но не более суток, хранится готовый к употреблению раствор.

Внимание, только СЕГОДНЯ!