Докси-м-ратиофарм
Докси-М-Ратиофарм (Doxy-M-Ratiopharm)
Состав лекарственного средства.
Инфекции, чувствительны к действию препарата, в том числе:
· Инфекции дыхательных путей:
- воспаление придаточных пазух носа;
- обострение хронического бронхита;
- среднем отите;
- пневмония, вызванная микоплазмами, риккетсиями или хламидиями.
· Инфекции урогенитального тракта:
- уретрит, вызванный в основном хламидиями и уреаплазмою;
- острый простатит, пиелонефрит, цистит, уретрит, воспаление предстательной железы;
- гонорея (большей частью при одновременной наличии хламидии);
- инфекции женских половых органов, сифилис при аллергии на пенициллин.
· Инфекции желчных путей- хламидийный конъюнктивит и трахома.
· Инфекции, что переносятся клещами (Lyme-Descade).
· Инфекционные заболевания кожи, тяжелые формы акне, инфекции мягких тканей и
суставов, инфекции глаз (трахома).
· Специфические инфекции, такие как бруцеллез, туляремия, чума, сибирска язва, газовая гангрена, орнитоз, бартонельоз, листериоз, риккетсиоз, мелиойдоз, холера, паховая гранулема.
Повышенная чувствительность к доксициклина, остальных тетрациклинов или остальным составляющим препарата, тяжелые нарушение функции печени и детский возраст до 8 лет.
Докси-М-Ратиофарм – таблетки по 100 мг – следует принимать планомирно, каждого утра, в период завтрака или в период другого приема еды с достаточным количеством жидкости (с молоком принимать не можно!). Приём во время еды уменьшает риск появления отклонений в работе желудочно-кишечного тракта. Не рекомендуется принимать таблетки непосредственно перед сном.
Если врач не порекомендовал другие дозировки, следует придерживаться таких рекомендаций:
- при тяжёлом течении заболевания пациентам с массой тела более 70 кг: в течение всего курса лечения – по 200 мг (2 таблетки) доксициклина в день;
- подросткам и взрослым с массой тела от 50 до 70 кг: в первый день лечения – по 200 мг (2 таблетки) доксициклина, каждого на следующий день – по 100 мг (1 таблетку) доксициклина;
- для детей возрастом старше 8 лет и с массой тела до 50 кг рекомендована доза в первый день лечения составляет по 4 мг доксициклина на килограмм массы тела. С другого дня – 2 мг доксициклина на килограмм массы тела. При тяжелых заболеваниях можно назначать по 4 мг доксициклина на килограмм массы тела в сутки. Суточная доза может приниматься за один прием.
Специальные дозировки:
- острый уретрит у мужчин, вызванный гонококами. Ежедневно по 200 мг
(2 таблетки) доксициклина в течение 7 дней;
- острая гонококковая инфекция у женщин. Ежедневно по 200 мг доксициклина в течение 7 дней;
- сифилис (первичная и вторичная форма) при аллергии на пенициллин. Ежедневно по 300 мг (3 таблетки) доксициклина в течение 15 дней. Суточная доза может приниматься за один раз;
-дерматологические заболевания, что включают тяжелые инфицированные формы акне. Ежедневно по 100 мг (1 таблетка) доксициклина в течение 7–21 дня. При необходимости возможно использование 50 мг (1/2 таблетки) доксициклина один раз в сутки как поддерживающей терапии в течение следующих 2–3 недель. В зависимости от терапевтического эффекта акне-терапии может быть применено долговременное лечение низкими дозами доксициклина (50 мг /день) продолжительностью к 12 недель.
Коррекции дозы для пациентов с почечной недостаточностью: не нужно.
Продолжительность использования.
Продолжительность лечения при традиционных инфекционных заболеваниях зависит от вида, ступени тяжести и течении заболевания. Как правило, лечение продолжается от 5 до 21 дня. После исчезновения симптомов рекомендуется продолжать лечение еще в течение 1–3 дней. В случае инфекционных заболеваний, обусловленных бета-гемолитическими стрептококами, оно должно продолжаться не менее как 10 дней, чтобы предупредить развитие таких заболеваний, как ревматизм.
