Кетонал ретард
Кетонал ретард (Ketonal retard)
Международное название: кетопрофен;
Основные физико-химические характеристики: белого цвета, круглые, обоевыпуклые таблетки;
Состав. 1 таблетка Кетонала ретард содержит 150 мг кетопрофена;
другие составляющие: магния стеарат, коллоидный двуокись кремния, повидон, микрокристаллическая целлюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза
Форма выпуска лекарства. Таблетки пролонгированного действия.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.
Код АТС M01A Е03.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Кетопрофен является нестероидным противовоспалительным средством, который имеет анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие.
При воспалении кетопрофен ингибирует синтез простогландинов и лейкотриенов, тормозя активность циклооксигеназы и частично – липооксигеназы, также он ингибирует синтез брадикинина и стабилизирует лизосомальные мембраны.
Применяется для снятия болевого синдрома и лечения воспалительно-дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата.
Фармакокинетика. Абсорбция. После перорального приема быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. После приема таблеток пролонгированного действия (по 150 мг 2 раза в сутки) максимальная концентрация кетопрофена в плазме крови (10, 4 мкг/мл) образуется через 4–6 часов- в течение следующих 12 часов она уменьшается. Биодоступность кетопрофена в таблетках пролонгированной действия составляет 93%.
Распределение. Степень связывания с белками – 99%. Объем распределение – 0, 1 - 0, 2 л/кг. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость. Стабильная концентрация кетопрофена в плазме крови достигается в течение 24 часов после приема первой дозы таблеток пролонгированного действия. При приёме таблеток пролонгированного действия фармакокинетика кетопрофена существенно не отличается в зависимости от возраста пациентов. Кумуляция кетопрофена в тканях не наблюдается.
Метаболизм и выведение. Кетопрофен интенсивно метаболизируется в печени с помощью реакции микросомального окисления. Из организма выводится в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения составляет только 2 часа. До 80% введенной дозы кетопрофена выводится с мочой, как правило (более 90%) в виде глюкуронида, около 10% – с фекалиями.
У пациентов с почечной недостаточностью выведение кетопрофена замедленно, период полувыведения увеличивается на 1 час. У пациентов с печеночной недостаточностью кетопрофен может накапливаться в тканях. У пациентов старшего возраста метаболизм и выведение кетопрофена замедляются, однако, это имеет клиническое значение только при нарушении функции почек.
Показания для использования. Кетонал ретард применяется за такими показаниями:
серологично негативной спондилоартрит (анкилозирующий спондилит, псориатический артрит, реактивный артрит);
подагра, псевдоподагра;
остеоартрит;
внесуставный ревматизм (тендинит, бурсит, капсулет плеча);
болевой синдром (посттравматические боли- послеоперационные боли- боли при метастазах опухолей);
первичная дисменорея.
Применение и дозы препарата. Дозы подбираются индивидуально в зависимости от состояния пациента и его реакции на лечения.
Обычная суточная доза кетопрофена 150 – 300 мг.
Максимальная суточная доза кетопрофена составляет 300 мг.
Таблетки пролонгированного действия принимают по 1 таблетке Кетонала ретард 1–2 раза в сутки.
Видео: Лизиноприл | инструкция по применению
Таблетки принимают при приеме еды, запивая водой или молоком (не менее 100 мл).
Для предотвращения негативного действия кетопрофена на слизистые оболочки органов желудочно-кишечного тракта можно одновременно принимать антацидные средства.
Побочное действие. Чаще всего наблюдаются диспепсия, тошнота, метеоризм, боль в брюшной полости, диарея, запор, нарушения пищеварения, снижение аппетита, рвота, стоматит.
Редко наблюдаются головная боль, головокружение, сонливость, депрессия, бессонница, нервозность.
Очень редко наблюдались нарушение функции печени и почек, нарушения зрения и шум в ушах.
У менее чем 1% пациентов наблюдались гастрит, опорожнение черного цвета, кровотечение с прямой кишки, скрытое кровь в кале, прорыв язвы желудка, желудочно-кишечные прорывы, кровавая рвота.
Частота развития язвы желудка у пациентов определяется факторами риска, которые включают стать, возраст, курения, прием алкоголя, стресс, одновременный прием таких лекарств, как аспирин, кортикостероиды, а также дозу кетопрофена и длительность его приема.
