Трамал ретард 100
Трамал ретард 100 (Tramal Retard 100)
международное и химическое названия: Tramadol;
гидрохлорид (±) транс-2-[(диметоломин)-метил]-1 -(С метоксифенил)-циклогексанол;
Основные физико-химические характеристики:
таблетки в оболочке «Трамал Ретард 100» -круглые, обоевыпуклые, с шероховатой поверхностью
белого или почти белого цвета;
Состав. одна таблетка в оболочке «Трамал Ретард 100» включает 100 мг трамадола гидрохлорида;
другие составляющие: таблетка в оболочке «Трамал Ретард 100» включает:
гидроксипропилметилцеллюлозу, кремнезем коллоидный, магния стеарт, целлюлозу
микрокристаллическую, лактозу, полиэтиленгликоль 6000, пропиленгликоль, тальк, титана двуокись;
Фармакотерапевтическая группа. Опиоидные анальгетики. Код АТС N 02АХ02.
Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Действие лекарства. Трамадол - анальгетик центрального действия. Он является неселективным, чистым агонистом опиоидных рецепторов µ, и к, наиболее сродственным к рецепторам µ. Другой механизм, который способствует усилению его болеуспокаивающего действия, торможение
нейронального обратного захвата норадреналина, а также усиление высвобождения
серотонина.
Трамадол имеет также противокашлевое действие.
В отличие от морфина, болеуспокаивающие дозы трамадола в широкому терапевтическом
диапазоне не делают депрессивной действия на дыхательную систему. Он не нарушает также моторики
пищеварительного тракта. Влияние препарата на кровеносную систему, как правило, незначительным. Сила действия
трамадола определяется как 1/10 - 1/6 силы действия морфину.
Фармакокинетика. После однократного приема внутрь. Всасывается около 90%
принятой дозы препарата. Средняя абсолютная биологическая доступность составляет 70%
(независимо от одновременного приема еды). Разница между абсорбированной дозой препарата и
количеством доступной неметаболизованой формы возникает, вероятно, через незначительный эффект
биотрансформации первого прохождения. Этот эффект после приема внутрь составляет
максимально 30%. Трамадол характеризируется высокой сродством с тканями (V d, =
203 ± 40 л)- с белками связывается около 20%.
После приема препарата «Трамал Ретард 100» максимальная концентрация в сыворотке
крови Смакс = 141 ±40 нг/мг наблюдается через 4,9 час. После приема препарата
«Трамал Ретард 200» Смакс= 260 ± 62 нг/мг наблюдается через 4,8 час.
Трамадол проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Незначительное количество
препарата и его О-деметилированного производной выводится с грудным молоком (соответственно
0,1% и 0,02% принятой дозы).
Период полуэлиминации t 1/2 составляет около 6 часов, независимо от способа введения
препарата. У пациентов старше 75 лет он может увеличиться до 8,4 часа.
В организме человека трамадол биотрансформируется, в основном, в процессе N- и О;
деметилирования, а также путём связывания О-деметилированных производных с глюкуроновой
кислотой. Только 0-деметилтрамадол характеризируется фармакологической активностью. Обладает
место существенная индивидуальная отличие в количестве остатков метаболитов. На сегодня в моче
было идентифицировано 11 метаболитов.
Эксперименты на животных показывают, что О-деметилтрамадол в 2 - 4 раза более сильный за
трамадол. Его период полуэлиминации t 1/2 (что измерялся в 6 здоровых волонтеров)
составляет в среднем 7,9 час. (5,4 - 9,6 час.) и был близок к t½- трамадола.
Трамадол и его метаболиты почти полностью выводятся почками. После использования
препарата, меченого радиоактивным изотопом, почками было выведено 90% радиоактивности
принятой дозы. В случае нарушенной функции печени и почек периоды полуэлиминации
могут быть более длительными.
У больных на цирроз средний период полуэлиминации трамадола составляет 13,3 ± 4,9 и
для О-деметилтрамадола - 18,5 ± 9,4 час. (в отдельных случаях равна соответственно: 22,3 и 36
час.). У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <5 мл/минут.) эти величины
составляют соответственно 11 ± 3,2 часа. и 16,9 ± 3 час. (у тяжелых случаях 19,5 час. и 43,2 часа.)
