Глутоксим
Глутоксим (Glutoxim)
название химическое: бис-(гамма-L-глутамил)-L-цистеинил-бис-глицин динатриевая соль;
Основные физико-химические характеристики: прозрачная, бесцветная или слабоокрашенная жидкость, без запаха или со слабым запахом уксусной кислоты;
Состав. 1 мл раствора включает глутоксима 10 мг, 30 мг;
другие составляющие: натрия ацетат, кислота уксусная разведенная, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Иммуностимуляторы. Код АТС L 03 А Х 15.
Действие лекарства.
Фармакодинамика.
Глутоксим является представителем нового класса лекарственных препаратов – тиопоэтинов, которые имеют модулирующее действие на внутриклеточные процессы тиолового обмена, который играет важную роль в регуляции генетических и метаболических процессов в клетках и тканях.
Механизмом действия препарата является упорядоченная эскалация редокс-состояния клеток. Новый уровень редокс-систем и динамики фосфорилования ключевых белков сигналпередающих систем и транскрипционных факторов, в первую очередь, иммунокомпетентных клеток, обуславливают иммуномодулирующий и системный цитопротекторный эффект препарата.
Препарат проявляет дифференцированный влияние на нормальное (стимуляция пролиферации и дифференциировании) и трансформировании (индукция апоптоза – генетически программированной клеточной смерти) клетки. К основным иммунофизиологических свойствам препарата принадлежат: высокая тропность препарата в клетки центральных органов иммунитета и системы лимфоидной ткани- усиление костномозгового кроветворения: процессов эритропоэза, лимфопоэза и гранулоцито-моноцитопоэза- активация системы фагоцитоза, в том числе в условиях иммунодефицитных состояний, возобновление в периферической крови уровня нейтрофилов, моноцитов, лимфоцитов и функциональной дееспособности тканевых макрофагов.
Среди иммунобиохимических эффектов препарата следует отметить: стимулирующее действие на каскадные механизмы фосфатной модификации ключевых белков сигналпередающих систем- инициацию системы цитокинов, в том числе эндогенной продукции интерлейкина 1, интерлейкина 2, фактора некроза опухоли, интерферонов, эритропоэтина, восстановление эффектов интерлейкина 2 путём индукции экспрессии его рецепторов.
Фармакокинетика.
Препарат принадлежит к группе природных метаболитов, что определяет особенности его метаболизма существующими клеточными ферментативными системами. После внутримышечного, внутривенного или подкожного введения биодоступность превышает 90 %. Отмечается линейная зависимость между дозой и концентрацией препарата в плазме крови. Максимальная концентрация препарата в плазме при внутривенном введении наблюдается в течение 2–5 минут, при внутримышечном – в течение 7–10 минут.
Максимальное захвата препарата наблюдается в печени, почках, органах иммунногенеза и гемопоэза, минимальное – в жировой ткани. После видновлювання препарата природными метаболическими системами клетки (в основном за счет ферментативного видновлювання в присутствии глутатионредуктазы или неферментативно, за счет окисления сульфгидрильных
групп), возможно внутриклеточное расщепление продуктов метаболизма препарата до аминокислот или выведение в форме меркаптопуриновых кислот. В первом случае свободные аминокислоты могут быть применении как белковый будивельный материал или вступити в энергетический метаболизм клетки. В случае образования меркаптопуриновых кислот (в основном, за счет конъюгации в присутствии глутатионтрансферазы) проистекает выведение метаболитов в кровь и остаточное удаления из организма почками.
Показания для использования.
Глутоксим применяют для взрослых:
как препарат профилактики и лечения вторичных иммунодефицитных состояний, ассоциированных с радиационными, химическими и инфекционными факторами;
для возобновления подавленных иммунных реакций и подавленного состояния костномозгового кроветворения;
для повышения стойкости организма до различных патологических влияний – инфекционных агентов, химических и/или физических факторов (интоксикация, радиация, и т.д.);
как гепатопротекторный препарат при острых и хронических вирусных гепатитах (В и С) с ликвидацией объективных признаков хронического вирусоносительства;
для потенцирования лекарственных эффектов антибактериальной терапии хронических обструктивных заболеваний лёгких;
для профилактики послеоперационных гнойных осложнений;
в составе комплексной противотуберкулёзной терапии тяжелых распространенных форм туберкулёза всех локализации;
при резистентности микобактерий туберкулёза до лекарств;
для профилактики обострений хронического гепатита у больных на фоне противотуберкулёзной терапии;
для лечения токсических осложнений противотуберкулёзной терапии.
Способ использования и дозы.
Препарат Глутоксим вводят внутримышечно, внутривенно или подкожно.
Применяют ежедневно по 5 – 40 мг (на 1 курс – 50 – 300 мг) в зависимости от характера заболевания. Как растворитель используют изотонический раствор натрия хлорида или 5 % раствор глюкозы.
При затяжных и тяжелых формах острого вирусного гепатита В в объединении с противовирусною или антибактериальной терапией: 1 % раствор Глутоксима назначают в суточной дозе 10 мг (1 ампула) в течение 30 дней.
Курсовая доза составляет 300 мг.
При хронических вирусных гепатитах В в объединении с противовирусною химиотерапией:
В первый месяц лечения – 1 мл 1 % раствора Глутоксима вводят ежедневно внутривенно. Продолжительность курса лечения составляет от 2 до 5 месяцев 3 % раствором Глутоксима в дозе 1 мл 3 раза в неделю внутримышечно.
При приостановке приема преднизолона, который был назначен при хронических вирусных гепатитах, применяют:
1 % раствор Глутоксима 2 раза в неделю внутримышечно (понедельник, пятница) или 3 % раствор Глутоксима 1 раз в неделю внутримышечно (среда) в объединении со снижением дозы преднизолона по 5 мг каждые 5 – 10 дней.
Курс лечения – 3 месяца.
После приостановки приема преднизолона можно рекомендовать продолжения курса Глугоксима в течение следующих 3 месяцев по той же схеме.
При аллергических реакциях на синтетические аналоги нуклеозидов, которые назначаются для лечения хронического вирусного гепатита, применяют:
1 % раствор Глугоксима 2 раза в неделю внутримышечно (понедельник, пятница) или 3 % раствор Глутоксима 1 раз в неделю внутримышечно (среда).
Курс лечения – в течение всего курса противовирусной терапии (6 – 12 месяцев).
При холестатических вариантах хронического вирусного гепатита как препарат сопровождения при стандартной противовирусной терапии, применяют:
1 % раствор Глутоксима 2 раза в неделю внутримышечно (понедельник, пятница) или
3 % раствор Глутоксима 1 раз в неделю внутримышечно (среда).
Курс лечения – в течение всего курса противовирусной терапии (6–12 месяцев).
Побочное действие. В некоторых случаях могут наблюдаться незначительное повышение температуры тела (до 37,1 °С – 37,5 °С), болезненность в месте инъекции. При плохом субъективном перенесении подобной болезненности Глутоксим вводят вместе с 1 – 2 мл 0,5 % раствора новокаина.
Противопоказания.
Использование препарата противопоказано в случаях индивидуальной чувствительности к препарату, при беременности, в период лактации, детям возрастом до 12 лет.
Передозировка.
Про случаи передозировки не сообщалось.
Особенности использования.
Не известно.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Взаимодействия между Глутоксимом и другими препаратами не наблюдалось.
Условия и сроки хранения.
Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше +25 °С.
Срок годности – 2 года.