Кетопрофен может ухудшать течение гипертензии и увеличивать риск развития периферических отёков.
Очень редко развиваются агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия.
Редко отмечались высыпания на коже и другие реакции гиперчувствительности, такие как анафилактический шок, бронхоспазм, приступ бронхиальной астмы.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к кетопрофену или вспомогательных веществ, салицилатов и остальных нестероидных противовоспалительных средств;
эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения;
хроническая диспепсия в анамнезе;
тяжки нарушение функции печени и/или почек;
склонность до кровотечений;
астматические приступы в анамнезе после использования нестероидных противовоспалительных средств- ринит ("аспириновая триада");
беременность и грудное кормление;
дети до 14 лет.
Передозировка. При передозировке кетопрофена могут отмечаться тошнота, рвота, боль в эпигастрии, очень редко – кровавая рвота, опорожнение черного цвета, нарушение сознания, торможение дыхания, судороги, почечная недостаточность, нарушение функции печени и почечная недостаточность.
При передозировке рекомендуется промывание желудка и прием активированного угля. Лечение симптоматическое- применяют антагонисты гистаминовых Н2-рецепторов, ингибиторы протонного насоса, простогландины.
Особенности использования. Кетонал следует применять с осторожностью для лечения пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, нарушениями кроветворения, гемофилией, заболеваниям Виллибранда, тромбоцитопенией, почечной и печеночной недостаточностями, а также при одновременном назначении пероральных антикоагулянтов и гепарина, особенно низкомолекулярного.
Видео: лизиноприл и диабет
Как и все другие нестероидные противовоспалительные препараты, кетопрофен может маскировать симптомы и признаки инфекционных заболеваний.
Следует придерживаться осторожности при назначении кетопрофена пациентам с гипертензией и сердечно-сосудистыми заболеваниями, для которых характерна задержка жидкости в организме. Необходимо регулярно контролировать артериальный давление во всех пациентов, которые принимают кетопрофен, особенно у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями.
При длительном лечении кетопрофеном, особенно пациентов старшего возраста, необходимо контролировать формулу крови, а также функции печени и почек. При клиренсе креатина ниже 0, 33 мл/с (20 мл/минут) следует откорректировать дозу кетопрофена.
Лабораторные анализы. Кетопрофен снижает агрегацию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения. В 15% пациентов повышаются показатели функциональных печеночных тестов. Иногда (менее чем у 1% пациентов) отмечается значительное повышение АЛТ или АСТ.
Использование в периоды беременности и лактации. Противопоказано назначение в третьем триместре беременности, в первом и другому триместрах применение препарата возможно только в этом случае, когда потенциальная польза оправдывает возможный риск негативного действия на плод.
Назначение нестероидных противовоспалительных средств в третьем триместре беременности может вызывать преждевременное закрытие Боталовой протоки и легочную гипертензию у новорожденных, а также поздней роды.
Грудное кормления необходимо прекратить на период лечения кетопрофеном.
Влияние на психофизические способности. Редко нестероидные противоревматические средства могут вызывать головокружение, сонливость. При этих симптомах не следует управлять автомобилем или работать с механизмами, работа с которыми требует точных психических реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Кетопрофен может снижать эффект диуретиков и антигипертензивных препаратов и повышает эффективность пероральных гипогликемизирующих препаратов – производных сульфанилмочевины, а также некоторых противообморочных средств (фенитоина). Одновременное использование кетопрофена и диуретиков или ингибиторов ангиотензин-конвертазы повышает риск нарушение функции почек.
В связи с повышение риска кровотечения при одновременном приёме кетопрофена и пероральных антикоагулянтов или кортикостероидов пациент должен находится под постоянным медицинским контролем.
При одновременном приёме кетопрофена и сердечных гликозидов, препаратов лития, циклоспорина и метотрексата их токсичность повышается вследствие снижение экскреции.
Кетопрофен может снижать эффект мифепристона, поэтому между курсом лечения мифепристоном и началом терапии кетопрофеном должно пройти не менее 8–12 суток.
Кетопрофен не следует назначать одновременно с другими НПВС и салицилатами.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.
Срок годности – 3 года.
Не применять препарат после окончания срока годности.