Фармакокинетика трамадола является линейной в пределах терапевтических доз.
Болеуспокоительный эффект зависит от принятой дозы и связан с концентрацией
препарата в сыворотке крови. В той же час проявляются существенны индивидуальные отличности.
Достаточный болеуспокоительный эффект наступает при концентрации в пределах 100-300 нг/мл.
Показания для использования. Боль средней и сильной интенсивности.
Способ использования и дозы. Доза препарата устанавливается в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной реакции пациента.
Если только врач не назначит иначе, препарат применяют таким образом: Взрослым и детям старшим 14 лет одноразова доза 1-2 таблетки в оболочке препарата "Трамал Ретард 100", или 1 таблетка в оболочке препарата "Трамал Ретард 150", или 1 таблетка в оболочке препарата "Трамал Ретард 200".
Препарат следует запивать небольшим количеством жидкости, принимать независимо от приема еды,
лучше всего утром и вечером.
Следует придерживаться принципу выбора минимальной эффективной болеуспокаивающей дозы.
Максимальная суточная доза препарата составляет 400 мг.
Не за которых обстоятельств не следует применять препарат дольше, чем это необходимо соответственно до
клинических показателей. При лечении хронической боли рекомендовано периодический медицинский
контроль. Только врач может принять решение про необходимость дальнейшего лечения и
дозу препарата.
Побочное действие. Во время лечения препаратом в более чем 10% пациентов была отмечена
тошнота и головокружение.
Иногда возможны проявления усиленного потовыделение, сухости в ротовой полости, спутанности
сознания, рвота и запора.
В единичных случаях наблюдались нарушения кровеносной системы (аритмическое или
усиленное сердцебиение, ощущение слабости - к потере сознания). Эти явления имеют место при
переходы с горизонтального положение в вертикальное или в период физической нагрузки.
Кроме того, в единичных случаях были отмечены: головная боль, отрыжка. Боль в животе
(например, ощущение дискомфорта, тяжести в области живота), а также кожные реакции
(например, зуд, высыпания).
Очень редко отмечали: мышечную слабость, отсутствие аппетита и иногда нарушения
мочеиспускания. Иногда после приема препарата «Трамал Ретард» возможны проявления
разного рода нежелательных психических реакций разной интенсивности: в зависимости от индивидуальных
особенностей организма пациента и продолжительности терапии- это могут быть, например, смена
настроения (как правило, возбуждения, иногда депрессивное состояние), смена активности (обыкновенно
снижение, иногда повышение), а также смена познавательной и сенсорной перцепции (нарушение
ощущение и восприятие, который иногда приводит к ошибочной оценки обстоятельств).
В отдельных случаях возможны судороги мозгового происхождения, в основном, после
внутреннего введения высоких доз трамадола, при одновременном лечении препаратами, которые
могут снижать судорожный порог или вызывать судороги (например, антидепрессивные или
антипсихотические средства).
Не исключена возможность появления аллергических реакций, даже шока (внезапный коллапс).
При применении препарата в крупных дозах или при одновременном приёме остальных лекарств, которые
имеют депрессивное действие на центральную нервную систему, может наступить торможение
дыхательного центра.
В случае появления остальных проявлений побочного действия, что не отмечены в этой инструкции для медицинского
использования, следует немедленно обратиться к врачу.
Противопоказания. Препарат "Трамал Ретард" противопоказан:
- в случае повышенной индивидуальной чувствительности к действующему веществу трамадола
гидрохлорида или остальных компонентов препарата;
- в случае острого отравления алкоголем, снотворными таблетками, болеуспокаивающими
или психотропными средствами (препаратами, которые действуют на центральную нервную систему);
- пациентам, которые принимают ингибиторы МАО или в течение 14 дней после их отмены. "Трамал Ретард" не следует применять при лечении наркотической зависимости.
