Брексин
Брексин (Brexin)
Общая характеристика:
международное и химическое название: piroxicam betadex-4-гидрокси-2-метил-N-пирид-2-ил-2Н-1,2-бензотиазин-3-карбоксамид-1,1-диоксид;
основные физико-химическиесвойства: таблеткибледно-желтые, шестигранные, с глубокой линией разлома посередине;
Состав. 1 таблетка содержит пироксикамабетадекса 191,2 мг, что эквивалентно 20 мг пироксикама;
другие составляющие: лактозы моногидрат, кросповидон, натрия крахмалгликолят (тип А),кремния диоксид коллоидный, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительныеи противоревматические средства.
Код АТС М01А С01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.Брексин – нестероидный противовоспалительный препарат группы оксикамов,проявляет быстрое и выраженное обезболивающее, а также жаропонижающее, противовоспалительное и антиагрегатноедействие, производя меньшее побочное действие со стороны желудочно-кишечного тракта сравнительно с другими нестероидными противовоспалительными средствами этой группы. Действующие веществапрепарата Брексин – пироксикам-бетадекс – тормозит синтез ивыделение простагландинов, выступая ингибитором циклооксигеназного синтеза.
Фармакокинетика.В основе препарата Брексин – новый состав пироксикама в видекомплекса с -циклодекстрином (бетадексом) в стехиометрическом отношении1:2,5
Специфическаяхимическая формула бетадекса – циклического олигосахариду, полученого путёмферментативного гидролиза крахмала, – способствует образованию включение соединений(молекулярная инкапсуляция) с разными лекарственными средствами, благодаря чемуулучшается всасывание, стабильность и биодоступность препарата.
После одноразовогоперорального использования Брексина интенсивный аналгезирующией эффектразвивается уже через 15–30 минут и продолжается 24 часа. Максимальнаяконцентрация пироксикама достигается уже через час и составляет 2,6–2,9 мг/л.
Пироксикамлегко проникает в синовиальную жидкость (40–50%), около 1–3% экскретируется вгрудное молоко. Почти полностью метаболизируется в печени путём гидроксилированияпиридилового кольца сторонней цепочки с дальнейшей конъюгацией с глюкуроновойкислотою и образованиям его неактивных метаболитов. Метаболизм -циклодекстрина проистекает в толстой кишке, начиная с кишечноймикрофлоры, мальтозы и глюкозы.
Периодполувыведение пироксикама очень длительный (40–70 часов) через интенсивноепрохождения внутреннепеченочного цикла- медленная элиминация объясняетсявысоким ступенем связывания пироксикама с белками крови ( 99%).Длительный период полураспада пироксикама позволяет применять препарат только 1раз в сутки. Во время 6–7 дней около 13% общей дозы удаляется из организмас мочой в виде производных 5’-гидроксипироксикама а также коньюгатов- менее 5%общей дозы экскретируется в неизменном виде.
Благодаря егофармакодинамическим и фармакокинетическим свойствам, Брексинподходит для лечения ревматических и /или воспалительных заболеваний с выраженнымиболезненными симптомами, которые серьёзно воздействуют на общее состояние и нормальнуюактивность пациента, с целью достижения быстрого и интенсивного терапевтическогоэффекта.
Показания для использования. Острый болевой синдром,ревматизм, ревматоидный артрит, остеоартрит, бурсит, анкилозирующий спондилит,подагра, дисменорея, болезнь Бехтерева, послеоперационная боль, травматическиевоспаление мягких тканей, воспалительные и дегенеративные заболевания суставов ипозвоночника, сопровождающиеся болью и как жаропонижающий препарат приинфекционно-воспалительных заболеваниях.
Способ использования и дозы. Назначают приниматьвнутрь – по 1 таблетке (20 мг) раз в сутки. Курс лечения устанавливаетиндивидуально врач в зависимости от тяжести заболевания.
Длялюдей пожилого возраста дозу, возможно, необходимо будет уменьшить до ½- таблетки(10 мг) и ограничить длительность лечения. Долговременное применение препарата в дозе, что превышает в 1,5 раза суточную обуславливает риск возникновениягастроинтестинальных осложнений.
Побочное действие. Тошнота, рвота, запор,диарея, метеоризм, эпигастральная боль, колит, анорексия, мелена,кровоточивость десен, сухость во рту.
