Пентосан полисульфат sp 54 (таблетки)

Пентосан полисульфат SP 54 (таблетки) .

Состав: 1 таблетка содержит пентозана полисульфата натриевой соли 25 мг- Вспомогательные вещества : повидон, крахмал кукурузный, лактоза, макрогол, тальк, магния стеарат, синагар, сахароза, титана диоксид, кальция фосфат, гуммиарабик, воск пчелиный белый, воск карнаубский, шеллак, СИКО желто-оранжевый.

Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой. По 100 таблеток в упаковке.

Фармакологические свойства. Пентосан полисульфат SP 54 - синтетический низкомолекулярный гепариноид растительного происхождения. Фармакодинамика . Пентозана полисульфата натриевая соль препятствует развитию тромбозов и лизирует образовавшиеся тромбы за счет повышения эндогенного фибринолитического потенциала, действуя через механизм фибринолиза и его AT III—независимые противосвертывающие эффекты. Поскольку при этом снижается вязкость крови (возможно, за счет повышения эластичности эритроцитов), пентозана полисульфата натриевая соль приводит также к улучшению перфузии. Кроме того, активное вещество препарата освобождает липопротеинлипазу, снижая тем самым уровни общих липидов, триглицеридов и холестерина в крови. Достигаемый таким образом сдвиг липопротеиновых фракций в сторону липопротеинов высокой плотности снижает риск развития атеросклероза. Фармакокинетика . Биодоступность препарата при введении внутрь составляет около 10%. Распределение, биотрансформация и элиминация пентозана полисульфата натриевой соли аналогичны таковым у гепарина. В то же время, в отличие от гепарина, препарат всасывается также из желудочно-кишечного тракта. Максимальные концентрации в плазме крови после приема внутрь обнаруживаются через 1-2 ч и сохраняются не менее 4 ч. Период полувыведения составляет 25 ч и более. Пентозана полисульфата натриевая соль выводится, главным образом, через почки и лишь в незначительном количестве — с калом. В моче обнаруживается как неизмененное активное вещество, так и его десульфатированнные и деполимеризованные метаболиты.

Способ применения и дозы. Дозы и продолжительность лечения пентосан полисульфатом определяются этиологией и тяжестью заболевания. Если не назначено иначе, следует принимать по 3-4 таблетки, 3 раза в день, по возможности за 1-2 ч до еды, по меньшей мере в течение 6-8 недель. Поскольку терапевтический эффект полностью проявляется лишь через некоторое время за счет кумуляции активного вещества, лечение должно проводиться непрерывно, в течение нескольких недель. При необходимости можно усилить терапевтический эффект и ускорить его наступление путем проведения в начале лечения дополнительного курса инъекций.
При благоприятных обстоятельствах (уменьшение риска тромботических и тромбоемболических осложнений, а также улучшение клинического состояния) суточная доза препарата может быть снижена уже через несколько недель до 3 таблеток, 2-3 раза в день.
При необходимости лечение может быть продолжено на год или больше.

Показания к применению. Лечение подострых и хронических атеросклеротических, тромботических и тромбоэмболических заболеваний. Профилактика тромботических и тромбоэмболических осложнений.

Как и при применении любых антикоагулянтов, перед началом лечения препаратом необходимо исключить геморрагический диатез путем определения протромбинового индекса и парциального тромбопластинового времени. Контрольное определение числа тромбоцитов проводят перед началом применения, в первый день применения, затем регулярно, через 3-4 дня в течение первых трех недель лечения.
Число тромбоцитов рекомендуется дополнительно проконтролировать в конце лечения.
Больным тромбоцитопенией нельзя назначать препараты гепарина с высокой или низкой молекулярной массой без соответствующего предварительного тестирования. (Частота случаев перекрестной реактивности с препаратами гепарина с высокой и низкой молекулярной массой может достигать 98%.)
Следует проявлять осторожность при назначении препарата беременным и женщинам в период лактации.

При одновременном применении с гепарином, антиагрегантами, тромболитическими средствами возможно обоюдное потенцирование противосвертывающего действия обоих лекарственных средств.

Побочное действие лекарства. Как правило, Пентосан полисульфат SP 54 переносится очень хорошо. В отдельных случаях введение внутрь пентозана полисульфата натриевой соли в больших количествах вызывало тошноту и рвоту. Редко наблюдались аллергические высыпания на коже. В редких случаях может наблюдаться геморрагия и (как это бывает при применении гепарина или при определенных специфических заболеваниях) обратимая алопеция.
Иногда в начале лечения при помощи препарата Пентосан полисульфат SP 54 может наблюдаться легкая тромбоцитопения (типа I) с количеством тромбоцитов 100—150 х 10⁹/л, которая бывает обусловлена транзиторной активацией тромбоцитов. Как правило, в подобных случаях не развивается никаких осложнений, поэтому лечение может быть продолжено.

Редко может наблюдаться тяжелая, опосредованная антителами, тромбоцитопения типа II с количеством тромбоцитов значительно менее 100 х 10⁹/л или с быстрым снижением уровня тромбоцитов ниже 50% от исходного значения. У несенсибилизированных больных уменьшение содержания тромбоцитов начинается обычно через 6-14 дней с начала лечения- у сенсибилизированных больных это происходит иногда уже через несколько часов. Тяжелая форма тромбоцитопении может ассоциироваться с тромбозом или тромбоэмболией артерий и вен, тяжелой коагулопатией, петехией, пурпурой и меленой. В таких случаях Пентосан полисульфат SP 54 должен быть немедленно отменен. Больного следует обязательно информировать о том, что в будущем он никогда не должен получать лечение с помощью пентозана полисульфата натриевой соли или каких-либо гепаринсодержащих препаратов.

Противопоказания. Сопутствующая аллергическая (типа II) тромбоцитопения, обусловленная действием гепарина или пентозана полисульфата натриевой соли, а также данные об этой патологии в анамнезе. Диагностированная геморрагия, геморрагический диатез, гемофилические состояния, желудочно-кишечные кровотечения при язвенной болезни, недавнее кровоизлияние в головной мозг, хирургическая операция на головном или спинном мозге, а также на глазу, спинномозговая анестезия, подозрение на опухоль с риском геморрагии, тяжелые заболевания печени, почек или поджелудочной железы, подострый эндокардит, угроза выкидыша, тенденция к привычному выкидышу. Подозрение на предлежание плаценты, общая гиперчувствительность к лекарственным средствам, гиперчувствительность к активному веществу.

Передозировка. Симптомы: внутренняя или внешняя геморрагия, гематомы.
Введение внутрь пентозана полисульфата натриевой соли в больших количествах может вызвать тошноту и рвоту.
В зависимости от тяжести интоксикации: снижение дозы или отмена препарата.
При передозировке пентозана полисульфата натриевую соль можно нейтрализовать протамина сульфатом.