Передозировка. В случае ошибочного приема двоякой дозы препарата нет необходимости обращаться за медицинской помощью. Лечение следует продолжить соответственно до назначенной доктором схемы, с сохранениям тех самих интервалов между приемом препарата. Симптомами передозировки препарата является нарушения сознания, вплоть до комы, приступы судорог, пониженные артериального давления, усиленное сердцебиение, сужение или расширение зрачков, а также замедление дыхания, даже до остановки дыхания. В таких случаях следует немедленно вызывать врача!
Обеспечить проходимость дыхательных путей (возможна аспирация содержимого желудка в дыхательные пути), а также, в зависимости от симптомов, контролировать дыхания и функцию сердца. В случае отравления следует спровоцировать рвота (если пациент при сознания) или сделать промывание желудка. Антидотом при подавленности дыхания является налоксон. В экспериментах на животных не наблюдалось влияния налоксона на проявления судорог, поэтому, в случае их появления, следует назначить внутрь диазепам.
Особенности использования. В случаях медикаментозной зависимости от сильных болеуспокоительных средств, которые действуют на центральную нервную систему (препаратов группы опия), после травмы головы, при шока, при расстройствах сознания неизвестного происхождения, нарушение дыхания или подавленности дыхательного центра, а также при повышенном внутричерепному давления "Трамал Ретард" может быть применен исключительно за указанием врача.
Пациенты, у которых имели место раньше судороги мозгового происхождения, в период терапии
трамадолом должны находиться под постоянным медицинским надзором. Риск появления судорог
увеличивается, если количество препарата, которую принимает пациент, превышает рекомендованную
суточную дозу (400 мг). Кроме того, трамадол может повышать риск появления судорог у пациентов,
которые одновременно принимают другие препараты, которые снижают судорожный порог (см.Взаимодействие с
другими лекарственными средствами). Пациенты с эпилепсией в анамнезе или те, у которых были судороги
мозгового происхождения, могут лечиться трамадолом только в тех случаях, когда остальная болеуспокаивающее терапия выявилась неэффективной.
Трамадол является препаратом, который иногда приводит к психической и физической зависимости. В таких случаях может произойти привыкания до препарата.
У пациентов с тенденцией до злоупотребление лекарственными средствами или до наступления медикаментозной зависимости лечения необходимо проводить кратковременно и под постоянным надзором врача. Трамадол не следует применять при субституционном лечении лиц с опиоидной медикаментозной зависимостью, поскольку он не купирует симптомов, которые с являются после отмены морфину, хотя и является агонистом опиоидных рецепторов.
Беременность и лактация. Через то, что отсутствуют сведения касающиеся безопасности использования этого средства в период беременности, не следует использовать препарат "Трамал Ретард" у беременных. Трамадол, который применяется до и после родов, не нарушает функции сократительности матки. В новорожденных может вызывать смены частоты дыхания, которые, однако, обыкновенно не имеют клинического значения.
Лактация. Во время лактации в случае разового использования трамадола, нет необходимости прерывать кормления грудью как только 0,1% от количества препарат}`, который находится в крови, проникает в грудное молоко.
Препарат "Трамал Ретард" не следует применять в период лактации.
Использование у детей. "Трамал Ретард" не показан детям, возрастом до 14 лет. Использование у лиц пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста (до 75 лет) без клинических симптомов почечной или печеночной недостаточности смена дозы, как правило, не является обязательною. В некоторых случаях следует увеличить интервалы между приемом, это решает врач. Использование у лиц с почечной и печеночной недостаточностью. Пациенты с тяжелою почечной и /или печеночной недостаточностью не должны использовать препарат "Трамал Ретард". При умеренной недостаточности этих органов, врач должен определить длительность интервалов между приемом доз препарата.
Влияние препарата на способность к вождению транспортными средствами, обслуживание мехинического оборудование и психофизическую активность. "Трамал Ретард" может замедлять психомоторные реакции даже после приема в рекомендованных дозах, особенно если он применяется одновременно с другими психотропными средствами.
Трамадол имеет также противокашлевое действие.
