Кетонал раствор
Кетонал раствор для инъекций (Solutio Ketonal pro injectionibus)
Международное название: кетопрофен;
основные физико-химические свойства: бесцветный или желтоватый прозрачный раствор практически без видимых включен-
Состав. 1 мл раствора включает 50 мг кетопрофена-
другие составляющие: пропиленгликоль, этанол, спирт бензиловый, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТС M01A Е03.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Кетопрофен является нестероидным противовоспалительным средством, который имеет анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие.
При воспалении кетопрофен ингибирует синтез простагландинов и лейкотриенов, тормозя активность циклооксигеназы и частично – липооксигеназы, также он ингибирует синтез брадикинина и стабилизирует лизосомальные мембраны.
Оказывает обезболивающий эффект и устраняет проявления симптомов воспалительно-дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата.
Фармакокинетика. Абсорбция. Средний уровень в плазме крови через 5 минут от начала внутривенной инфузии и через 4 минуты после завершения введения составляет 26, 4 ± 5, 4 мкг/мл. Биодоступность составляет 90%.
Распределение. Степень связывания с белками, в основном с альбуминами – 99%. Объем распределение – 0, 1 - 0, 2 л/кг. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость. Через 3 часа после введения 100 мг кетопрофена его концентрация в плазме крови составляет 3 мкг/мл, в синовиальной жидкости - 1, 5 мкг/мл. Через 9 часов концентрация в плазме крови – 0, 3 мкг/мл, в синовиальной жидкости - 0, 8 мкг/мл. Таким образом, кетопрофен медленно проникает в синовиальную жидкость и медленно исчезает с неё, тогда как его концентрация в плазме крови снижается быстро. Стабильная концентрация кетопрофена в плазме крови достигается в течение 24 часов после введения. У пациентов старшей возрастной группы стабильная концентрация достигается через 8, 7 часа и составляет 6, 3 мкг/мл.
Через 15 минут после однократного внутримышечного введения в дозе 100 мг кетопрофен обнаруживается в плазме крови и в спинномозговой жидкости. Максимальная концентрация кетопрофена в плазме крови достигается в течение 2 часов и составляет 1, 3 мкг/мл.
Видео: Боли в спине пояснице Первая помощь
Метаболизм и выведение. Кетопрофен интенсивно метаболизируется в печени с помощью реакции микросомального окисления. Из организма выводится в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения составляет только 2 часа. До 80% введенной дозы кетопрофена выводится с мочой, как правило (более 90%) в виде глюкуронида, около 10% – с фекалиями.
У пациентов с почечной недостаточностью выведение кетопрофена замедленно, период полувыведения увеличивается на час. У пациентов с печеночной недостаточностью кетопрофен может накапливаться в тканях. У пациентов старшего возраста метаболизм и выведение кетопрофена замедляются, однако это имеет клиническое значение только при нарушении функции почек.
Показания для использования.
Болевой синдром (посттравматические боли- послеоперационные боли- болезненные менструации- боли при метастазах опухолей);
серологично негативной спондилоартрит (анкилозирующий спондилит, псориатический артрит, реактивный артрит);
подагра, псевдоподагра;
внесуставный ревматизм (тендинит, бурсит, капсулет плечевого сустава).
Применение и дозы препарата. Внутримышечное введение: доза, что рекомендуется для внутримышечного введения, - 1 ампула Кетонала (100 мг) 1 - 2 раза в сутки.
Максимальная суточная доза кетопрофена для внутримышечного введения составляет 300 мг.
При необходимости внутримышечное введение можно дополнить назначением пероральных, ректальных или трансдермальных форм Кетонала.
Суточная доза Кетонала может быть увеличена до 300 мг или снижена до 100 мг, в зависимости от тяжести заболевания и состояния больного.
Внутривенное введение: инфузии кетопрофена должны проводится только в условиях стационара.
Инфузию следует проводить в течение 0, 5 - 1 часа, курс лечения при внутривенном введении – не более 48 часов.
Максимальная суточная доза кетопрофена для внутривенного введения составляет 300 мг.
Прерывчата внутривенная инфузия: 100 - 200 мг кетопрофена разводят в 100 мл натрия хлорида (0, 9%) растворе для инъекций и вводят в течение 0, 5 - 1 часа- через 8 часов инфузию можно повторить.
Безперервна внутривенная инфузия: 100 - 200 мг кетопрофена разводят в 500 мл инфузионного раствора (натрия хлорида 0, 9% раствор для инъекций, раствор Рингера с лактатом, раствор глюкозы) и вводят в течение 8 часов- через 8 часов инфузию можно повторить.
Кетопрофен можно комбинировать с наркотическими анальгетиками- его можно смешивать с морфином в одной емкости: 10 - 20 мг морфина и 100 - 200 мг кетопрофена разводят в 500 мл инфузионного раствора (натрия хлорида 0, 9% раствор для инъекций, раствор Рингера с лактатом)- через 8 часов инфузию можно повторить.
Максимальная суточная доза кетопрофена составляет 300 мг.
Видео: СЕПТОМИРИН, гель для наружного применения (Myramistin)
Предостережение: не смешивать трамадол и кетопрофен через образования осадка. Флакон с раствором для инфузий следует заворачивать в темную бумагу или алюминиевую фольгу, поскольку кетопрофен чувствителен до света.
