Далацин ц
Далацин Ц (Dalacin C)
международное и химическое название: clindamycin- метил 7-хлоро-6, 7, 8-тридеокси-6- (1-метил-транс-4-пропил-L-2-пиролидин карбоксоамидо)-1-тио-L-трео- -D-галакто-октопиранозидмоногидрохлорид;
Основные физико-химические характеристики: капсулы по 150 мг: капсулы с лиловым корпусом и темно-красною крышечкой с надписью P&U 225, что заполненные белым порошком- капсулы по 300 мг: капсулы с лиловым корпусом и крышечкой с надписью P&U 395, что заполненные белым порошком;
Состав. 1 капсула включает клиндамицина гидрохлорида эквивалентно клиндамицина основы 150 мг или 300 мг;
другие составляющие: магния стеарат, крахмал кукурузный, тальк, лактоза, магния стеарат.
капсула: желатин, натрия эритрозин, натрия индиготиндисульфонат, титана диоксид.
Форма выпуска лекарственного средства. капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Линкозамиды. Код АТС J01F F01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Действующим веществом препарата является клиндамицин - полусинтетический антибиотик, который синтезируется из линкомицина путём замещения 7--гидроксильной группы на 7- (S)-хлор.
Клиндамицин может действовать бактерицидно или бактериостатически, что зависит от чувствительности микроорганизма и концентрации антибиотика.
In vitro клиндамицин проявляет действие на некоторые изолированные формы микроорганизмов.
Аэробные грампозитивные кокки, включая:
золотистый стафилококк;
эпидермальный стафилококк (штаммы, что вырабатывают и не вырабатывают пенициллиназу). При проведении исследований іn vitro отмечалось быстрое развитие стойкости к клиндамицину в некоторых стафилококковых штаммов, резистентных к эритромицину;
стрептококки (за исключением фекального стрептокока);
пневмококки.
Анаэробные грамнегативные бактерии, включая:
Bacteroides species (включая группу В. fragilis и группу В. melaninogenicus),
Fusobacterium species.
Анаэробные грампозитивные бактерии, что не создают споры, включая:
Propionibacterium spp.;
Eubacterium spp.;
Actinomyces spp.
Анаэробные и микроаерофильные грампозитивные кокки, включая:
Peptococcus spp.;
Видео: Extreme Acne Treatment, Laser and Pus Fly Widely
Peptostreptococcus spp.;
Microaerophilic streptococci;
Clostridium spp. (клостридии обнаруживают большую резистентность к клиндамицину, чем большая часть остальных анаэробов).
Большинство видов клостридии, в том числе С1оstridium perfringens, чувствительны к клиндамицину, но некоторые виды, как например, C.sporogenes и C.tertium, часто стойкие к действию клиндамицина. В связи с этим нужно проводить пробы на чувствительность.
Также было установлено чувствительность некоторых микроорганизмов in vitro к клиндамицину, таких как B. melaninogenicus, B. disiens, B. bivius, Peptostreptococcus spp., G. vaginalis, M. mulieris, M. curtisii, и Mycoplasma hominis.
Фармакокинетика. Всасывание. после перорального приема в дозе 150 мг клиндамицина гидрохлорида быстро всасывается. Максимальный уровень препарата в сыворотке крови (2, 5 мкг/мл) достигается через 45 минут, через 3 часа концентрация препарата составляет 1,51 мкг/мл и через 6 часов – 0,7мкг/мл. После перорального приема проистекает почти полное (90%) всасывание клиндамицина, одновременный прием еды не влияет на сывороточную концентрацию клиндамицина. Исследования сывороточных концентраций препарата при длительном применении клиндамицина гидрохлорида (в течение 14 дней) не выявило аккумуляции препарата или смены его метаболизма. Время полувыведения клиндамицина несколько увеличивается у больных с существенно пониженной функцией почек. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективные для удаления клиндамицина с сыворотки. Концентрация клиндамицина в сыворотке крови увеличивается линейно соответственно к увеличению дозы. Сывороточная концентрация препарата уже через 6 часов после приема обыкновенных доз превышает минимальную ингибиторное концентрацию касающиеся большинстве вышеуказанных микроорганизмов. Клиндамицин широко распределяется в тканях и жидкостям организма (в том числе и в костях). Средний биологический час полураспада составляет 2, 4 часа. Около 10% активного препарата выводится с мочой и 3, 6% - с калом, остальное препарата выводится в виде неактивных метаболитов. Доза в 2, 0 г клиндамицина в течение 14 дней здоровыми добровольцами хорошо переносилась, хотя при увеличении было отмечено увеличение частоты побочных проявлений со стороны пищеварительного тракта. В спинномозговой жидкости даже на фоне воспалительного процесса значимые концентрации клиндамицина не достигались. При пероральном применении клиндамицина гидрохлорида у пациентов пожилого возраста было отмечено увеличение периода полувыведения в среднем до 4, 0 часа (диапазон 3, 4 – 5, 1 час) сравнительно с такими в группе взрослых пациентов – 3,2 часа (интервал 2, 1 – 4, 2 час). Однако объем абсорбции в разных возрастных группах не имел существенных отличий, поэтому нет необходимости изменять дозу препарата у пациентов пожилого возраста с нормальной (соответственно до возрастных изменений) функцией печени и почек.