В отличие от морфина, болеуспокаивающие дозы Трамал Ретарда в широкому терапевтическом диапазоне не имеют депрессивной действия на дыхательную систему. Он не нарушает также моторики пищеварительного тракта. Влияние препарата на кровеносную систему, как правило, является незначительным. Сила действия Трамал Ретарда определяется как 1/10 -1/6 силы действия морфину.
Показания. Трамал Ретард применяют как обезболивающий препарат при боли разного происхождения - головного, зубного, при невралгии, невритах, люмбаго, миалгиях, посттравматических состояниях, после хирургических вмешательств, при ожогах, дисменорее, желчных и почечных коликах. Назначают перед хирургическими вмешательствами и в стоматологической практике.
Противопоказания. Трамал Ретард противопоказан:
в случае повышенной индивидуальной чувствительности к действующему веществу - трамадола гидрохлорида или к остальным компонентам препарата;
в случае острого отравления алкоголем, снотворными таблетками, болеуспокаивающими или психотропными средствами (препаратами, которые действуют на ЦНС);
пациентам, которые принимают ингибиторы МАО и в течение 14 дней после их отмены. Трамал Ретард не следует применять при лечении наркотической зависимости. Что касается применение препарата при нарушении функции почек и печени посоветуйтесь с доктором.
Предостережение при применении.
Перед началом лечения посоветуйтесь с доктором!
Препарат проникает в грудное молоко, поэтому при применении Трамал Ретарда нужно прекратить кормление грудью на период 48 часов с момента введения препарата.
Особенно тщательно должны быть взвешены доктором показания для использования Трамал
Ретарда у пациентов с нарушением гемопоэза, при бронхиальной астме и хронических инфекциях дыхательной системы с аллергическим компонентом. Для таких больных консультация врача перед применением Трамал Ретарда является обязательною. Перед применением Трамал Ретарда в беременных также обязательна консультация врача.
Во время лечения Трамал Ретарда не можно управлять автотранспортом, выполнять работу, которая требует особенного внимания и скорой реакции.
Взаимодействие с лекарственными средствами.
Если Вы принимаете любые другие лекарственные средстве, обов язково сообщите про это врача. При применении Трамал Ретарда следует избегать употребления алкоголя, поскольку существует вероятность взаимного усиления действия. Совместное использование Трамал Ретарда с другими ненаркотическими анальгетиками может привести к взаимного усиление токсических эффектов. Трициклические антидепрессанты, противозачаточные средства для внутреннего использования, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола в печени и повышают его токсичность. Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола. Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие Трамал Ретарда. Трамал Ретард уменьшает концентрацию циклоспорина в плазме крови. В случае необходимости объединенного использования отмеченных выше и остальных лекарственных средств необходимо проконсультироваться с доктором.
Видео: Contramal Retard 100 x 2 ve Fentanil Transdermal Duragesig 100 Kafa1Milyon
При долговременном (более недели) применении препарата необходимый контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Трамал Ретард потенцирует действие снотворных, наркотических и ненаркотических обезболивающих средств.
Нельзя управлять транспортными средствами, обслуживать механическое оборудование в период лечения препаратом.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Проявления побочного действия со стороны центральной нервной системы могут усиливаться в случаях одновременного употребления алкоголя или остальных средств, которые имеют депрессивное влияние на центральную нервную систему. Одновременное использование трамадола с успокаивающими средствами может усилить болеуспокоительный эффект.
Препараты, которые содержат карбамазепин (препарат, который применяется при лечении эпилепсии), могут снижать болеуспокоительный эффект препарата "Трамал Ретард", а также снижать длительность его действия.
При одновременном применении препарата "Трамал Ретард" с трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими средствами, а также другими средствами, которые уменьшают судорожный порог (применяемые при лечении некоторых психических заболеваний), наблюдались единичные случаи судорог мозгового происхождения. Сочетание препарата "Трамал Ретард" с другими сильными анальгетикам (например, с бупренофином, налбуфином, пентазоцином) может не усилить болеуспокаивающего действия.
Условия и сроки хранения. Препарат сохранять в сухом, защищенном от света месте при температуре ниже 25° С.
Хранить в месте, недоступном для детей!
Срок хранения 4 года.