Проявления гиперчувствительности: возможны фотосенсибилизация, крапивница, отеки кожи, слизистых оболочек или суставов, астма, анафилактические проявления (одышка, тошнота, головокружение, снижение кровяного давления), зуд, повышение температуры, головная боль и боль в суставах, в единичных случаях – отек Квинке.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: изжога, тяжесть в желудке, рвота, метеоризм, эзофагит, диарея, при длительном применении – кишечный дисбактериоз, эрозия пищевода при неприменении по инструкции (приёме лежа с небольшим количеством воды). Приём препарата сразу после или во время еды может большей частью снизить эти нежелательные проявления.
Лёгкие: тетрациклин может производить нефротоксическое действие и нарушать функцию почек, этот нежелательный эффект можно распознать на основании увеличение креатинина в моче и плазме крови.
Другие побочные эффекты: при терапии доксициклином может возникнуть кандидоз кожи или слизистых оболочек (большей частью половых путей и слизистой полости рта и кишечнике). Возможно оборотное повышение внутричерепного давления.
Печенка и поджелудочная железа: при передозировке возникает опасность нарушение функции печени или развития панкреатита.
Острые интоксикации, вызванные доксициклином, до настоящего времени не были описаны в литературе. Однако при передозировке является опасность нарушений функционирование печени, почек, а также развитие панкреатита.
При интоксикации большей частью проводят стандартное симптоматическое лечение, включая промывание желудка, приема активированного угля и проведение поддерживающей терапии, направленной на сохранения жизненно важных функций. Поскольку тетрациклин способный образовывать хелатные комплексы с солями кальция, при интоксикации как антидот возможно использование солей кальция.
Во время беременности при приёме препаратов группы тетрациклина возникает повышенный риск нарушение работы печени. В связи с этим в период беременности и кормления грудью доксициклин назначают только в случае наличии заболевания, что существует угроза жизни, и при отсутствии возможности применять другие антибиотики.
Для детей, возрастом старше 8 лет и весом до 50 кг установлена доза в первый день лечения, составляет 4 мг доксициклина на килограмм массы тела. С другого дня – 2 мг доксициклина на килограмм массы тела. При тяжелых заболеваниях можно назначать по 4 мг доксициклина на килограмм массы тела в сутки. Суточная доза может приниматься за один прием.
Для лечения детей, возрастом менее 8 лет, пероральный прием препарата не рекомендуется.
Следует с осторожностью назначать препарат больным с аллергическими заболеваниями, нарушением сердечного ритма, а также тем, которые принимают препараты наперстянки.
В случае длительного использования (более чем 21 день) необходимо проводить лабораторные диагностические исследования для контролирования работы печени и почек, а также кроветворной системы.
Если известно, что заболевания вызванное стафилококками, стрептококами и/или пневмококами, его не следует лечить доксициклином в связи с неблагоприятной ситуацией с резисцентностью.
Препарат не следует запивать молоком. Не рекомендуется принимать таблетки непосредственно перед сном.
Во время терапии доксициклином следует воздерживаться от солнечных и остальных видов ультрафиолетового облучения, поскольку препараты группы тетрациклинов могут вызывать повышенную чувствительность к свету (кожные высыпания, ожоги).
При исчезновении симптомов заболевания или улучшении самочувствие не следует прекращать прием препарата без разрешения врача для предупреждения рецидивов болезни или ухудшение её течении.
Способность влиять на скорость реакции при вождении автотранспорта или другими механизмами.
Доксициклин не влияет на способность управлять автомобилем, а также выполнять работы, связанные с повышением концентрации внимания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие взаимодействий.
Препарат может усиливать эффект антикоагулянтов непрямого действия, гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины. Период полураспада доксициклина уменьшается при его совместном приёме с фенобарбиталом, карбамазепином, а также при хроническом алкоголизме. Препарат проявляет антагонистически свойства касающиеся бактерицидного действия пенициллинов и цефалоспоринов. Доксициклин потенцирует эффект курареподобных веществ.
При одновременном приёме доксициклина и циклоспорина-А может наблюдаться повышение токсического действия, что приведет к ослаблению иммунной защиты.