Показания для использования. Далацин Ц является эффективным средством при лечении инфекций, если они вызванные чувствительными к нему возбудителями.
Инфекции нижних отделов дыхательных путей, в том числе бронхит, пневмония, эмпиема плевры и абсцесс легкие.
Инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, в том числе угри, фурункулы, целлюлит, импетиго, абсцессы, инфицированные раны, специфические инфекционные процессы кожи и мягких тканей, вызванные чувствительными к этого препарата возбудителями, такими как бешиха и паронихия (панариции).
Инфекционные заболевания костей и суставов, в том числе остеомиелит и септический артрит.
Гинекологические инфекции, включая эндометрит, флегмона, инфекции влагалища, тубоовариальни абсцессы, сальпингит и воспалительные заболевания органов таза, если препарат назначается в объединении с соответствующим антибиотиком, активным относительно грамнегативных возбудителям. В случае инфекций шейки матки, обусловленных Chlamydia trachomatis, монотерапия клиндамицином является эффективным средством эрадикации этого микроорганизма.
Интраабдоминальные инфекции, в том числе перитонит и абсцессы брюшной полости (в комплексе с другими антибиотиками, которые действуют на грамнегативные аэробные бактерии).
Септицемия и эндокардит. Доказана эффективность клиндамицина у определенных случаях эндокардита: препарат проявляет бактерицидное действие на возбудителя инфекции in vitro при применении таких концентраций препарата, которые достигаются в сыворотке крови человека.
Инфекции ротовой полости, такие как периодонтальный абсцесс и периодонтит.
Токсоплазменной энцефалит у больных СПИДом. Было доказана эффективность клиндамицина в объединении с пириметамином у пациентов с непереносимостью стандартной терапии.
Пневмоцистная пневмония у больных СПИДом. У больных, которые не переносят или резистентные до стандартной терапии, клиндамицин может применяться в комбинации с примахином.
Малярия, в том числе случаи мультирезистентного Plasmodium falciparum, как монотерапия или совмещая с хинидом или хлорохинидом.
Профилактика эндокардита у больных с гиперчувствительностью к пенициллину (ов).
Способ использования и дозы. дозы и способ применение препарата зависят от тяжести заболевания, состояния больного и чувствительности возбудителя инфекции до назначенного препарата.
Для взрослых
Дозы Далацина Ц в форме капсул для перорального использования: 600 – 1 800 мг в сутки, разделенные на 2, 3 или 4 уровни дозы. Чтобы избежать возможному раздражению пищевода, капсулы Далацина Ц следует запивать полным стаканом воды. Капсулы раскрывать не следует.
Использование для лечения детей старше 6 лет
Доза Далацина Ц составляет 8 - 25 мг /кг/сутки в 3 или 4 приема. Курс лечения в среднем продолжается 7 – 10 дней.
Чтобы избежать раздражения слизистой оболочки пищевода, капсулы Далацина Ц следует принимать, запивая полным стаканом воды.
Использование для лечения пациентов пожилого возраста
Пациентам пожилого возраста с нормальной функцией печени и почек изменять дозу Далацина Ц не нужно.
Использование для лечения больных с почечной недостаточностью
Пациентам с почечной недостаточностью изменять дозу Далацина Ц не нужно.
Использование для лечения больных с печеночной недостаточностью
Пациентам с печеночной недостаточностью изменять дозу Далацина Ц не нужно.
Особенности использования Далацина Ц за отдельными показаниями
Лечение инфекций, обусловленных бета-гемолитическим стрептококом. При инфекциях, которые вызываются бета-гемолитическим стрептококом, лечение следует продолжать не менее 10 дней.
Лечение острого стрептококкового тонзиллита/фарингита. Доза Далацина Ц в капсулах для перорального использования составляет 300 мг два раза в сутки в течение 10 дней.
Лечение воспалительных заболеваний органов малого таза. После парентерального введения препарата в течение 6 дней следует продолжать прием внутрь Далацина Ц в дозе 450 – 600 мг каждые 6 часов до завершения 10 – 14-дневного цикла терапии.
Инфекции шейки матки, вызванные Chlamydia trachomatis. 450-600 мг Далацина Ц внутри 4 раза в сутки в течение 10 - 14 дней.
