Циклоспорин
Циклоспорин. Сандиммун. Сусlorin. Сусlosporin А. Sandimmun.
Видео: Иммунитет под микроскопом. Как Т-лимфоциты распознают чужеродные клетки и уничтожают их?
Препарат впервые был выделен из некоторых видов грибов (Суclindoсaprum lucidum и Тrichoderma polysporum).
Форма выпуска лекарства. Капсулы для приема внутрь 25, 50, 100 мг, раствор для приема внутрь.
Видео: Головатый Толик
Применение и дозы препарата. Начальная доза составляет 10-14 мг/кг/сут в 2 приема с интервалом 12 ч в течение 1-2 недель после операции. Затем проводят контроль концентрации циклоспорина в плазме крови и постепенно снижают дозу до 2-6 мг/кг/сут, также в 2 приема. Терапевтический диапазон концентраций препарата в плазме крови при последующем применении составляет от 100 до 400 нг/мл.
У циклоспорина биодоступность колеблется в широких пределах, составляя 10-57%. Величину максимальной концентрации в крови отмечают через 2-4 ч- более 90% препарата находится в связи с белком. Циклоспорин распределяется неравномерно между отдельными клеточными элементами и плазмой: в лимфоцитах — 4-9%, гранулоцитах — 5-12%, эритроцитах — 41-58% и в плазме крови — 33-47%. Около 99% циклоспорина биотрансформируется в печени. Он выводится в виде метаболитов, причём основной путь элиминации — ЖКТ. С мочой выводится не более 6% (в неизменённом виде — 0,1%). Период полувыведения составляет 10-27 ч (в среднем 19 ч). Минимальная концентрация циклоспорина в крови, обусловливающая терапевтический эффект, — 100 нг/л, оптимальная — 200 нг/л, нефротоксическая — 250 нг/л.
Действие лекарства. Циклоспорин представляет собой циклический полипептид, состоящий из 11 аминокислот. Оказывает избирательное действие на T-лимфоциты. Подавляет развитие реакций клеточного и гуморального иммунитета, зависящих от T-лимфоцитов, включая имунитет в отношении аллотранспланата. Предупреждает активирование лимфоцитов, ингибируя выделение лимфокинов. Не подавляет гемопоэз и не влияет на функционирование фагоцитарных клеток.
Показания к применению. При трансплантациях, для профилактики отторжения, при тяжелых формах псориаза, ревматоидного артрита, атопического дерматита, нефротическом синдроме.
Видео: Жизнь и деятельность Т-киллера
Противопоказания. Препарат противопоказан при острых инфекционных заболеваниях и при беременности. Диффузные поражения почек и ХПН — противопоказания к назначению циклоспорина. При поражениях паренхимы печени циклоспорин применяют с осторожностью. Циклоспорин противопоказан при неконтролируемой артериальной гипертензии, злокачественных новообразованиях (при псориазе его можно применять даже на фоне злокачественных заболеваний кожи).
