Фармакокинетические параметры лития карбоната, карбамазепина и вальпроата натрия
| Параметры | Препарат | ||
лития карбонат | карбамазепин | вальпроат натрия | |
Наиболее частый интервал среднесуточных доз, г | 0,6-1,2 | 0,4-1,0 | 0,6-1,4 |
Оптимальный интервал терапевтической концентрации в плазме крови | 0,5 0,8 ммоль/л | 6-8 мкг/мл | 50-100 мкг/мл |
Зависимость между концентрацией препарата в крови и эффектом профилактической терапии | ++ (чёткая, прямая) |
? (сомнительная) | + (непрямая, менее очевидная по сравнению с лития карбонатом) |
Токсическая концентрация | 1,5 ммоль/л | 18 мкг/мл | 200 мкг/мл |
Аутоиндукция печёночных ферментов (возможность спонтанного снижения концентрации препарата в крови с возникновением необходимости корректировки дозы) | ; | + | |
Пик сывороточной концентрации при пероральном приёме, ч | Через 1-3 | Через 4-10 | Через 1-4 |
Связывание с белками крови, % | 0 | 75 | 90 |
Т1/2, ч | 8-41 (в среднем 24 ч) | 30-40 (8-17 при длительном применении вследствие ферментативной аутоиндукции) | 8-17 |
Срок достижения стабильной фазы концентрации в плазме крови | Через 2-6 сут. (не меняется при длительном приёме) | Через 7-10 сут. сначала и через 3-5 дней при изменении дозы после длительного приёма | Через 2 сут. (не меняется при длительном приёме) |
Основные пути выведения из организма | 80-90 % с мочой в неизменённом виде | 2% с мочой и калом в неизменённом виде, остальное метаболизируется в печени путём гидроксилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой | 3% с мочой и калом в неизменённом виде, остальное метаболизируется в печени путём конъюгации с глюкуроновой кислотой |
