Гепарин сандоз
Гепарин Сандоз (Heparin Sandoz)
Общая характеристика:
Международное название: heparin;
Основные физико-химические характеристики: бесцветная или светло-жёлтого цвета прозрачная жидкость, без сторонних частей;
Состав. 5 мл включает 25 000 МЕ гепарина натрия;
другие составляющие: хлорокрезол, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Антитромботические средства. Код АТС В01А В01.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Гепарин Сандоз – антикоагулянт прямого действия. Он подавляет активность тромбопластина и тромбина, способствует растворению тромбов, что уже образовались. Активируя липопротеиновую липазу, гепарин незначительно снижает уровень липидов и холестерина в крови.
Фармакокинетика. Пик концентрации в плазме достигается немедленно после внутривенного введения и сохраняется в течение 4 - 5 час. При подкожном введении антикоагулянтный эффект развивается через 4 час и продолжается 8 - 12 час.
До 95% дозы связывается с белками плазмы.
Период полувыведения составляет 1 - 2 часа. Гепарин выводится через почки в виде неактивных метаболитов. Неметаболизованный гепарин обнаруживают в моче при применении в высоких дозах. Гепарин не проникает через плаценту и не попадает в грудное молоко.
Показания для использования. Лечение тромбоза или эмболии какого угодно генеза и локализации- лечения после стрептокиназного фибринолиза- лечения в комбинации с урокиназним лизисом- антикоагулянтная терапия в период экстракорпорального кровообращения и диализа.
Способ использования и дозы. Препарат вводят внутривенно и подкожно. Внутримышечное введение не рекомендовано через возможность возникновения гематом.
Дозу препарата устанавливают индивидуально, с учётом времени сворачивания крови, в зависимости от патологического процесса, клинических и лабораторных показателей. Перед назначением каждой дозы следует проводить коагуляционные тесты. Подкожные инъекции лучше вводить в складки кожи на передней брюшной стенке. Как исключения можно использовать другие места введения (плече, бедро).
При венозных и артериальных тромбозах взрослым сначала назначают внутривенно струйно 5 000 - 10 000 МЕ, потом через перфузор 25 000 - 40 000 МЕ в сутки. При невозможности длительного внутривенного введения можно применять интермитирующее внутривенное или подкожное введение.
Дозы имеют корректироваться индивидуально, в зависимости от результатов коагуляционных тестов (тромбиновое время, активированный частичный тромбопластиновое время). Для того, чтобы находится в терапевтическом диапазоне, эти показатели имеют увеличиться в 2 - 3 раза сравнительно с нормальными значениями. Как правило, полное гепаринизация достигается при суточной дозе гепарина 30 000 - 50 000 МЕ. У лиц, у которых отсутствует реакция на гепарин, или тех, которые нуждаются повышенных доз гепарина, следует определить уровень антитромбина ІІІ.
Пациентам, которые находятся на экстракорпоральном кровообращения, Гепарин Сандоз назначают в дозе 150 - 400 МЕ на кг массы тела и 1 500 - 2 000 МЕ/500 мл консервированной крови (цельная кровь, эритроцитарная масса). Для пациентов, которым проводиться кратковременный лизис или пролонгирована фибринолитическая терапия, может быть полезным дополнительное назначение гепарина. В таком случае доза гепарина должна подбираться таким образом, чтобы продлить тромбиновое время в 2 - 4 раза сравнительно с нормой. При урокиназному или стрептокиназному лизисе, особенно при проведении небольшими дозами, необходимо одновременное назначение гепарина. Доза подбирается таким образом, чтобы продлить тромбиновое время в 2 - 4 раза. У пациентов, которые находятся на диализе, доза должна корректироваться в зависимости от результатов коагуляционных тестов. У пациентов, что переводятся на пероральную антикоагулянтную терапию, назначение гепарина следует продолжать тем пир, пока результаты тромботесту или экспресс-тесту не будут находится в терапевтическом диапазоне.
С профилактической целью гепарин вводят подкожно в дозе 5 000 МЕ за 2 часа до операции, потом по 5 000 МЕ каждые 6 - 8 час в течение 7 дней.
Детям возрастом 1 - 3 месяца гепарин вводят внутривенно, в дозе 800 МЕ на кг массы тела в сутки- 4 - 12 мес. – 700 МЕ на кг массы тела в сутки- от 1 до 6 лет – 600 МЕ на кг массы тела в сутки- от 6 лет – 500 МЕ на кг массы тела в сутки.
Во всех случаях использования гепарина за 1 - 3 дня до его отмены назначают непрямые антикоагулянты.
Побочное действие. Во время лечения гепарином может наблюдаться повышена склонность к кровоизлияниям (почечные кровоизлияния или в единичных случаях кровоизлияния в надпочечные железы), кожные и слизистые кровотечения, а также гематомы в месте инъекции.
До остальных возможных нежелательных явлений относятся головная боль, тошнота, рвота, боль в суставах, повышение артериального давления и эозинофилия.
При длительном применении возможно развитие обратимого остеопороза и алопеции.
Реакции гиперчувствительности: высыпание, крапивница, ринит, повышенное слезовыделение, атрофия в местах инъекции, бронхиальная астма, лихорадка, анафилактический шок, коллапс, сосудистые спазмы.
