Кетонал дуо
Кетонал Дуо (Ketonal Duo)
международное и химическое название: ketoprofen- 3-бензоил-альфа-метилбензолуксусная кислота или в виде лизиновой соли кетопрофена-D, L-лизин, 2-(3-бензоилфенил)пропионат;
Основные физико-химические характеристики: капсула имеет прозрачное тело и голубую крышку- содержимое капсулы – белые и желтые сферические гранулы;
Состав. 1 капсула включает кетопрофена 150 мг;
другие составляющие: ядро сферической гранулы: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, повидон, натрия кроскармелоза, полисорбат 80;
оболочка ядра сферической гранулы: эудражит RS 30D, эудражит RL 30D, триэтилцитрат, полисорбат 80, тальк, железа оксид жёлтый (Е172), кремния диоксид коллоидный безводный.
Форма выпуска лекарства. Капсулы твердые.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.
Код АТС M01A E03.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Кетопрофен ингибирует синтез простагландинов и лейкотриенов, тормозя активность фермента циклооксигеназы и таким образом подавляет синтез простагландинов с арахидоновой кислоты, также он ингибирует синтез брадикинина и стабилизирует лизосомальные мембраны.
Фармакокинетика.
Абсорбция. Кетопрофен в виде капсул Кетонал Дуо хорошо всасывается после перорального приема. Кетонал Дуо представляет собой новую лекарственную форму, которая отличается от обыкновенных капсул способом высвобождение действующего вещества. Капсулы содержат два виды пелет: белые и желтые. Кетопрофен высвобождается быстро с одного вида пелет, и медленно – с другого, что обуславливает пролонгированное действие препарата. Биодоступность капсул с модифицированным высвобождением составляет 90%. Прием еды не влияет на общую биодоступность кетопрофена, но уменьшает скорость всасывания. Жирна еда увеличивает время достижения максимальной концентрации, но не уменьшает биодоступность и максимальную концентрацию кетопрофена в плазме. Одновременный прием антацидных или остальных препаратов, что уменьшают кислотность желудочного сока, не влияет на скорость и объем всасывание кетопрофена. После перорального приема капсул Кетонал Дуо с модифицированным высвобождением максимальная плазменная концентрация 9036, 64 нг/мл достигается в течение 1, 76 час.
Распределение. Кетопрофен в 99% связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбуминовой фракцией. Объем распределение составляет 0, 1 л/кг. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость и достигает там концентрации, которая равна 30% от плазмовой.
Метаболизм и выведение. Кетопрофен подлежит метаболизма в печени, где он конъюгирует с глюкуроновой кислотой и формирует нестабильную соединение кетопрофенглюкуронид, которая является резервуаром действующего вещества. У больных с почечной недостаточностью может происходить накопления конъюгата в плазме крови и расщепление с высвобождением действующего вещества. У здоровых взрослых людей конъюгованная форма кетопрофена обнаруживается в плазме крови только в небольшой количества. У людей пожилого возраста выше содержимое конъюгата может быть обусловлен более низкими значениями почечного клиренса. Приблизительно 60 - 75% кетопрофена выводится с мочой, преимущественно в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой. Менее 10% выводится в неизменном виде с калом. Активных метаболитов кетопрофена нет. Гидроксил метаболит также не является активным. Плазменный клиренс кетопрофена составляет приблизительно 0, 08 л/кг/час.
Показания для использования. Заболевания суставов: ревматоидный артрит- серонегативные спондилоартриты (анкилозирующий спондилоартрит, псориартричный артрит, реактивный артрит)- подагра, псевдоподагра- артроз- внесуставный ревматизм (тендинит, бурсит, капсулет плечевого сустава).
Болевой синдром: посттравматический- альгодисменорея- послеоперационный- боль при метастазах в кости пациентов с онкологическими заболеваниями.
Способ использования и дозы. Стандартная доза для взрослых и детей старше 15 лет составляет 1 капсула Кетонала Дуо (150 мг) в сутки. При недлительному применении максимальная суточная доза составляет 300 мг – по 1 капсуле каждые 12 часов. Капсулы следует принимать с едой, глотая целыми и запивая полным стаканом воды. Капсулы можно также запивать молоком или принимать вместе с антацидными препаратами с целью снижения частоты желудочно-кишечных нарушений- молоко и антацидные препараты не воздействуют на адсорбцию препарата.
Продолжительность лечения зависит от течения и тяжести заболевания.