Токсоплазменной энцефалит у больных СПИДом. Далацин Ц перорально в дозе 600 – 1 200 мг каждые 6 часов в течение 2 недель, потом 300 - 600 мг перорально каждые 6 часов. Обычно длительность курса терапии продолжается 8 - 10 недель. Доза пириметамина составляет 25 - 75 мг перорально каждый день в течение 8 - 10 недель. Фолиниева кислота 10 - 20 мг /сутки должна назначаться при применении более высоких доз пириметамина.
Пневмоцистная пневмония у больных СПИДом. Далацин Ц по 300 - 450 мг перорально каждые 6 часов в течение 21 суток и примахин 15 - 30 мг перорально один раз в сутки в течение 21 дня.
Лечение малярии. Взрослым: от 10 до 20 мг /кг/сутки- детям: 10 мг /кг/сутки, применяется в ровных дозах дважды в сутки в течение 7 суток как монотерапия или в комбинации с хинидом (12 мг /кг дважды в сутки) или хлорохином (от 15 до 25 мг один раз в сутки) в течение 3 – 5 дней.
Профилактика эндокардита у пациентов с чувствительностью к пенициллину. Взрослым назначают 600 мг за час до операции или лечебно-диагностической процедуры (например, тозилэктомия, аденоидэктомия, бронхоскопия жестким эндоскопом, дилатация стриктуры пищевода, ЕРХПГ, цистоскопия и т.д.)- детям – 20 мг /кг за час до операции или лечебно-диагностической процедуры.
Побочное действие.
Кровь и лимфатическая система - транзиторная нейтропения (лейкопении), эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопения (при этом не удалось установить этиологического связи между этими явлениями и применением Далацина Ц).
Иммунная система – анафилактоидные реакции.
Нервная система – дисгевзия.
Пищеварительный тракт – боль в животе, тошнота, рвота, диарея, эзофагит, язвы пищевода.
Гепатобилиарные нарушения – желтуха, смены показателей функции печени (в том числе гипербилирубинемия).
Кожа, подкожная клетчатка и слизистые оболочки – макулопапулезные высыпания, крапивница, генерализованные легко и умеренно выраженные кожные высыпания, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, зуд, вагинит, эксфолиативный и везикулобуллезное дерматит, токсический эпидермальный некролиз.
Противопоказания. Назначение Далацина Ц противопоказано больным с повышенной чувствительностью к клиндамицину, линкомицину или к любому компоненту препарата, больным на миастению, детям до 6 лет.
Передозировка. Признаки передозировка препарата для человека не известные. Специфическое лечение передозировки отсутствует. Гемодиализ или перитонеальный диализ не эффективные для удаления клиндамицина с сыворотки крови.
Особенности использования.
При применении клиндамицина, как и почти всех остальных антибиотиков, может возникнуть псевдомембранозный колит. Поэтому важно своевременно диагностировать эту патологию у больных с диареей на фоне использования антибактериальных средств и прекратить применение препарата.
Клиндамицин не следует назначать для лечения менингита, поскольку препарат плохо проникает в спинномозговую жидкость.
Если лечение проводиться в течение длительного времени, то необходимо контролировать функцию печени и почек.
Вследствие лечения клиндамицином может случиться активизация другой флоры, которая не чувствительная до этого препарата, особенно дрожжевой флоры.
Беременность и лактация. Клиндамицин проходит через плаценту. При длительном применении концентрация препарата в амниотической жидкости составляет 30% от концентрации в крови матери. Далацин Ц может применяться для лечения беременных только в случае острой потребности.
Сообщалось про возникновение клиндамицина в грудном молоке в концентрации 0,7 – 3, 8 мкг/мл. Далацин Ц может применяться для лечения женщины, которая кормит грудью, только в случае острой потребности.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Данные, которые бы свидетельствовали про то, что Далацин Ц может влиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами, отсутствуют.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Между клиндамицином и линкомицином существует перекрестная резистентность. Также in vitro существует антагонизм между клиндамицином и эритромицином. Препарат также несовместим с ампициллином, барбитуратами, аминофилином, кальция глюконатом, магния сульфатом. В связи с возможным клиночным значением этого эффекта не следует одновременно назначать эти средства.
Одновременное использование с антидиарейными препаратами повышает риск возникновения псевдомембранозного колита.
Видео: Как избавиться от ПРЫЩЕЙ БЫСТРО ?!! СУПЕР СОВЕТЫ
Клиндамицин определенной мерой является нейромускулярным блокатором и может усиливать действие остальных нейромускулярных блокаторов в организме, поэтому препарат необходимо назначать с осторожностью больным, которые получают миорелаксанты.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте, при комнатной температуре (15-25°С).
Срок годности – 5 лет.