Комбинация потенциально нефротоксического метоксифлуранового наркоза с терапией доксициклином может привести к острой почечной недостаточности.
При лечении акне изотретиноином необходимо выдержать перерыв после терапии доксициклином, поскольку оба препараты в некоторых случаях могут приводить к обратимого повышения внутричерепного давления.
Одновременное использование теофиллина и доксициклина может усилить риск возникновения побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.
Доксициклин может привести как к повышению, так и к снижению уровня лития в плазме крови при одновременном применении с препаратами лития. В единичных случаях может быть снижена эффективность действия противозачаточных гормональных контрацептивов. В связи с этим рекомендуется пользоваться негормональными противозачаточными средствами.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Докси-М-Ратиофарм это полусинтетическое производное, что принадлежит к группе тетрациклинов. Препарат имеет незначительную токсичность сравнительно с тетрациклином гидрохлоридом.
Эффективность субстанции обусловлено, в основном, её хорошим проникновением в ткани. Спектр действия Докси-М-Ратиофарма не отличается от спектра действия остальных тетрациклинов. Он включает много грампозитивных бактерий: аэробных спорообразующих бактерий – Bacillus anthracis- аэробных бактерий, что не создают споры – Listeria monocytogenes, анаэробных спорообразующих бактерий – Clostridium spp. Докси-М-Ратиофарм активный также касающиеся грамнегативных бактерий: аэробных кокков – Neisseria gonorrhoeae- аэробных бактерий – Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Bordetella pertussis. Препарат также активен относительно остальных микроорганизмов: Chlamydia spp., Rickettsia spp., Treponema spp., Mycoplasma spp., Ureplasma urealyticum и т.д.
Стойкие до Докси-М-Ратиофарма Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp. большая часть штаммов Bacteroides fragilis.
Механизм антибактериального действия препарата обусловлен подавлением биосинтеза белка микробной клетки на уровни рибосом.
Фармакокинетика.
Всасывание
Докси-М-Ратиофарм почти полностью всасывается в пищеварительном канале, практически независимо от присутствия пищевых продуктов. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа после приема препарата. Докси-М-Ратиофарм является в значительно большей мере липофильным веществом, чем классические тетрациклины, и отличается особенно высокой способностью проникать в разные ткани человека.
Распределение
Докси-М-Ратиофарм оборотно связывается с белками плазмы (80–90%).
Распределение проходит быстро по всему организму, однако проникновение в центральную нервную систему, а также до воспаленных оболочек мозга относительно низкое. Значительная концентрация препарата наблюдается в паренхиме почек, концентрация в желчи в 5–10 раз выше, чем в плазме крови. Терапевтическая концентрация антибиотика обнаруживается в мышцах, костях, двенадцатиперстной кишке, почках, печени, аппендиксе, лёгких, яичниках, матке, в придаточных пазухах носа, щитоподобный и предстательной железах, в лимфатических узлах.
Метаболизм
Доксициклин метаболизируется в организме человека в незначительном количестве (менее чем
10 % дозы) в печени.
Выведение
Период полураспада составляет 12–18 часов и при курсовом лечении увеличивается до 22–24 часов. Выведение проходит, в основном, в виде биологически активной формы через почки (30–55%) и через кишечник в виде неактивных форм (хелатив), 20–40 %. Период полувыведения препарата у пациентов с нарушениями функции почек не изменяется, поскольку растет его экскреция через кишечник. При нарушении выделительной функции почек возможна кумуляция препарата.
Гемодиализ не влияет на концентрацию доксициклина в плазме крови.
Фармацевтические характеристики.
основные физико-химические свойства. Зеленовато-желтые, неоднородно закрашены, (с мраморностью), круглые, обоевыпуклые таблетки с насечкой для разлома на одной стороне.
Несовместимость.
Особенную осторожность следует проявлять при необходимости использования препаратов наперстянки, циклоспорина-А, курероподобных веществ и применении метоксифлуранового наркоза, изотретиноина.
Срок годности.
5 лет.
Условия хранения.
Хранить в местах, недоступных для детей, при температуре не выше 25 °С.