Побочное действие. Чаще всего наблюдаются диспепсия, тошнота, метеоризм, боль в брюшной полости, диарея, запор, нарушения пищеварения, снижение аппетита, рвота, стоматит.
Редко отмечается головная боль, головокружение, сонливость, депрессия, бессонница, нервозность.
Очень редко отмечались нарушение функции печени и почек, нарушения зрения и шум в ушах.
У менее чем 1% пациентов наблюдались гастрит, опорожнение черного цвета, кровотечение с прямой кишки, скрытое кровь в кале, перфорация язвы желудка, желудочно-кишечные прорывы, кровавая рвота.
Кетопрофен может ухудшать течение гипертензии и увеличивать риск развития периферических отёков.
Очень редко развиваются агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия.
Редко отмечались высыпание на коже и другие реакции гиперчувствительности, такие как анафилактический шок, бронхоспазм, приступ бронхиальной астмы.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к кетопрофену или вспомогательных веществ, салицилатов и остальных нестероидных противовоспалительных средств;
эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения;
хроническая диспепсия в анамнезе;
тяжки нарушение функции печени и/или почек;
склонность до кровотечений;
астматические приступы и ринит в анамнезе после использования нестероидных противовоспалительных средств;
беременность (III триместр) и лактация;
дети до 14 лет.
Передозировка. При передозировке кетопрофена могут отмечаться тошнота, рвота, боль в эпигастрии, очень редко – кровавая рвота, опорожнение черного цвета, нарушение сознания, торможение дыхания, судороги, почечная недостаточность, нарушение функции печени и почечная недостаточность.
При передозировке рекомендуется промывание желудка и использования активированного угля. Лечение - симптоматическое.
Особенности использования. Следует применять с осторожностью для лечения пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, нарушениями сворачивания крови, больных на гемофилию, с тромбоцитопению, заболеваниям Виллибранда, почечной и печеночной недостаточностью, а также при одновременном использовании пероральных антикоагулянтов и гепарина, особенно низкомолекулярного. Не рекомендуется использования Кетонала при порфирии.
Частота развития язвы желудка у пациентов определяется факторами риска, которые включают стать, возраст, курения, употребления алкоголя, стресс, одновременный прием таких лекарств, как ацетилсалициловая кислота, кортикостероиды, а также дозу кетопрофена и длительность его приема.
С осторожностью назначают пациентам старшей возрастной группы, в которых чаще развиваются побочные реакции, а также лицам, которые злоупотребляют алкоголем и курениям.
Как и все другие нестероидные противовоспалительные препараты, кетопрофен может маскировать симптомы и признаки инфекционных заболеваний.
Следует придерживаться осторожности при назначении кетопрофена больным на артериальную гипертензию и с сердечно-сосудистыми заболеваниями, для которых характерна задержка жидкости в организме. Необходимо регулярно контролировать артериальное давление во всех пациентов, которые принимают кетопрофен, особенно у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями.
При длительном лечении кетопрофеном, особенно пациентов старшего возраста, необходимо контролировать формулу крови, а также функции печени и почек. При клиренсе креатинина ниже 0, 33 мл/с (20 мл/минут) следует откорректировать дозу кетопрофена.
У каждом ампуле (2 мл) содержится 0, 2 г этанола, что следует учитывать при назначении лицам, которые злоупотребляют алкоголем, пациентам с травмою или заболеваниями мозга.
Лабораторные анализы. Кетопрофен снижает агрегацию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения. В 15% пациентов повышаются показатели функциональных печеночных тестов. Иногда (менее чем у 1% пациентов) отмечается значительное повышение АЛТ или АСТ.
Использование в периоды беременности и лактации. Использование противопоказано в третьем триместре беременности, в первом и другому триместрах применение препарата возможно только в этом случае, когда потенциальная польза оправдывает возможный риск негативного действия на плод.
Использование нестероидных противовоспалительных средств в третьем триместре беременности может обусловить преждевременное закрытие боталовой протоки и легочную гипертензию у новорожденных, а также поздней роды.
Грудное кормления необходимо прекратить на период лечения кетопрофеном.
Влияние на психофизические способности. Редко нестероидные противоревматические средства могут повлечь головокружение, сонливость. При этих симптомах не следует управлять автомобилем или механизмами, работа с которыми требует точных психических реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Кетопрофен может снижать эффект диуретиков и антигипертензивных препаратов и повышать эффективность пероральных гипогликемизирующих препаратов – производных сульфанилмочевины, а также некоторых противообморочных средств (фенитоина). Одновременное использование кетопрофена и диуретиков или ингибиторов ангиотензинконвертази повышает риск нарушение функции почек.
В связи с повышением риска кровотечения при одновременном приёме кетопрофена и пероральных антикоагулянтов или кортикостероидов пациент должен находится под постоянным медицинским контролем.
При одновременном приёме кетопрофена и сердечных гликозидов, препаратов лития, циклоспорина и метотрексата их токсичность повышается вследствие снижение экскреции.
Кетопрофен может снижать эффект мифепристона, поэтому между курсом лечения мифепристоном и началом терапии кетопрофеном должно пройти не менее 8 суток.
Кетопрофен не следует назначать одновременно с другими нестероидными противовоспалительными средствами и салицилатами.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.
Срок годности – 3 года.
Не применять препарат после окончания срока годности.
