Билтрицид
Билтрицид (Biltricide)
Международное название: praziquantel;
Основные физико-химические характеристики: удлиненные таблетки, покрытые лаковой оболочкой белого цвета или белого с оранжевым оттенком, с заокругленными краями и фаской, с тремя распределительными рисками, с надписью "LG" на одной стороне и "BAYER" - на другой;
Состав. 1 таблетка содержит 600 мг празиквантела;
другие составляющие: крахмал кукурузный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия лаурилсульфат, макрогол 4000, гипромелоза, титана диоксид.
Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Противогельминтные средства. Средства, применяемые при трематодозах.
Код АТС Р02BA01.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Билтрицид - антигельминтный препарат, действующим веществом которого является производное хинолина празиквантел. Препарат проявляет активность в отношении шистосом (например, S. haematobium, S. mansoni, S. intercalatum, S. japonicum, S. mecongi печеночных трематод (например, Clonorchis sinensis, Opistorchis viverrini) и лёгочных трематод (например, Paragonimus westermani и другие виды). В исследованиях in vitro на трематодах и цистодах (ленточные черви) показано, что за счет специфического влияния на проницаемость клеточных мембран паразитов для ионов кальция празиквантел вызывает быстрое сокращение шистосом с дальнейшей вакуолизацией и дезинтеграцией их оболочки. Вторичным эффектом является ингибирования обратного захвата глюкозы, снижение уровня гликогена и стимуляция высвобождение лактата. Воздействие празиквантела специфически распространяется только на трематоды и цистоды- препарат не влияет на нематоды, в том числе - на филярии.
Фармакокинетика.
Всасывание: при внутреннем приёме празиквантел быстро и полностью всасывается, достигая максимальных концентраций в плазме крови в течение 1-2 часов. При приёме 5-50 мг/кг концентрации препарата в периферической крови достигают 0,05 - 5 мг/л- в сравнении с периферической кровью концентрация в брыжеечной артерии в 3 - 4 раза выше.
Период полувыведения неизмененного празиквантела составляет 1 - 2,5 часа. Период полувыведения общей радиоактивности (празиквантел плюс метаболиты) после введения 14С-празиквантела равна 4 часам. Для определения терапевтического действия концентрация препарата в плазме крови должна поддерживаться на уровни 0,6 цМ/л (=0,19 мг/л) в течение по крайней мере 4-6 (до 10) часов.
Распределение: празиквантел в неизмененном состоянии проходит через гематоэнцефалический барьер- концентрация препарата в ликворе достигает 10 - 20 % концентрации в плазме крови. Метаболизм: празиквантел быстро метаболизируется при первичном прохождении через печень. Основными метаболитами является гидроксилированные продукты деградации празиквантела. Элиминация: празиквантел в основном выводится почками. Более 80 % введенной дозы выводится почками в течение 4 суток, 90 % этой количества - в первые 24 часа.
Показания для использования.
Лечение инфекций, обусловленных шистосомами, печеночными и легочными трематодами.
Способ использования и дозы. В каждом случае индивидуальные дозы назначаются в зависимости от диагноза. На основании клинического опыта для лечения пациентов, инфицированных указанными возбудителями, рекомендуются такие режимы дозировки:
Schistosoma haematobium: 40 мг/кг веса тела 1 раз в сутки как однодневный курс лечения.
Schistosoma mansoni, S. intercalatum: 40 мг/кг 1 раз в сутки или 20 мг/кг 2 раза в сутки как однодневный курс лечения.
Schistosoma japonicum, S. mecongi: 60 мг/кг 1 раз в сутки или 30 мг/кг 2 раза в сутки как однодневный курс лечения.
Clonorchis sinensis, Opistorchis viverrini: 25 мг/кг веса тела 3 раза в сутки как одно-, трехдневный курсы лечения.
Paragonimus westermani и другие виды: 25 мг/кг веса тела 3 раза в сутки как двух-, трехдневный курсы лечения.
Таблетки следует проглатывать целыми, запивая небольшим количеством жидкости, желательно в период или после еды. При однократном применении суточной дозы таблетку рекомендуется принимать вечером. Если назначено принимать несколько таблеток в сутки, интервал между их приемом не должен превышать 4 часа или быть меньший за 6 часов.