Побочное действие. Большинство людей переносят кетопрофен хорошо и не испытывают побочных эффектов. Но могут спотеригатися тошнота, колики и боль в животе, запоры, диарея, потеря аппетита, головная боль, головокружение, сонливость или нарушение сна- нарушение дыхания- боль в груди- нарушение ритма сердца- высыпание, крапивница- фоточувствительность- отек голени, ног, лица- кровотечение или повышена склонность к образованию гематом- желтуха (желтая окраска кожи и склер)- снижение мочевыделение- острая боль в животе, рвота кровью или количеством черного цвета- чёрный кровянистый клейкий кал- понос невыясненной этиологии или боль в горле- повышение артериального давления.
Противопоказания. Гиперчувствительность к кетопрофену или остальных компонентов лекарственного препарата, салициловой кислоты, другого нестероидного противоревматического средства- обострение язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки- если раньше была язва желудке или желудочно-кишечное кровотечение- хроническая диспепсия (дискомфорт и боль в верхней части живота)- тяжёлая почечная недостаточность- склонность к кровотечениям- бронхиальная астма и ринит- беременность и лактация- дети до 15 лет.
Передозировка.
Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, рвота кровью, кал черного цвета, головокружение, торможение дыхания, судороги, нарушение почечной и печеночной функции.
Лечение: симптоматическое- промывание желудка, прием активированного угля, использования антагонистов гистаминовых Н2-рецепторов, ингибиторов протонного насоса, простагландинов.
Особенности использования. С осторожностью следует назначать пациентам из желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе. Кровотечение и перфорация могут развиваться сразу без предыдущих симптомов. Особенного внимания требует применение препарата у пациентов с нарушением гемостаза, гемофилией, болезнью Виллебранда, тяжелой тромбоцитопенией, почечной и печеночной недостаточностью, а также у пациентов, которые принимают антикоагулянты (кумарин и производные гепарина, в основному низкомолекулярные гепарины).
Также с осторожностью следует назначать Кетонал Дуо людям пожилого возраста, людям, которые злоупотребляют алкоголем и курильщикам. Риск возникновения побочных эффектов выше у людей пожилого возраста.
Как и все нестероидные противовоспалительные средства, кетопрофен может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
Кетопрофен следует с осторожностью назначать пациентам, которые болеют на артериальную гипертензию и с заболеваниями сердца, сопровождающиеся задержкой жидкости в организме. При приёме нестероидных противовоспалительных препаратов рекомендуется мониторинг артериального давления, особенно у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями.
Долговременные курсы терапии кетопрофеном, как и другими нестероидными противовоспалительными препаратами, нуждаются мониторинга гематологических показателей, показателей функции печени и почек, особенно у пациентов пожилого возраста. При уровни клиренса креатинина более 0, 33 мл/сек (20 мл/минут) необходимо изменить дозу кетопрофена. Перед проведением хирургической операции следует прекратить приема кетопрофена.
Лабораторные анализы. Кетопрофен уменьшает агрегацию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения. Очень часто (до 15% пациентов) при приёме кетопрофена наблюдается незначительное возрастание уровня печеночных ферментов. Значительное увеличение АЛТ или АСТ наблюдается в менее, как 1% пациентов, которые принимают нестероидные противовоспалительные препараты.
Использование в период беременности и лактации. Безопасность использования кетопрофена в период беременности и кормления грудью не выявлена. В І - ІІ триместрах использования препарата возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Назначение нестероидных противовоспалительных средств в ІІІ триместре беременности может обусловить преждевременное закрытие боталовой протоки и легочную гипертензию у новорожденных, а также поздней роды.
Грудное кормления необходимо прекратить на период лечения кетопрофеном.
Влияние на психофизические способности. В единичных случаях у людей, которые имеют гиперчувствительность к нестероидных противовоспалительных препаратов, возможный развитие головокружение, вертиго и сонливости. Такие пациенты не должны управлять автомобилем или работать с сложными механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не следует принимать кетопрофен одновременно с другим нестероидным противоревматическим средством или салицилатами (ацетилсалициловая кислота). При одновременном приёме кетопрофена с гипотензивными препаратами и диуретиками возможно снижение гипотензивной и мочегонной действия. Кетопрофен усиливает действие противообморочных и противодиабетических препаратов. При одновременном приёме диуретиков, ингибиторов АПФ и кетопрофена увеличивается риск нефротоксичности. Приём кетопрофена одновременно с антикоагулятами и кортикостероидными гормонами повышает риск кровотечений. Кетопрофен может снижать экскрецию сердечных гликозидов, лития, циклоспорина и метотрексата и тем самым увеличивать их токсичность. Одновременный прием нестероидных противовоспалительных препаратов уменьшает эффект мифепристона. Нестероидные противовоспалительные препараты следует принимать не раньше, как через 8 - 12 дней после отмены мифепристона.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.