Иногда –головокружение, сонливость, бессонница, депрессия, раздражительность, головная боль,повышение или пониженные артериального давления, снижение гемоглобина, гемолитическаяанемия, тромбоцитопения, лейкопения, цефалгия, нарушение функции печени,желтуха, почечная недостаточность, отеки нижних конечностей, фотосенсибилизация,аллергические реакции (синдром Лайелла, Стивенса-Джонсона, аллергический кандидоз). Вотдельных случаях – агранулоцитоз, эритема, желудочные кровотечения, эрозивныепоражения желудочно-кишечного тракта, смены веса тела, гипогликемия,гипергликемия, чрезмерная потливость, алопеция, стоматит.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к остальнымнестероидных противовоспалительных средств и компонентов препарата, язвенные пораженияжелудочно-кишечного тракта, геморрагические диатезы, заболевания крови, тяжелыезаболевания печени и почек, сердечно-сосудистая недостаточность, бронхиальная астмаи другие аллергические заболевания, которые возникают на прием ацетилсалициловойкислоты, беременность, период лактации, возраст до 14 лет.
Передозировка. Симптомы передозировки:сонливость, нарушение зрения, при очень высоких дозах – метаболический ацидоз,судороги, потеря сознания, кома. Лечение: промывание желудка, использованияактивированного угля, антацидов (для снижения всасывание), симптоматическаятерапия.
Особенности использования. Назначать препаратпациентам с заболеваниями верхнего отдела желудочно-кишечного тракта, больнымна артериальную гипертензией, с заболеваниями крови, печени и почек,пациентам пожилого возраста, а также тем, кто лечится диуретиками, особенно вовремя длительного лечения, следует с осторожностью, периодически проверяя клинические илабораторные показатели состава крови, функционирование печени и почек. Больнымсахарным диабетом рекомендуется контролировать уровень глюкозы в крови, пациентам,которые параллельно принимают антикоагулянты производных дикумарина, – протромбиновоевремя. Во время терапии возможно незначительное повышение уровня азота мочевины крови, чтоустраняется после приостановки приема препарата.
С осторожностью следует назначатьпрепарат пациентам с бронхоспазмом, больным бронхиальной астмой и с другимиаллергическими заболеваниями.
Не рекомендуетсяназначать препарат женщинам, которые планируют забеременеть. Необходимо прекратитьприем препарата женщинам, которые имеют проблемы с оплодотворением (фертильностью) илипроходят анализы на фертильность.
Через высокуюспособность пироксикама связывать белок и возможность вытеснение остальных лекарствподобной связывающего действия пациентов, которые применяют другие лекарства, что связываютбелок, следует тщательно осматривать на определение потребности изменить дозировки препарата.
Во времялечения противопоказано употребления алкоголя. С осторожностью применяют препаратв период управление транспортными средствами.
Взаимодействие с другими лекарственнымисредствами. Брексинувеличивает уровни лития и фенитоина в плазме, в случае параллельного использованияпрепаратов калия или калийсберегающих диуретиков – увеличивает риск развитиягиперкалиемий. Брексин способен связывать белок и вытеснять другие,параллельно примененные лекарства, что связывают белок. Параллельное использованиециметидина увеличивает абсорбцию препарата. Препарат уменьшает эффективностьдиуретиков и гипотензивных средств через задержку в организме ионов натрия,калия и воды.
Параллельноеиспользования глюкокортикоидов может увеличить ульцерогенное действие и риск развитиякишечных геморрагии.
Брексинможет снижать контрацептивный эффект внутреннематочных средств через влияниепироксикама на тонус миометрия.
Нерекомендуется параллельное применение препарата и остальных нестероидныхпротивовоспалительных средств, производных хинолина. Пироксикам уменьшает агрегациютромбоцитов и повышает риск развития геморрагии, производя синергическое действие с другими нестероидными противовоспалительными средствами и ингибиторами агрегациитромбоцитов. Одновременное использование ацетилсалициловой кислоты снижаетконцентрацию препарата в сыворотке крови.
Видео: Modern Talking - TV Makes The Superstar
Сроки и условия хранения. Хранить в недоступном длядетей, сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25°С.
Срок годности – 3 года.