В начале лечения иногда может наблюдаться быстро проходящая тромбоцитопения (тип І с количеством тромбоцитов в диапазоне от 8 000/мкл до 15 000/мкл). Как правило, данная ситуация не приводит к развитию осложнений, и лечения гепарином может быть продолжено. В единичных случаях может наблюдаться тяжёлая иммунный тромбоцитопения (тип ІІ – синдром образования белого тромбу). Дане осложнения следует подозревать в случае падения количества тромбоцитов ниже, чем 8 000/мкл или быстрого снижения их количества более, как на 50% от выходного уровня. В несенсибилизованных лиц количество тромбоцитов, как правило, начинает снижаться через 6 - 14 дней после начала лечения, а в сенсибилизованных пациентов снижение может развиться в течение нескольких часов. Такой тип гепарин-индуцированной тромбоцитопении может сопровождаться тяжелым артериальным тромбозом (с привлечением сосудов мозга, инсультом) и/или венозной тромбоэмболией (тромбоз глубоких вен, лёгочная эмболия) и/или кровоизлиянием (петехии, мелена, послеоперационные кровоизлияния).
Потенциально может наблюдаться увеличение активности трансаминаз, уровней свободных жирных кислот и тироксина- оборотная задержка калия и ложное снижение уровня холестерина и повышение уровня глюкозы и неточные результаты бромосульфофталеинового теста.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к гепарина и/или хлорокрезола, включая пидозру на гепарин-индуцированную тромбоцитопению в анамнезе- склонность к кровотечениям, гемофилия, пурпура, тромбоцитопения, повышена проницаемость капилляров- геморрагический инсульт, острая внутричерепное кровотечение, хирургические вмешательства на центральной нервной системе и на глазах, пролиферативна диабетическая ретинопатия- язвенная болезнь, желудочно-кишечные кровотечения, висцеральная карцинома- лёгочное кровотечение, туберкулёз в активной стадии- заболевания печени или поджелудочной железы- патология почек или почечное кровотечение, неконтролированная тяжёлая артериальная гипертензия- бактериальный эндокардит.
Передозировка. Первыми симптомами передозировки могут быть носовое кровотечение, кровь в моче или окраски калу в чёрный цвет. До появления выраженной кровотечения возможны петехиальные высыпания.
Лечение: при незначительных кровотечениях бывает достаточно уменьшить дозу препарата или кратковременно прекратить его введения. При серьезных кровотечениях как специфический антидот используют 1% раствор протамина сульфата (вводят медленно внутривенно) из расчета, что 1 мг протамина сульфата нейтрализует 85 МЕ гепарина.
Особенности использования.
В связи с возможной преципитацией активных веществ, гепарин не должен смешиваться с другими лекарственными средствами.
Количество тромбоцитов следует определить перед началом лечения, в первый день лечения и через короткие промежутки времени в течение всего периода назначение гепарина, особенно между 6 и 14 днем после начала лечения. Резкое снижение количества тромбоцитов требует немедленной отмены препарата, а также дальнейшего исследования с целью уточнения этиологии тромбоцитопении. При подозрении на гепарин-индуцированную тромбоцитопению типа І или ІІ лечения гепарином следует прекратить.
У женщин старше 60 лет гепарин может увеличивать кровоточивость.
Особенной осторожности следует придерживаться в течение 36 час после родов. У больных с артериальной гипертензией следует контролировать артериальное давление.
За исключением низкодозового режима введения, перед началом терапии всегда следует провести коагуляционные тесты.
При назначении гепарина с лечебной целью запрещается вводить препарат внутримышечно. Следует также, по возможности избегать биопсии, эпидуральных анестезии и диагностических люмбальных пункции.
При подозрении на реакцию гиперчувствительности за несколько минут до введения полной дозы следует медленно внутривенно ввести разведенную пробную 1 000 МЕ.
Использование в период беременности и лактации.
Несмотря на то, что гепарин не проникает через плаценту и в грудное молоко, применение препарата в период беременности и лактации возможно только под медицинским контролем.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с сложными механизмами. Нет данных про влияние препарата на вождения автотранспортными средствами и работу с сложными механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Пероральные антикоагулянты (дикумарол) и антитромбоцитарные препараты (ацетилсалициловая кислота, дипиридамол) следует отменить не раньше, как за 5 дней перед любым хирургическим вмешательствам, поскольку они могут усилить склонность к кровотечения в период операции или в послеоперационном периоде.
Аскорбиновая кислота, антигистаминные препараты, дигиталис, никотин и тетрациклины могут угнетать активность гепарина. Декстран, фенилбутазон, индометацин, сульфинперазон, пробенецид, внутривенное введение этакриновой кислоты, внутривенное введение пенициллинов и цитостатиков могут повышать действие гепарина.
Гепарин может вытеснять фенитоин, хинидин, пропранолол, бенходиазепины и билирубин с мест связывания с белками плазмы. При одновременном применении щелочные лекарственные средства, энаприлат, трициклические антидепрессанты могут связываться с гепарином, который приводит к взаимному снижению эффективности.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.
Следует применять в течение 3 дней после отбора первой дозы. После каждого отбора дозы сохранять флакон в холодильнике.