Специальные рекомендации касающиеся использования: при разломе таблетки каждый с четырех сегментев включает 150 мг активного ингредиента. Таким образом, доза легко регулируется в зависимости от массы тела пациента. Дети: безопасность препарата для детей возрастом до 4 лет не установлена. Печеночная недостаточность: см. Специальные предостережения и меры предосторожности. Почечная недостаточность: см. Специальные предостережения и меры предосторожности.
Побочное действие. Побочное действие зависит от дозы и продолжительности курса лечения празиквантелем, а также от вида паразитов, ступени выраженности и продолжительности инфекции, локализации паразитов в организме. В публикациях и сообщениях описаны такие побочные реакции:
Частота определения >10%.
Система пищеварение: боль в области живота, тошнота, рвота.
Нервная система: головная боль, головокружение.
Частота определения >1% - <10%.
Система пищеварение: анорексия (снижение аппетита).
Нервная система: головокружение, сонливость.
Организм в целом: астения, понос.
Мышцы и скелет: миалгия.
Кожа и придатки: крапивница.
Частота определения <0,01%
Организм в целом: аллергические реакции (генерализованая гиперчувствительность), в том числе полисерозит.
Система пищеварение: кровавый понос.
Сердечно-сосудистая система: аритмия.
Нервная система: судороги.
Часто неизвестно, или вызванные жалобы пациентов или побочные реакции, отмечены терапевтами, самим празиквантелем (І, прямой связь), или они могут рассматриваться как эндогенные реакции на гибель паразитов, вызванную празиквантелем (II, непрямая связь), или симптоматическими проявлениями инвазии (III, связь отсутствует). Провести границу между І, II и III не всегда легко.
Противопоказания. Не следует назначать празиквантел в случае известной повышенной чувствительности к составляющим препарата, а также детям возрастом до 4 лет. Поскольку разрушения паразитов в глазе может вызвать раздражение его тканей, не следует лечить этим препаратом цистицеркоз глаз. Не следует применять Билтрицид совместно с рифампицином.
Передозировка. ЛД50 для крыс и мишей при однократном введении приблизительно равна 2500 мг/кг. Информация касающаяся токсического влияния на человека отсутствуют. В случае передозировки необходимо назначать слабительные средства скорой действия.
Особенности использования.
Специальные предостережения и меры предосторожности
Поскольку 80 % празиквантела и его метаболитов выводится почками, экскреция препарата у пациентов с нарушенной функцией почек может быть замедлена. Нефротоксическое действие празиквантела не установлена. Необходимо быть осторожными при декомпенсированной печеночной недостаточности и в отношении до пациентов с шистосомозом печени и селезенки, поскольку сниженный печеночный метаболизм, значительно выше и более длительные концентрации неметаболизованного празиквантела могут возникнуть в сосудистом и/или колатеральном кровообращении, приводя до удлинения периода полувыведения. При необходимости пациент может быть госпитализованный на период лечения.
Пациенты, которые страдают на заболевания сердца, в период лечения должны находиться под надзором.
Когда шистосомоз или заражения трематодами выявлены у пациентов, что проживают в зоне или прибыли с зоны эндемического шистосомоза человека, больного желательно госпитализировать на курс лечения.
Беременность и лактация
Согласно с общим положением касающиеся использования препаратов в период беременности, с целью обеспечения безопасности не рекомендуется принимать празиквантел в первом триместре беременности. Следует отметить, что исследования, проведенные на животных, не подтвердили наличие негативного влияния празиквантела на мать или на зародыш.
Празиквантел появляется в молоке женщин-кормилиц в концентрации, что соответствует 20 - 25 % содержимого в плазме крови матери. При коротких курсах лечения кормление грудью следует отменить в течение дня (дней) лечения и следующих 24 часов.
Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами
Поскольку не исключено неблагоприятное влияние празиквантела на сон, следует предупредить пациентов про невозможность управлять автомобилем и работать с механизмами в день лечения (или в течение следующих 24 часов).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременный прием Билтрицида и препаратов, которые повышают активность метаболизирующих ферментов печени (цитохром Р450), например средств лечения эпилепсии и дексаметазона, может снизить уровень празиквантела в плазме крови.
Одновременный прием препаратов, которые снижают активность метаболизирующих ферментов печени (цитохром Р450), например циметидина, может повысить уровень празиквантела в плазме крови. Совместное приема хлорахина может привести к снижению концентрации празиквантела в плазме крови.
Сроки и условия хранения.
Хранить в недоступном для детей месте!
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С!
Срок годности - 5 лет. Не следует применять препарат после окончания срока годности, указанного на его упаковке.
